Żeńskie hormony płciowe
Podwzgórze - gonadoliberyna
Przysadka - LH, FSH
LH - Wydzielanie progesteronu
FSH - wydzielanie estrogenów
Gonady - Estrogen, progesteron
FSH - hormon folikulotropowy, hormon pobudzający dojrzewanie pęcherzyków jajnikowych. Jest to glikoproteina
Pobudza dojrzenie pęcherzyków jajnikowych
Zwiększa aktywność aromatazy
Nalila syntezę estrogenów
U mężczyzn pobudza spermatogenezę
Zwiększa syntezę białka wiążącego androgeny (testosteron)
U mężczyzn wydzielanie FSH hamuje inhibina
U kobiet wydzielanie FSH hamuje nadmiar estradiolu
Wskazania:
Niepłodność
Hiperstymulacja jajników w celu wspomagania rozrodu
Preparaty:
Gonal F, Puregon
LH - hormon luteinizujący
U mężczyzn pobudza produkcję testosteronu przez komórki Leydiga
U kobiet pobudza w komórkach osłony jajnika wytwarzanie testosteronu i androstedionu, które pod wpływem aromatazy i FSH są przekształcane do estradiolu i estronu
Pobudza jajeczkowanie
Zwiększa wydzielanie progesteronu przez ciałko żółte
W lecznictwie w miejsce LH stosujemy HCG (gonadotropina kosmówkowa)
Wskazania:
Pierwotna niewydolność jajników
Digospermia i azoospermia
Preparaty:
Bigonadyl inj., Pregnyl inj.
Leki hamujące wydzielanie gonadotropin
Danazol - Danazol
Hamuje wydzielanie gonadoliberyny
Zmniejsza produkcję LH i FSH
Działa słabo androgenowo
Wskazania:
Przedwczesne dojrzewanie
Endometrioza - patologiczny rozrost błony śluzowej macicy
Paliatywne leczenie raka piersi u kobiet
Leki pobudzające wydzielanie gonadptropin
Klomifen - Clostibegyt
Pobudza wydzielanie LH przez przysadkę
Wykazuje działanie antagoagonistyczne na receptory estrogenowe
Blokuje receptory estrogenowe w podwzgórzu (przerywa oś sprzężenia zwrotnego), znosząc hamujący wpływ estrogenów
Na obwodzie pobudza receptory estrogenowe
Wskazania:
Bezpłodność u kobiet (pobudza owulację)
Pobudzenie spermatogenezy
Estrogeny
Wytwarzane z cholesterolu
17-b-estradiol - najsilniejsze działanie, wpływa na czynność gonad i macicy,
Estron - powstaje głównie w tkance tłuszczowej
Estriol - jest hormonem wtórnym powstałym przez hydroksylację w tkankach obwodowych.
U kobiet za produkcje estrogenów odpowiadają gonady, w czasie ciąży łożysko i warstwa siateczkowa kory nadnerczy
U mężczyzn estrogeny powstają w jądrach i warstwie siateczkowej kory nadnerczy
Cholesterol
Androstendion
Aromataza hydroksylaza
Estron testosteron
16-hydroksylaza aromataza
Estriol 17-estradiol
I° cechy płciowe - gonady
II° cechy płciowe - charakterystyczna tkanka tłuszczowa i owłosienie
III° cechy płciowe - psychika i libido
Zatrzymują wodę i sód
Estrogeny rozszerzają naczynia krwionośne
Nasilają syntezę białek - dodatni bilans azotowy
Poprawiają profil lipidowy (↑ HDL, ↓ cholesterolu)
Pobudzają rozrój układu kostnego (hamują działanie parathormonu, pobudzają osteoblasty)
Estron wpływa głównie na proliferację endometrium
Estriol łączy się z receptorami estrogenowymi i łagodzi działanie estradiolu i estronu
Intensywny wysiłek fizyczny powoduje przemianę estrogenów do ich pochodnych ketonowych → zanik owulacji
Brak estrogenów:
Niepłodność
Zaburzenia miesiączkowania
Zanik I i II rzędowych cech płciowych
Osteoporoza
Pogorszenie profilu lipidowego
Nadmiar estrogenów:
Zaburzenia miesiączkowania
Zatrzymanie wody i obrzęki
Zmiany zakrzepowe (nasilają syntezę angiotensynogenu i fibrynogenu)
Depresja, bóle głowy
Wskazanie dla estrogenów naturalnych:
Niedoczynność jajników
Menopauza
Paliatywne leczenie raka gruczołu krokowego
Preparaty:
17-b-estradiol:
Progynova 21
Chimara
Fem 7
System 50 systemy transdermalne
Oesclin
Estraderm
Estriol:
Oeklop
Oeklop forte
Ovestin
Orthogynest
Estrogeny skoniugowane:
Estron + ekwilina
Estrogeny syntetyczne
Etynyloestradiol
Estrogeny działają w pierwszej fazie cyklu i przygotowują błonę śluzową na działanie progesteronu.
Leki hamujące działanie estrogenów
Klomifen
Blokuje receptory w podwzgórzu
SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego (ER)
Tamoxifen - Nolvadex, Tamoxifen
Antagonista ER e gruczołach sutkowych
Pobudza ER w tkance kostnej
Ago antagonista
Raloxifen
Ago antagonista
Faslodeks
Antagoagonista
Progesteron
Wytwarzany przez ciałko żółte, nadnercza, łożysko kobiet ciężarnych
Działanie:
Wzmaga proliferację błony śluzowej macicy przygotowując ją do inplantacji (po uprzednim zadziałaniu estrogenów)
Hamuje po zapłodnieniu następną owulację
Zmienia pH o strukturę śluzu
Hamuje działanie oksytocyny
Podwyższa temperaturę o ok. 0.5°
Wskazania:
Zagrażające poronienie
Pierwotny i wtórny brak miesiączki
Preparaty:
Luteina (s.l., Tab, Vag)
Progesteronum
Gestageny
Syntetyczne pochodne progesteronu wykazujące charakterystyczne dla niego działanie gestagenne (G), estrogenne (E) i androgenowe (A)
Każdy gestagen wykazuje tzw. klimat działania farmakologicznego: różnice w sile działania estrogennego i androgenowego decydujące o zastosowaniu klinicznym .
Chemicznie gestagen dzielimy na pochodne progesteronu oraz 17-nirtestosteronu (działanie androgenowe)
Podział gestagenów:
O szerokim zakresie zastosowania
Medroksyprogesteron - Provera, Depoprovera Inj. Dovina
Działa G i słabo A
Wskazania:
Hamuje owulację (antykoncepcja)
HTZ - hormonalna terapia zastępcza
Endometrioza
Brak miesiączki
Norethisteron - Primolut nor
Norethinsteron + estrogen - Activelle, Kliogest
O wąskim zakresie zastosowań
W zagrażających poronieniach
Hydroksyprogesteron - Kaprogest inj.
Alilestrenol - Turinal
Działanie G
Zwiększają aktywność oksytocyny (Hamuje czynność skurczową macicy)
W nowotworach piersi
Megestrol - Megace, Megalia
Działa G i A
Silnie pobudza łaknienie - zapobiega utracie masy ciała
Wskazany przy anoreksji
W zaburzeniach miesiączkowania I niepłodności
Episteron - etisteron
Dydrogestron - Duphston
Zagrażające poronienie
Środki antykoncepcyjne
Gestagen mogą być stosowane samodzielnie - mini pigułka, lub w połączeniu z syntetycznymi estrogenami - etynyloestradiolem
Hamują oś podwzgórze - przysadka
Hamują owulację
Zmiana pH i struktury śluzu szyjki macicy utrudniając zapłodnienie
Mini pigułka nie hamuje owulacji
Gestageny + etynyloestradiol
Lewonorgestrel +EE
Działa G i A
Gravistat, Microgynon 21, Stedril, Rigeridon, minisistron
Gestoden + EE
Działa G I słabo A
Femoden, Harmonet, Logest, Minulet
Dezogestren + EE
Działa G, E, słabiej niż gestoden A
Regulon, Marvelon, Mercilon, Novoyette
Norgestrimat + EE
Działa G, E, bardzo słabo A
Cilest
Drospirenon + EE
Działa G + E nie działa A
Daje najsłabsze działania niepożądane
Yasmin, Yasminelle
Norelgestramin + EE
Evra
Mini pigułka - Dezogestrel - Cerazette
Antykoncepcja postkoikalna (po...)
Levonorgestrel + EE
Postinar duo
Escapelle do 72 h
Tabletka poronna
Mifepryston do 49 dnia ciąży
Działanie niepożądane antykoncepcji:
Stany zakrzepowo - zatorowe
Zwiększone ryzyko raka piersi
Zmiany trądzikowe, łojotok
Hirsutyzm - nadmierne owłosienie
Wzrost masy ciała
Zatrzymanie wody
Dodatni bilans białkowy
Preparaty sekwencyjne:
Czysty etynyloestradiol
EE + Gestagen
EE + większa dawka gestagen.
HTZ - hormonalna terapia zastępcza
W celu zwolnienie objawów menopauzy
Etynyloestradiol + gestagen
Zatrzymanie utraty masy kostnej
Korzystny profil lipidowy
Zmniejszenie ryzyka choroby wieńcowej
Stany zakrzepowo - zatorowe
Zwiększenie ryzyka raka endometrium
Wyszukiwarka