GLIKOKORTYKOSTEROIDY
GLIKOKORTYKOSTEROIDY
Anna Lorenc
Anna Lorenc
Zakład Farmakologi
Zakład Farmakologi
alorenc@pharm.am.lodz.p
alorenc@pharm.am.lodz.p
HORMONY STEROIDOWE
HORMONY STEROIDOWE
" Hormony płciowe:
" Hormony płciowe:
androgeny
androgeny
progestageny
progestageny
estrogeny
estrogeny
" Hormony kory nadnerczy:
" Hormony kory nadnerczy:
glikokortykosteroidy
glikokortykosteroidy
mineralokortykosteroidy
mineralokortykosteroidy
" Androgeny nadnerczowe
" Androgeny nadnerczowe
Steroid
pharmacology
Estrogen Progestin Androgen Corticosteroid
pharmacology pharmacology pharmacology pharmacology
Estrogens Progestins Androgens Corticosteroids
Inhibitors of
Antiprogestins Antiandrogens adrenocorticoid
Antiestrogens
biosynthesis
MECHANIZM DZIAAANIA
MECHANIZM DZIAAANIA
agoniści receptorów steroidowych
agoniści receptorów steroidowych
FIZJOLOGICZNA ROLA
FIZJOLOGICZNA ROLA
GLIKOKORTYKOSTEROIDÓW:
GLIKOKORTYKOSTEROIDÓW:
GOSPODARKA WGLOWODANOWA
GOSPODARKA WGLOWODANOWA
" spadek wychwytu glukozy przez komórki
" spadek wychwytu glukozy przez komórki
" wzrost stężenia glukozy we krwi
" wzrost stężenia glukozy we krwi
" wzrost syntezy glikogenu w wÄ…trobie
" wzrost syntezy glikogenu w wÄ…trobie
" nasilnie glukoneogenezy
" nasilnie glukoneogenezy
" !! wynikiem jest tendencja do hiperglikemii!!!
" !! wynikiem jest tendencja do hiperglikemii!!!
GOSPODARKA BIAAKOWA
GOSPODARKA BIAAKOWA
" wzrost katabolizmu białek i puryn
" wzrost katabolizmu białek i puryn
" nasilenie glukoneogenezy
" nasilenie glukoneogenezy
" wzrost wydzielania z moczem azotu i kwasu moczowego
" wzrost wydzielania z moczem azotu i kwasu moczowego
" tendencje do chudnięcia (spadek masy mięśniowej)
" tendencje do chudnięcia (spadek masy mięśniowej)
" chude kończyny, obtłuszczenie środkowych partii ciała i
" chude kończyny, obtłuszczenie środkowych partii ciała i
twarzy (wyglÄ…d Cushingoidalny)
twarzy (wyglÄ…d Cushingoidalny)
FIZJOLOGICZNA ROLA
FIZJOLOGICZNA ROLA
GLIKOKORTYKOSTEROIDÓW:
GLIKOKORTYKOSTEROIDÓW:
GOSPODARKA TAUSZCZOWA
GOSPODARKA TAUSZCZOWA
" nasilenie lipolizy
" wzrost ilości WKT we krwi
" duże dawki steroidów podawane przez dłuższy czas powodują
przemieszczenie się tkanki tłuszczowej w okolicę tułowia, karku i
policzków w sposób charakterystyczny dla zespołu Cushinga
GOSPODARKA WODNO-MINERALNA, WAPNIEM
GOSPODARKA WODNO-MINERALNA, WAPNIEM
" spadek wchłaniania w jelicie
" wzrost uwalniania parathormonu wzrost resorbcji Ca2+, z kości
" wzrost wydalania wapnia
" spadek ilości estrogenów
" !!! powstanie ujemnego bilansu wapniowego, co może
doprowadzić do osteoporozy!!!
" szczątkowe działanie aldosteronowe - zatrzymują Na+, Cl-, H2O,
wzrost wydalania K+, Ca2+, PO43- obrzęki, niewydolność krążenia
DZIAAANIE P/ZAPALNE
DZIAAANIE P/ZAPALNE
" faza wczesna - zmniejszanie obrzęków,
" faza wczesna - zmniejszanie obrzęków,
przekrwienia, temperatury
przekrwienia, temperatury
" faza pózna - zwolnienie gojenia się ran,
" faza pózna - zwolnienie gojenia się ran,
zablizniania
zablizniania
DZIAAANIE P/UCZULENIOWE
DZIAAANIE P/UCZULENIOWE
" wrażliwości na histaminę, przyspieszenie
" wrażliwości na histaminę, przyspieszenie
rozkładu
rozkładu
WYDZIELANIA HCl i PEPSYNY i
WYDZIELANIA HCl i PEPSYNY i
WYDZIELANIA ÅšLUZU (owrzodzenia, choroba
WYDZIELANIA ÅšLUZU (owrzodzenia, choroba
wrzodowa przełyku, żołądka i dwunastnicy)
wrzodowa przełyku, żołądka i dwunastnicy)
HAMUJ ROZWÓJ TKANKI LIMFOIDALNEJ (DZIAAANIE
HAMUJ ROZWÓJ TKANKI LIMFOIDALNEJ (DZIAAANIE
IMMUNOSUPRESYJNE)
IMMUNOSUPRESYJNE)
" przeszczepy, przetaczanie krwi
" przeszczepy, przetaczanie krwi
" osłabienie siły odpornościowej
" osłabienie siły odpornościowej
" zmiana przebiegu chorób, utrudnione diagnozowanie
" zmiana przebiegu chorób, utrudnione diagnozowanie
ę! POZIOMU ERYTROCYTÓW, NEUTROFILI i
ę! POZIOMU ERYTROCYTÓW, NEUTROFILI i
TROMBOCYTÓW, “! EOZYNOFILI
TROMBOCYTÓW, “! EOZYNOFILI
" wzrost krzepliwości (tendencje do wykrzepiania w układzie żylnym)
" wzrost krzepliwości (tendencje do wykrzepiania w układzie żylnym)
" czerwienica (wzrost poziomu erytrocytów)
" czerwienica (wzrost poziomu erytrocytów)
" w OUN działanie euforyzujące, pobudzające,
" w OUN działanie euforyzujące, pobudzające,
bezsenność
bezsenność
“! SYNTEZY KOLAGENU:
“! SYNTEZY KOLAGENU:
" rozstępy
" rozstępy
" pergaminowa skóra
" pergaminowa skóra
" kruche i Å‚amliwe naczynia
" kruche i Å‚amliwe naczynia
" wybroczyny, siniaki
" wybroczyny, siniaki
WYKORZYSTYWANE LECZNICZO
WYKORZYSTYWANE LECZNICZO
S DZIAAANIA:
S DZIAAANIA:
" p/zapalne, p/bólowe, p/gorączkowe
" p/zapalne, p/bólowe, p/gorączkowe
" p/uczuleniowe
" p/uczuleniowe
" p/krwotoczne
" p/krwotoczne
" p/nowotworowe
" p/nowotworowe
" p/wstrzÄ…sowe
" p/wstrzÄ…sowe
" p/astmatyczne
" p/astmatyczne
" immunosupresyjne
" immunosupresyjne
DZIAAANIE P/ZAPALNE
DZIAAANIE P/ZAPALNE
uwarunkowane jest:
uwarunkowane jest:
" nasileniem syntezy lipokortyny
" nasileniem syntezy lipokortyny
" zmniejszenie transkrypcji genów dla COX-2
" zmniejszenie transkrypcji genów dla COX-2
" zmniejszeniem tworzenia obrzęków
" zmniejszeniem tworzenia obrzęków
" rozkurcz naczyń, przyspieszenie rozkładu
" rozkurcz naczyń, przyspieszenie rozkładu
histaminy
histaminy
" hamowanie syntezy mediatorów zapalenia
" hamowanie syntezy mediatorów zapalenia
" hamowanie migracji krwinek białych,
" hamowanie migracji krwinek białych,
fagocytozy
fagocytozy
" spadek wytwarzania przeciwciał
" spadek wytwarzania przeciwciał
" opóznianie gojenia się ran, rozrostu, tworzenia
" opóznianie gojenia się ran, rozrostu, tworzenia
siÄ™ kolagenu
siÄ™ kolagenu
OBJAWY NIEPOŻDANE
OBJAWY NIEPOŻDANE
otyłość
skłonność do krwawień, wybroczyny
owrzodzenia żołądka i jelit (wrzód posterydowy)
cukrzyca posteroidowa
zaburzenia elektrolitowe
Ä™! RR
osteoporoza posteroidowa
zmiany skórne tzw. trądzik posteroidowy
uczynnienie utajonych ognisk zapalnych
osłabienie mięśni
skłonność do zakrzepów i zatorów (choroba zakrzepowo-zatorowa
posteroidowa)
zaburzenia wzrostu u dzieci
zaćma
jaskra
zaburzenia miesiÄ…czkowania
po gwałtownym odstawieniu objawy zespołu niewydolności
nadnerczy
stosowanie dużych dawek w leczeniu miejscowym objawy
ogólne, bo mogą się wchłaniać
WSKAZANIA
:&niewydolność nadnerczy (leczenie substytucyjne)
:&choroby z grupy chorób zapalnych i alergicznych
:&choroby immunologiczne, czasami z autoagresji
(reumatoidalne zapalenia stawów, toczeń rumieniowaty,
kolagenoza, gościec)
:&choroby rozrostowe białaczki limfoblastyczne
:&w profilaktyce hamowania odrzucenia przeszczepu
:&miejscowo dermatologia, okulistyka, laryngologia
:&stany zagrożenia życia: wstrząs anafilaktyczny, stan
astmatyczny, przełom tarczycowy, śpiączka hipoglikemiczna,
urazy OUN
:&wspomaganie leczenia nowotworów (gł. krwi)
zahamowanie podziałów komórek
hamowanie syntezy DNA, biosyntezy białka
działanie p/wymiotne
wzrost ilości elementów morfotycznych krwi
hamowanie powstawania przerzutów
PRZECIWWSKAZANIA
PRZECIWWSKAZANIA
" w terapii substytucyjnej brak
" w terapii substytucyjnej brak
" w terapii pozasubstytucyjnej ze wskazań przewlekłych:
" w terapii pozasubstytucyjnej ze wskazań przewlekłych:
ciężkie zakażenia bakteryjne i wirusowe gł. gruzlica
ciężkie zakażenia bakteryjne i wirusowe gł. gruzlica
nadciśnienie tętnicze niewyrównane
nadciśnienie tętnicze niewyrównane
cukrzyca
cukrzyca
nadciśnienie
nadciśnienie
choroby serca (choroba niedokrwienna, niewydolność mięśnia
choroby serca (choroba niedokrwienna, niewydolność mięśnia
sercowego)
sercowego)
niewydolność nerek
niewydolność nerek
czynna choroba wrzodowa
czynna choroba wrzodowa
miastenia gravis (ze względu na możliwość wystąpienia o.n. ze
miastenia gravis (ze względu na możliwość wystąpienia o.n. ze
strony ukł. mięśniowego)
strony ukł. mięśniowego)
co najmniej 8 tyg. przed szczepieniem i 2 tyg. po nim
co najmniej 8 tyg. przed szczepieniem i 2 tyg. po nim
osteoporoza
osteoporoza
dzieci
dzieci
pacjenci leżący, wycieńczenie, wygłodzeni
pacjenci leżący, wycieńczenie, wygłodzeni
DROGI PODANIA
" wstrzyknięcia dożylne (roztwory, sole dobrze
" wstrzyknięcia dożylne (roztwory, sole dobrze
rozpuszczalne, np. fosforany)
rozpuszczalne, np. fosforany)
" wlewy dożylne
" wlewy dożylne
" wstrzyknięcia domięśniowe
" wstrzyknięcia domięśniowe
" dostawowe
" dostawowe
" podskórne
" podskórne
" miejscowe (maści, kremy, żele, aerozol)
" miejscowe (maści, kremy, żele, aerozol)
" inhalacje
" inhalacje
" do oka
" do oka
" doustnie
" doustnie
PODANIE MIEJSCOWE
PODANIE MIEJSCOWE
" na skórę (ukąszenia, wysypki, obrzęk spojówek
" na skórę (ukąszenia, wysypki, obrzęk spojówek
podrażnienia, rozstępy, papierowa skóra,
podrażnienia, rozstępy, papierowa skóra,
reakcje uczuleniowe, zwolnienie gojenia siÄ™ ran)
reakcje uczuleniowe, zwolnienie gojenia siÄ™ ran)
" aerozol astma
" aerozol astma
szybkie działanie
szybkie działanie
podanie miejscowe
podanie miejscowe
podanie leków o nasilonym efekcie pierwszego
podanie leków o nasilonym efekcie pierwszego
przejścia
przejścia
odczynu zapalnego w drzewie oskrzelowym
odczynu zapalnego w drzewie oskrzelowym
wysuszenie śluzówki, tendencje do rozwoju grzybic
wysuszenie śluzówki, tendencje do rozwoju grzybic
ZATRZYMYWANIE
ZATRZYMYWANIE
LEK P/ZAPALNIE POSTACIE LEKU
LEK P/ZAPALNIE POSTACIE LEKU
SOLI
SOLI
1. krótko działające (ok. 12 h)
1. krótko działające (ok. 12 h)
hydrokortyzon 1 1 doustnie,
hydrokortyzon 1 1 doustnie,
pozajelitowo,
pozajelitowo,
kortyzom 0,8 0,8
kortyzom 0,8 0,8
miejscowo
miejscowo
prednizon 4 0,3 doustnie
prednizon 4 0,3 doustnie
prednizolon 5 0,3 doustnie,
prednizolon 5 0,3 doustnie,
pozajelitowo,
pozajelitowo,
metyloprednizol 6 0
metyloprednizol 6 0
miejscowo
miejscowo
on
on
2. o pośrednim czasie działania (12-24 h)
2. o pośrednim czasie działania (12-24 h)
triamcinolon 5 0 doustnie,
triamcinolon 5 0 doustnie,
pozajelitowo,
pozajelitowo,
miejscowo
miejscowo
fluprednizolon 15 doustnie
fluprednizolon 15 doustnie
3. długo działające ( 24 h)
3. długo działające ( 24 h)
doustnie,
doustnie,
betametazon 25-40 0
betametazon 25-40 0
pozajelitowo,
pozajelitowo,
deksametazon 30
deksametazon 30
miejscowo
miejscowo
1. GKS KRÓTKO DZIAAAJCE
1. GKS KRÓTKO DZIAAAJCE
" kortyzol (hydrokortyzon)
" kortyzol (hydrokortyzon)
" czas działania 12 h
" czas działania 12 h
" siła działania 1
" siła działania 1
" posiada aktywność mineralokortykosteroidów
" posiada aktywność mineralokortykosteroidów
" stosowany w postaci: octanu hydrokortyzonu
" stosowany w postaci: octanu hydrokortyzonu
zawiesina, zwykle dostawowo,
zawiesina, zwykle dostawowo,
" Oxycort
" Oxycort
" hemibursztynianu hydrokortyzonu
" hemibursztynianu hydrokortyzonu
leczenie stanów nagłych
leczenie stanów nagłych
2. GKS ÅšREDNIO DZIAAAJCE
2. GKS ÅšREDNIO DZIAAAJCE
" czas działania 12-24 h
" czas działania 12-24 h
" siła działania 4
" siła działania 4
" słaba aktywność mineralokortykosteroidów
" słaba aktywność mineralokortykosteroidów
" nadają się do leczenia przewlekłego
" nadają się do leczenia przewlekłego
" prednizon
" prednizon
" prednizolon metabolit prednizonu
" prednizolon metabolit prednizonu
3. GKS DAUGO DZIAAAJCE
3. GKS DAUGO DZIAAAJCE
" czas działania 24h
" czas działania 24h
" siła działania 40
" siła działania 40
" brak aktywności mineralokortykosteroidów
" brak aktywności mineralokortykosteroidów
" stosowane w terapii przewlekłej
" stosowane w terapii przewlekłej
" deksametazon (Dexamethasone,
" deksametazon (Dexamethasone,
Dexapolcort)
Dexapolcort)
" betametazon (Diprophos, Cuterid)
" betametazon (Diprophos, Cuterid)
OGÓLNE ZASADY LECZENIA
OGÓLNE ZASADY LECZENIA
STERYDAMI:
STERYDAMI:
" w niedoczynności kory nadnerczy :
" w niedoczynności kory nadnerczy :
naturalne
naturalne
" w leczeniu objawowym : syntetyczne,
" w leczeniu objawowym : syntetyczne,
najczęściej prednizon (Encorton)
najczęściej prednizon (Encorton)
Wyszukiwarka
Podobne podstrony:
glikokortykosteroidyglikokortykosteroidyglikokortykosteroidy 2014 [tryb zgodności]środki miejscowo zniecz, glikokortyGLIKOKORTYKOSTERYDYGLIKOKORTYKOSTERYDY (GS)Glikokortykosteroidy studenciwięcej podobnych podstron