Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego
http://www.farmacja.e-lama.pl
LEKI STOSOWANE W NADKWAŚNOŚCI SOKU ŻOADKOWEGO I W
CHOROBIE WRZODOWEJ ŻOADKA I DWUNASTNICY
I. LEKI ZMNIEJSZAJCE STŻENIE KWASU SOLNEGO W ŻOADKU
1). LEKI ZOBOJTNIAJCE NADMIAR KWASU SOLNEGO W SOKU ŻOADKOWYM
(ANTACIDA)
ZWIZKI SODU
a. NATRII HYDROGENOCARBONAS, NaHCO3 wodorowęglan sodu, soda oczyszczona
Natrii bicarbonas; prep złoż.: Gealcid (+Al(OH)3 + kwas alginowy), Sal Vichy Factitium
W odróżnieniu od innych środków zobojętniających, bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie i łatwo wchłania z przewodu
pokarmowego, co może prowadzić do zasadowicy. Działa szybko, znacznie podwyższając pH treści żołądkowej (nawet do
pH 7), ale krótkotrwale. Wydzielający się w reakcji CO2 powoduje wzdęcia i wzmaga wtórnie czynność wydzielniczą
żołądka. Obecnie środek ten stosowany jest tylko sporadycznie oraz w chodzi w skład nielicznych preparatów złożonych
łącznie z innymi związkami zobojętniającymi działającymi słabiej, wolniej i dłużej.
ZWIZKI WAPNIA
b. CALCII CARBONAS PRAECIPITATUS, CaCO3 węglan wapnia
prep złoż.: (+MgCO3) Gastrofan, Rennie Antacidum, Ulgamax
Najstarszy środek zobojętniający stosowany obecnie tylko sporadycznie lub krótkotrwale, ponieważ wywołuje wtórną
hipersekrecję kwasu solnego w żołądku. Ponadto działa ściągająco i zapierająco.
ZWIZKI GLINU
c. ALGELDRATUM, ALUMINII HYDROXIDUM COLLOIDALE, Al(OH)3 koloidalny
wodorotlenek glinu,
Alusal; prep złoż.: (+Mg(OH)2) Alumag, Gastal, Maalox
Działa miejscowo powoli zobojętniająco oraz adsorbująco, ściągająco i osłaniająco na śluzówkę żołądka i dwunastnicy. W
środowisku wodnym tworzy postać żelu (Al2O3 . n H2O). Wodorotlenek glinu podnosi pH soku żołądkowego zazwyczaj do
wartości 3,5, a jego mieszanka z wodorotlenkiem magnezu (preparaty złożone) pozwala utrzymać pH soku żołądkowego w
zakresie 3-5 przez kilka godzin. Nie wywołuje zasadowicy metabolicznej z uwagi na hydrolizę powstającego w żołądku AlCl3.
Powoduje zaparcia.
d. ALUMINII PHOSPHAS, AlPO4 fosforan glinu,
Gelatum Aluminii phosphorici (żel)
Działa zobojętniająco powoli i mniej skutecznie niż inne związku glinu, podwyższa pH soku żołądkowego z 1 do 3. Działa
osłaniająco, adsorbuje pepsynę, gazy i bakterie. Powoduje zaparcia.
e. ALUMINII CARBONAS BASIC, zasadowy węglan glinu, węglan hydroksyglinowy
Kompensan (tabl.)
Działa łagodnie zobojętniająco podnosząc pH soku żołądkowego do
O
HO Al wartości 3 4,5 na okres 2 3 godzin. Powoduje zaparcia.
c O
O
f. DIHYDROXYALUMINII NATRII CARBONAS, węglan dihydroksyglinowo sodowy,
dwuzasadowy węglan glinowo sodowy, sól sodowa węglanu dihydroksyglinowego
Alugastrin, Gastrinal
1/6
Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego
http://www.farmacja.e-lama.pl
O
W odróżnieniu od wodorotlenku glinu, reaguje z kwasem solnym
HO
szybciej, ale znacznie wolniej niż wodorowęglan sodu, a także wolniej niż węglan
Al O ONa
wapnia i magnezu. W ogólnym efekcie uzyskuje się działanie stosunkowo szybkie i
HO
jednocześnie dość długotrwałe. Jak wszystkie pojedyncze sole glinu może
wywoływać zaparcia.
g. DIHYDROXYALUMINII AMINOACETAS, ALUMINII GLICYNAS BASIC
O
dihydroksyaminoctan glinu, zasadowy glicynian glinu,
prep. złoż.: (+MgCO3) Proacid
OH
H2N
Al
O
Zmniejsza stężenie jonów wodorowych w wyniku reakcji zobojętniania i
OH
buforowania.
ZWIZKI MAGNEZU
h. MAGNESII CARBONAS, Magnesii subcarbonas ponderosus, Magnesia alba; uwodniony
zasadowy węglan magnezu, 3MgCO3 . Mg(OH)2 . 3H2O
prep złoż.: Gastrofan, Gastal, Gastro, Proacid, Rennie Antacidum, Ulgamax
Wchodzi w skład wielu preparatów złożonych działających osłaniająco i zobojętniająco. Trudno wchłania się z przewodu
pokarmowego i jak inne związki magnezu działa przeczyszczająco na drodze osmotycznej. Z kwasem solnym reaguje
szybciej niż związki glinu.
i. MAGNESII HYDROXIDUM wodorotlenek magnezu, Mg(OH)2
prep złoż.: (+Al(OH)3) Aflomag, Alumag, Gastal, Gastromal, Maalox, Manti, Manti forte, Simet-Al
Wodorotlenek magnezu jako mocna zasada podnosi pH soku żołądkowego do zbyt wysokich wartości (powyżej 5), dlatego
najczęściej jest stosowany w preparatach złożonych łącznie z wodorotlenkiem glinu, który działa słabo zobojętniająco, ale
bardziej długotrwale. Uzyskuje się w ten sposób korzystniejsze właściwości zobojętniające i koryguje niepożądane działanie
zapierające powstających w jelitach soli glinu (bo z kolei sole magnezu działają przeczyszczająco...).
j. MAGNESII OXIDUM, Magnesii oxidum ponderosum, Magnesia usta, Magnezja palona, tlenek
magnezu, MgO
Działa zobojętniająco dwa razy silniej od węglanu magnezowego i 4 razy silniej od wodorowęglanu sodowego, działa równiez
przeczyszczająco. Stosowany w recepturowych proszkach złożonych.
k. MAGNESII TRISILICAS, uwodniony trójkrzemian magnezu, 2MgO.3SiO2.6H2O
Magnosil
Działa zobojętniająco powoli, ale długotrwale. Osłania błonę śluzową żołądka i ma działanie adsorpcyjne. Z kwasem solnym
tworzy chlorek magnezu oraz 3SiO2.8H2O.
SOLE PODWÓJNE GLINOWO - MAGNEZOWE
l. HYDROTALCITUM, Hydrotalcyt uwodniony zasadowy węglan glinowo-magnezowy
Malgacid, Rutacid, Talcid, Ulcetal
Działają odpowiednio długo, podwyższają pH do wartości optymalnych (3,5 4). Nie powodują zaparć charakterystycznych
dla soli glinu, ani też nie działają przeczyszczająco (związki magnezu).
m. MAGALDRATUM, Magaldrat uwodniony zasadowy siarczan glinowo-magnezowy
Malugastrin
Działa odpowiednio długo i szybko, podwyższa pH do wartości optymalnych (3,5 4). Nie powoduje zaparć
charakterystycznych dla soli glinu, ani też nie działa przeczyszczająco (związki magnezu).
2/6
Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego
http://www.farmacja.e-lama.pl
2). LEKI HAMUJCE WYDZIELANIE KWASU SOLNEGO
ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW HISTAMINOWYCH H2
Działanie: b. RANITIDINI HYDROCHLORIDUM,
- silni antagoniści receptorów H2 komórek
chlorowodorek ranitydyny
okładzinowych w żołądku hamują więc
Histac, Raniberl, Ranic, Ranigast, Ranimax, Ranisan,
wydzielanie kwasu solnego w żołądku
Ranital, Ranitin, Riflux, Zantac
(zarówno stymulowane pokarmem, jak i
histaminą, gastryną i acetylocholiną)
H3C H
+
- pośrednio poprzez zwiększenie pH hamują
NO2
N
aktywność pepsyny
O
Cl-
H3C
- uboczne, najsilniejsze u cymetydyny: bóle
S CH3
N N
głowy, biegunki, nawet zmiana aktywności
H H
enzymów liposomalnych i zaburzenie
biotransformacji leków
Chlorowodorek N-[2-[[[5-[(dimetyloamino)metylo]-furan-2-ylo]-
metylo]-tio]-etylo]-N -metylo-2-nitro-1,1-etenodiaminy
a. CIMETIDINUM, cymetydyna
c. FAMOTIDINUM, famotydyna
Altramet
H H
Famidyna, Famogast, Famotidine, Quamatel, Ulfamid
N N
NH2
NH2
N S CH3
H2N
N
N
S N
N
N CH3 CN
SO2NH2
S
H
3-[2-(diaminometylenoamino)-4-tiazolilometylotio]-N-sulfamoilo-
1-cyjano-2-metylo-3-{2-[((5-metylo-1H-imidazol-
propionamidyna
4-ilo)-metylo)-tio]-etylo}guanidyna
INHIBITORY POMPY PROTONOWEJ (H+/K+ - ATP-azy)
d. OMEPRAZOLUM, omeprazol
(doustnie w kapsułkach Bioprazol. Gasec, Helicid, Losec, Omar, Ortanol, Polprazol, Prazol)
H
CH3
N
5-metoksy-2-[(4-metoksy-3,5-dimetylo-2-pirydylo)-
O-CH3
metylo]-sulfinylo-1H-bezimidazol
S
CH3O
N
O N
CH3
Omeprazol jest związkiem amfoterycznym, ma silne właściwości lipofilne i jest nietrwały w środowisku kwaśnym.
Szybko wchłania się w jelicie cienkim pod warunkiem, że zostanie podany w żelatynowych kapsułkach chroniących go przed
działaniem kwasu solnego w żołądku. Aatwo przenika z krwioobiegu do warstwy komórek okładzinowych żołądka i w ich
kwaśnym środowisku ulega przekształceniu w czynny metabolit, który reaguje z grupami SH enzymu H+/K+ - ATP-azy
błonowej, transportującego protony wodorowe na zewnątrz komórek (do soku żołądkowego) w zamian za jony potasowe
(przemieszczane do wnętrza komórek okładzinowych).
Omeprazol jest najsilniejszym ze stosowanych obecnie leków hamujących wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
Działa skutecznie w chorobie wrzodowej opornej na leczenie antagonistami receptorów H-2. W innych wypadkach nie należy
stosować omeprazolu i jego analogów, ze względu na liczne działania uboczne hamują one wydzielanie gastryny, co
prowadzi do przerostu komórek okładzinowych; są też inhibitorami enzymatycznymi i hamują biotransformację innych leków.
Wykazuje korzystny hamujący wpływ na Helicobacter Pylori.
e. OMEPRAZOLUM NATRICUM
sól sodowa do przygotowywania roztworów do wstrzyknięć lub wlewów dożylnych (Losec)
f. ESOMEPRAZOLUM MAGNESIUM, (S)-OMEPRAZOLUM MAGNESIUM
sól magnezowa izomeru S omeprazolu (Nexium); rzadko wywołuje działania niepożądane
3/6
Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego
http://www.farmacja.e-lama.pl
g. LANSOPRAZOLUM, lansoprazol
(Lanzul, Lanzul S)
H
CH3 2-{[[3-metylo-4-(2,2,2-trifluoroetoksy)-2-pirydylo]-
N
metylo]-sulfinylo}-1H-benzimidazol
O-CH2-CF3
S
N
Działanie, biotransformacja, skutki uboczne jak
O N
omeprazol
h. PANTOPRAZOLUM NATRICUM, sól sodowa pantoprazolu
(doustnie w tabl. i do przygotowania rozwt. do wstrzyknięć dożylnych: Controloc)
5-(difluorometoksy)-2-{[(3,4-dimetoksy-2-pirydylo)-
metylo]-sulfinylo}-1H-bezimidazol sodowy
O-CH3
NNa
O-CH3
Działanie, biotransformacja, skutki uboczne jak
S
F2HCO
N
omeprazol (przy czym trzeba uwzględnić, że podanie jest
O N
od razu dożylne)
i. RABEPRAZOLUM NATRICUM, sól sodowa rabeprazolu
(Pariet)
CH3
sól sodowa 2-[[[4-(3-metoksypropoksy)-3-metylo-2-
NNa
pirydylo]-metylo]-sulfinylo]-1H-benzimidazolu
O-(CH2)3-O-CH3
S
N
Działanie, biotransformacja, skutki uboczne jak
O N
omeprazol
R2 R2
R2
R1 R1
R1
R3 R3
R3
H+
+ +
N N
N
NH
NH
S S
S N
O OH
O
NH NH
N
pochodna spiro pochodna kwasu
R1 R1
R1
sulfenowego
-H2O
R2
R2
R1
R3
R1
R3
HS-Enzym
+
+
N
N
N
S
N
S
S-Enzym
N
NH
R1
sulfenamid - mieszanina
R1
izomerów
Bioaktywacja omeprazolu i analogów oraz tworzenie wiazania z enzymem
4/6
Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego
http://www.farmacja.e-lama.pl
II. LEKI DZIAAAJCE OCHRONNIE NA BAON ŚLUZOW ŻOADKA I
DWUNASTNICY
a. SUCRALFATUM, sukralfat - zasadowa sól glinowa oktasiarczanu sacharozy
(Sucralfate, Ulcogant, Ulgastran, Venter)
CH2OR
To nierozpuszczalne w wodzie połączenie wodorotlenku glinu i
CH2OR
polisiarczanu sacharozy reaguje w żołądku z kwasem solnym dając
O
O polianiony reszty cukrowej, które ulegają polimeryzacji i jednocześnie
OR
tworzą trwałe połączenia o konsystencji lepkiej pasty z białkami błony
OR
śluzowej, szczególnie w miejscu nadżerki (łączy się z dodatnio
O
CH2OR
OR
naładowanymi białkami w wysiękach zapalnych). Jest to więc lek
selektywnie osłaniający ma szczególne powinowactwo do
OR
OR
uszkodzonych fragmentów błony. Chroni nadżerki przed działaniem
jonów wodorowych umożliwia zagojenie się ran. Ponadto stymuluje
R=SO3[Al2(OH)5]
syntezę endogennych prostaglandyn, śluzu i wodorowęglanów.
b. BISMUTHI TRIKALII DICITRAS, (TRIPOTASSIUM DICITRATOBISMUTHAE) cytrynian
tripotasowo bizmutawy
(Ventrisol)
Lek podany doustnie w formie koloidalnej reaguje w środowisku
kwaśnym z wydzieliną nadżerki wrzodowej, tworząc chelatowe
H2C COO OOC CH2
Bi kompleksy bizmutawo białkow. Powstająca w wyniku tej reakcji
HO COO KOOC OH
warstwa ochronna stanowi barierę dla dyfuzji kwasu solnego i pepsyny i
umożliwia szybsze gojenie się ubytku. Bakteriobójcze działanie
H2C COOK KOOC CH2
preparatu na Helicobacter Pylori skutecznie zapobiega nawrotom
choroby.
c. BISMUTHI SUBNITRAS PONDEROSUM, zasadowy azotan bizmutawy ciężki,
4 [BiNO3(OH)2], BiO(OH)
prep. złoż.: Gastro (+MgCO3 + składniki ziołowe)
Nie ma wielkie zastosowania ze względów bezpieczeństwa lek może się wchłaniać i wywoływać działania niepożądane jak
toksyczne objawy neurologiczne, methemoglobinemia. Wykazuje działanie słabo zobojętniające, ściągające, osłaniające,
zapierające i przeciwbakteryjne.
d. MISOPROSTOLUM, mizoprostol prolek, syntetyczny analog prostaglandyny E1
Cytotec
O
O
Endogenne prostaglandyny PGE i PGI dzięki swoim
mechanizmom regulacyjnym mają działanie
O-CH3
cytoprotekcyjne na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy.
HO
Mizoprostol analog syntetyczny prostaglandyny E1 jest
stosowany w profilaktyce i leczeniu choroby wrzodowej w
CH3
HO
terapii niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
CH3
Ester metylowy kwasu 11,16-dihydroksy-16-metylo-9-
okso-prost-13-en-1-owego
5/6
Leki stosowane w chorobach przewodu pokarmowego
http://www.farmacja.e-lama.pl
LEKI PRZECIWWYMIOTNE I ZAPOBIEGAJCE NUDNOŚCIOM
I. LEKI CHOLINOLITYCZNE
- HYOSCINI HYDROBROMIDUM, Scopolamini hydrobromidum (patrz: wykład 10-
07.11.2005)
II. ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW HISTAMINOWYCH H-1 Leki te stosowane są
w zapobieganiu i leczeniu choroby lokomocyjnej. Ich działanie przeciwwymiotne wynika głównie z
depresyjnego działania na CNS.
- DIPHENHYDRAMINI HYDROCHLORIDUM, Benzhydraminum; (patrz wykład: 15
23.11.2005)
- DIMENHYDRINATUM, Aviomarin (patrz wykład 16 28.11.2005)
- PROMETHAZINI HYDROCHLORIDUM, Diphergan, Polphergan; (patrz wykład: 16
28.11.2005)
- CINNARIZINUM, Stugeron pomocniczo w zawrotach głowy, nudnościach i wymiotach
pochodzenia błędnikowego; (patrz wykład: 16 28.11.2005)
III. ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW DOPAMINERGICZNYCH D-2
1). NEUROLEPTYKI, POCHODNE FENOTIAZYNY ich działanie przeciwwymiotne związane jest
głównie z blokowaniem receptorów dopaminergicznych D-2 w obszarze chemoreceptorowym ośrodka
wymiotnego i dodatkowo z działaniem cholinolitycznym i przeciwhistaminowym.
- CHLORPROMAZINI HYDROCHLORIDUM, Fenactil; (patrz wykład: 18 05.12.2005)
- TRIFLUOPERAZINI HYDROCHLORIDUM, Apo-Trifluoperazine; (patrz wykład: 19
07.12.2005)
- PROCHLORPERAZINI DIMALEAS, Chlorpernazinum; (patrz wykład: 19 07.12.2005)
- THIETHYLPERAZINI MALEAS, Torecan; (patrz
S
wykład: 16 28.11.2005)
- PERPHENAZINUM, Trilafon; (patrz wykład: 19
SO2CH3
N
07.12.2005)
- METOPIMAZINUM, Vogalene; działa wybiórczo
N CONH2
przeciwwymiotnie 150x silniej niż chlorpromazyna
METOPIMAZINUM
2). POCHODNE BENZAMIDU
C2H5
+
- METOCLOPRAMIDI HYDROCHLORIDUM, Pramidin Działa
N
O=C N
C2H5
ośrodkowo i obwodowo. Działanie przeciwwymiotne wynika z antagonizmu
H
H
receptorów D2, receptorów sertotoninowych 5-HT3 (w większych dawkach) w strefie
O-CH3
chemorecepterowej ośrodka wymiotnego (rdzeń przedłużony). Ponadto jest
cholinomimetykiem oraz antagonistą rec. D2 w splocie śródściennym przewodu
Cl
pokarmowego i pobudza jego motorykę, zwiększając napięcie zwieracza wpustu
NH2
żołądka i rozkurczając mięśnie odzwiernika. Stosowany w zaburzeniach motoryki
przewodu pokarmowego, nudnościach i wymiotach migrenowych, pooperacyjnych, w przebiegu radio- i
chemioterapii nowotworów. (preparaty złożone stosowane w migrenie Migpriv i Migralgan)
IV. ANTAGONIŚCI RECEPTORÓW SEROTONINOWYCH 5-HT3 blokują
ośrodkowe i obwodowe receptory serotoninergiczne, w ten sposób hamują odruch wymiotny wynikający
z ich pobudzenia przez uwalnianą pod wpływem radiopromieniowania i środków cytostatycznych
serotoninę. Hamują nudności i wymioty wywołane radio- i chemioterapią.
- ONDANSETRONI HYDROCHLORIDUM, Atossa, Emetron, Setronon, Zofran
Chlorowodorek 1,2,3,9-tetrahydro-3-[(2-metylo-imidazol-1-ilo)-metylo]-9-metylo-4H-karbazol-4-onu
- TROPISETRONI HYDROCHLORIDUM, Nabovan Chlorowodorek estru endo-8-metylo-8-aza-
bicyklo[3,2,1]okt-3-ylowego kwasu 1H-indolo-3-karboksylowego
Tropisetron w porównaniu z ondansetronem lepiej się wchłania z przewodu pokarmowego i wykazuje dłuższy czas działania.
6/6
Wyszukiwarka
Podobne podstrony:
Układ pokarmowyUKŁAD POKARMOWY CZŁOWIEKA84 Uklad pokarmowyAnatomia człowieka Odżywianie i układ pokarmowy4 Układ pokarmowy bez odpowiedziAnatomia Układ pokarmowy 04 notatkiUkład pokarmowy i odżywianieSłowniczek układ pokarmowyBadanie szczegółowe układ pokarmowy, cz 10214 13 10 2009, wykład nr 14 , Układ pokarmowy, cześć II Paul EszUklad pokarmowy2Uklad pokarmowyUkład pokarmowyUkład pokarmowy Rak jelita grubegowięcej podobnych podstron