farmako cw 2

Biotransformacja

•    reakcje I fazy- wprowadzenie grupy polarnej, reaktywnej grupy funkcyjnej: rekacje I fazy: utlenianie, redukcja, hydroliza

Szczególne znaczenie mają reakcje utleniania; największą rolę pełnią enzymy rodziny cytoehromu P-450. Enzymy z rodziny cytochromu P-450: należą do monooksygenaz; wiele izoenzymów różniących się budową, specyfiką substratową: największa aktywność enzymów w wątrobie, występują również w przewodzie pokarmowym (głównie w jelicie cienkim), mózgu, płucach.

•    reakcje H fazy- głownie reakcje koniugacji- do reaktywnej grupy przyłączony zostaje endogenny substrat rozpuszczalny w wodzie; rzadziej acetylacja (reakcji podlegająnp. sulfonamidy, izoniazyd) i metylacja

Endogenne substraty:

-    aktywowany kwas glukuronowy- produkty sprzęgania -glukuronidy- są zwykle nieczynne biologicznie (wyjątki np. 6-glukuronian morfiny działa analgetycznie) aktywowany siarczan

-    aminokwasy np. glicyną glutamina (sprzęganiu z glicyną podlega np. kwas salicylowy)

glutation

Czynniki wpływ-ające na biotransformację: wiek (noworodki, osoby w podeszłym wieku), płeć, dawkowanie, choroby, czynniki genetyczne, stopień odżywienia

Efekt pierwszego przejścia- metabolizm jakiemu ulega lek w wątrobie, zanim osiągnie on krążenie ogólne, występuje po doustnym podaniu; przykłady leków o dużym efekcie pierwszego przejścia: propranolol, paracetamol, nitrogliceryna, lidokaina

Prołek (prekursor leku)- substancja nieczynna, która w organizmie zostaje przekształcona w czynną postać; cele tworzenia proleków: ułatwienie podawania, poprawa właściwości technologicznych, farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych.

Przykłady proleków:

Proiek	Postać czynna	Ce!
kwas acetylosalicylowy	kwas salicylowy	polepszenie wchłaniania w żołądku
etylobursztynian erytromycyny	erytromycyna	poprawa smaku
lewodopa	dopamina	przejście przez barierę krew- mózg
dekanian flufenazyny	flufenazyna	przedłużenie działania

Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
farmako cw 2 Biotransformacja •    reakcje I fazy- wprowadzenie grupy polarnej, reakt
farmako cw 2 Biotransformacja •    reakcje I fazy- wprowadzenie grupy polarnej, reakt
DSC09477 ^ Biotransformacja ■ Reakcje I fazy mają za zadanie przekształcić substancje obce w ba
Zdj 25252525EAcie0031 METABOLIZM (biotransformacja leku) TYPY REAKCJI METABOLICZNYCH: Reakcje I fazy
DSC09478 Biotransformacja Reakcje II fazy (sprzęgania) polegają na łączeniu się
LastScan7 Reakcje fazy oksydacyjnej ch,opo; CHjOPOj,c—-o NADFt-l NADP+    ł-H*"
Wprowadzenie • Grupy zadań podczas konstruowania 1.    Zadania ruchowe wynikające z
Wprowadzenie•    Grupy zadań podczas konstruowania i Zadania ruchowe wynikające z
SDC16826 2 Reakcjt w wędach ogniw grupy strukturalnej (ogniwa 2, i) Mw— równowagi uI działających —
skanowanie0004 (9) Tabela 7.3 Wybrane biotransformacje (reakcje utleniania) z udziałem bakterii kwas
chem1 typy reakcji chemicznych Wprowadzenie! Reakcjami chemicznymi nazywamy procesy, w których z jed
chemia1 TabelaZestawienie reakcji kationóv$IV i V grupy(analitycznej z podstawowymi
Reakcja katalizowana przez cytochrom P450 - reakcja I fazy Podstawowe reakcje katalizowane przez enz
- reakcja fazy ciemnej - zużywają NADPH i ATP do syntezy sacharydów z C02 i H20 CO* « icSM l-uon+m.

więcej podobnych podstron