larsen0111
5. Opioidy 111
opioidów. Działa kompetycyjnie antagonistycznie wobec wszystkich receptorów opioidowych, ale największe powinowactwo ma do receptorów p. Małe dawki przeciwdziałają niezawodnie działaniu mieszanych agonistów-antagonistów. Blokada taka jest odwracalna, może więc być przełamana dodatkowym wstrzyknięciem agonisty. Podany sam nalo-kson nie wywołuje żadnych klinicznie uchwytnych objawów. Dopiero większe dawki (4 mg/kg) przyspieszają akcję serca i podnoszą ciśnienie tętnicze, aktywność EEG ulega zwolnieniu.
6.1.1 Farmakokinetyka
Nalokson rozmieszcza się szybko w ustroju i szybko przenika do mózgu. Wskutek szybkiej redystrybucji stężenia w mózgu i w osoczu szybko opadają. Związek jest przede wszystkim sprzęgany z kwasem glukuronowym w wątrobie. Klirens jest duży, 30 ml/kg/min, tak że wchodzi w rachubę również eliminacja pozawątrobowa. Półokres eliminacji wynosi 1-2 godz.
6.1.2 Zastosowanie i dawkowanie
Nalokson stosowany jest głównie w celu zwalczania działania resztkowego z depresją oddychania i ograniczeniem świadomości. Można także przeciwdziałać świądowi i zatrzymaniu moczu, które występują często po wstrzyknięciu nadoponowym i - w końcu - można go zastosować diagnostycznie w stanach śpiączkowych nieznanego pochodzenia. Należy jednak pamiętać, że nalokson u osób uzależnionych od opioidów spowoduje objawy abstynencji.
Nalokson można podawać dożylnie lub domięśniowo. Po wstrzyknięciu 0,4—0,8 mg spowodowana opioidem depresja oddychania ustępuje w ciągu 1-2 minut, podobnie jak działanie przeciwbólowe i uspokajające. Przy tym dawkowaniu często budzą się gwałtownie pacjenci z objawami ponarkotycz-nymi, z którymi nie można nawiązać kontaktu słownego. Ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca mogą przy tym znacznie wzrosnąć, niekiedy pojawiają się zaburzenia rytmu serca lub obrzęk płuc, konieczna jest więc ostrożność u osób chorych na serce. Reakcji krążeniowej można zapobiec podając nalokson w dawkach małych, frakcjonowanych.
Dawkowanie naloksonu:
- w dawce podzielonej, u dorosłych po 0,4 mg co 3 min,
- nie dążyć do zupełnego zniesienia analgezji!
Czas działania. Czas działania pojedynczej iniekcji 0,4 mg wynosi zwykle nie więcej niż 45-60 min; zwiększenie dawki nie ma przedłużać działania. Jeżeli więc podano duże dawki opioidów, trzeba u niektórych pacjentów liczyć się z powrotem depresji oddychania po upływie tego czasu. Konieczne jest zatem nadzorowanie oddychania u tych pacjentów nawet po zastosowaniu antagonisty.
7 Zastosowania opioidów w czasie operacji
Znieczulenie ogólne z opioidami jako podstawowymi lekami jest obecnie najczęściej stosowanym postępowaniem. Celem podawania opioidów jest przede wszystkim działanie przeciwbólowe, ale niekiedy także są one podawane jako „monoane-stetyk”, jakkolwiek nie można nimi osiągnąć niezawodnej utraty świadomości.
Zalety opioidów. Do istotnych zalet opioidów w znieczuleniu - w porównaniu z innymi środkami - należą:
- bardzo silne działanie przeciwbólowe,
- minimalne lub słabe upośledzenie funkcji układu krążenia,
- brak uwrażliwienia mięśnia sercowego na aminy katecholowe,
- ułatwienie kontrolowanego oddychania dzięki depresji oddychania i hamowaniu kaszlu,
- zwiększenie tolerancji intubacji,
- analgezja, zwykle utrzymująca się też we wczesnej fazie pooperacyjnej,
- możliwość pełnego przeciwdziałania.
Ograniczenia i wady. Opioidy muszą zwykle być skojarzone z innymi środkami, aby uzyskać wystarczającą głębokość znieczulenia. Ich zastosowanie jako podstawowych „anestetyków” jest ograniczone, ponieważ niewystarczająca jest głębokość utraty świadomości, zwłaszcza przy silnej stymulacji chirurgicznej. Trzeba też uwzględniać niektóre wady i niepożądane objawy uboczne;
- bradykardia; zapobieganie i leczenie: atropina, (3-sympatykomimetyki;
- spadek ciśnienia tętniczego; leczenie: uniesienie nóg, podanie płynów, ewentualnie środki kurczące naczynia;
- wzrost ciśnienia tętniczego przy silnej stymula-
Wyszukiwarka
Podobne podstrony:
IMG49 (4) H l ijj mĘfm OpioidoHc leki o działaniu ago- 1 antagonisty cznym a. *% _•_ _ •_ .
larsen0095 5. Opioidy 954.1.1 Działanie przeciwbólowe Tłumiące i znoszące ból działanie opioidów jes
larsen0093 5. Opioidy 93 miczną, selektywnością receptorową i rolą neuro-chemiczną. Endogenne opioid
larsen0097 5. Opioidy 97 nic do wielkości główki od szpilki, które jednak pod wpływem silnej hipoksj
larsen0099 5. Opioidy 994.6 Skóra Kliniczne dawki morfiny rozszerzają naczynia skó
larsen0101 5. Opioidy 101 Tabela 5.2 Parametry fizykochemiczne i farmakokinetyczne opioidów do celów
larsen0103 5. Opioidy 103 - umiarkowana lub silna analgezja: 40-80 ng/ml, -
larsen0105 5. Opioidy 105 Pólokres ustalania równowagi między krwią a mózgiem wynosi dla remifentany
larsen0109 5. Opioidy 109Postępowanie praktyczne Początek infuzji ciągłej dobraną indywidualnie dawk
larsen0113 5. Opioidy 113 Baker KZ, Ostapkovich N, Sisti MB, Warner DS, Young WL: Intact cerebral bl
larsen0107 5. Opioidy 107Niewydolność wątroby i nerek Nawet ciężkie zaburzenia czynności wątroby nie
Prawoznawstwo 9 10 19. Związki państwa z prawem? - państwo poprzez działalność kom
Foto2320 ttyczny pnrew stwa, której status, zasięg działania i kompetencje określone zostały w ustaw
IMAG0467 (2) taidffjł 10 • Ltkibbk^gctrtctptoryodrtntrtkjnt TABELA 10-1. Względna selektywność antag
Depresja u dzieci i mlodzieży 9 (71) Przed wskazaniem ewentualnych działań terapeutycznych rodziny
więcej podobnych podstron