skanuj0029 (Kopiowanie)

do stężenia w osoczu jest równy 1,01 : 25119. Oznacza to, że w dążeniu do osiągnięcia równych stężeń formy nie zdysocjowanej po obu stronach błony, oddzielającej przewód pokarmowy od krwi, kwas salicylowy osiąga w osoczu stężenie blisko 25000 razy większe niż w żołądku, a więc wchłania się łatwo z żołądka do kr\yi. W przypadku aminofenazonu, będącego słabą zasadą (pK_a = 5), stosunek stężenia substancji leczniczej w żołądku do stężenia w osoczu jest równy 10001 : 1,004. Oznacza to, że w dążeniu do osiągnięcia jednakowych stężeń formy nie zdysocjowanej po obu stronach błony oddzielającej żołądek od osocza, aminofenazon osiąga w osoczu stężenie niemal 10000 razy mniejsze niż w żołądku, a więc jego wchłanianie z żołądka jest utrudnione.

W podobny sposób można wykazać, że stosunek stężenia substancji leczniczej w mleku kobiecym do stężenia w oscczu jest dla erytromycyny równy 6, dla kanamycyny 4,5, a dla benzylopenicyliny jest mniejszy od 1. Z 3 wymienionych antybiotyków tylko 2 pierwsze przechodzą w znacznym stopniu z osocza do pokarmu karmiącej matki, a z nim do organizmu dziecka.

Kwasowo-zasadow^ra teoria podziału tłumaczy również procesy zachodzące w czasie wchłaniania zwrotnego substancji leczniczej w kanalikach nerkowych (rozdz. 7.3).

4.2.2. Transport czynny

Transport czynny jest to transport jonów lub cząsteczek substancji leczniczej za pomocą specjalnych nośników. Ponieważ może on zachodzić wbrew istniejącemu gradientowi stężeń, tzn. z miejsca, gdzie stężenie substancji leczniczej jest mniejsze do miejsca, gdzie panuje jej większe stężenie, wymaga on nakładu energii i zużycia ATP. Każda substancja lecznicza, lub każda ich grupa, wymaga odpowiedniego nośnika obecnego w błonie i ułatwiającego jej transport (ryc. 4.5).

Ilościowo proces transportu czynnego opisuje równanie typu Michaelisa--Mentcn:

dC (dC/dr),„ • C

dr Km-H C

w którym:

(dC/dr)_m — maksymalna szybkość transportu. C — stężenie przenoszonego leku,

Km — stała powinowactwa leku do nośnika.

Jeśli C > Km, to wartość tej stałej w równaniu (4.14) można pominąć, przez co przyjmuje ono postać:

(4.15)

56 Zarys biofarmacji

Dysocjacja ™ kompleksu lek-nośnik

W sytuacji,' gdy C < K_M równanie (4.14) można uprościć do wyrażenia, będącego równaniem reakcji I rzędu:

^=kC    (4.16)

Przy małych stężeniach substancji leczniczej, szybkość jej transportu jest więc proporcjonalna do stężenia tak, jak to ma miejsce w przypadku dyfuzji biernej, natomiast przy dużych stężeniach substancji leczniczej

Ryc. 4.6. Zależność szybkości dyfuzji biernej (a) i transportu czynnego (6) od stężenia substancji leczniczej

Wchłanianie substancji leczniczej 57

Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
img048 48 3.1 1. U wagi końcowe gdzie W*™ jest iloczynem macierzy W* i Wm. Oznacza to, że związek po
17728 wykład4 (2) MARA CIĄGŁAGraficzna część mapy zapisywana jest jako obszar ciągły. Oznacza to, ż
Sieci CP str048 48 3. II. U wagi końcowe gdzie Wicnt jest iloczynem macierzy W* i Wm. Oznacza to, że
Macica jest narządem położonym wewnątrzotrzewnowo - oznacza to że jest otoczony otrzewną trzewną, kt
17390 skanuj0333 bólem jest {hkl}, jeżeli (hkl) oznacza jedną ze ścian zbioru. Ogólna liczba ścian n
skanuj0054 (13) 272 Nie jest, wbrew Sombartowi, nowatorstwem Albertiego to, że ktoś możny nie wstydz
skanuj0057 Inny człowiek - pisał Tischner - jest obecny przy mnie poprzez to, co trzeba, abym dla ni
skanuj0004 (543) 12 Grafika menedżerska i prezentacyjna o podanych nazwach1 z uwagi na to, że do wię
skan0032 7Hh stąd wynika, żo W 5B 01 Jest jego rozwiązaniem. Zgodnie ze wzorem (2.10.5) oznacza to,
skanuj0113 (Kopiowanie) W przykładzie przedstawionym na ryc. 9.54 Ra wynosi 3,6, a więc wodzi, że dz
skanuj0125 (Kopiowanie) 10.4. Efekt pierwszego przejścia Z rozważań przeprowadzonych w poprzednich r
49 2 zaś spadek entropii otoczenia jest równy ASn - f ^    = -0,13297 kJ/K 0 J To T0

więcej podobnych podstron