skanuj0023 (59)
464
14. Leki przedwbakteryjne
• Związek jest najaktywniejszy, jeśli atom węgla w położeniu a jest niepatifl wiony (np. RCH2CO-7-ACA). Co więcej, podstawienie prowadzi do sprifl aktywności wobec bakterii Gram-dodatnich.
• Podstawniki lipofilowe w pierścieniu aromatycznym czy heteroarooHfl^| nym zwiększają aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich i zmniejszaj^! tywność wobec bakterii Gram-ujemnych.
Analogi cefalosporyny C uzyskane w wyniku zmian w 3-acetoksymetylowym łańcuchu bocznym
Pierwszym spostrzeżeniem dotyczącym możliwości zmian w tym rejoaiofl że na miejscu odchodzącej grupy 3-acetylowej pozostawała wolna holowa, a związek wykazywał słabszą aktywność (rys. 14.47). Hydrofii^^B jest procesem metabolicznym, dlatego też zablokowanie jej byłoby b! i przedłużało działanie cefalosporyn. Przykładem jest cefalorydyna os h zawierająca ugrupowanie piiydyniowe w miejscu grypy acetoksylowej.
Cefalorydyna charakteryzuje się następującymi właściwościami:
• Odporna na metabolizm.
• Rozpuszczalna w wodzie z powodu dodatniego ładunku.
• Słabo wiąże się z białkami, dzięki czemu utrzymuje się dobry po^! nego leku we krwi.
co2h
Wyszukiwarka
Podobne podstrony:
skanuj0015 (102) 456 14. Leki przedwbakteryjne • Wzrost aktywności w stosunku do bakterii Gram-ujemn
skanuj0013 (120) 454 14. Leki przedwbakteryjne Rysunek 14.34. Barierą przepuszczalności dla komórek
skanuj0031 (41) 472 14. Leki przedwbakteryjne mało toksyczna i odporna na p-laktamazy. Odporność tę
skanuj0037 (30) 478 14, Leki przedwbakteryjne14.6. Związki przeciwbakteryjne działające na strukturę
skanuj0045 (20) 486 _ 14. Leki przedwbakteryjne14.8. Związki działające na transkrypcją i replikację
28549 skanuj0003 (257) 444 14. Leki przedwbakteryjne R = ^
32560 skanuj0007 (192) 448 14. Leki przedwbakteryjne
53365 skanuj0009 (170) 450 14. Leki przedwbakteryjne Grupa elektronoakceptorowa O Zmniejszenie
więcej podobnych podstron