skanuj0045 (20)

486

14. Leki przedwbakteryjne

14.8. Związki działające na transkrypcją i replikację kwasów nukleinowych

14.8.1. Chinolony i fluorochinolony

Chinolony i fluorochinolony pojawiły się stosunkowo późno w grupie Idfl przedwbakteryjnych, ale udowodniły swoją skuteczność terapeutyczną SąM szczególnie użyteczne w leczeniu infekcji dróg moczowych, a także zaksaan opornych na leczenie innymi znanymi lekami przeciwbakteiyjnymi. Mikromp-nizmy nabierają oporności na przykład na penicyliny w wyniku mutacji nych z biosyntezą ściany komórkowej. Mechanizm działania chinolonów orochinolonów jest inny, i dlatego mutacje takie nie chronią mikroorgana|^H przed tymi związkami.

Kwas nalidyksowy (rys. 14.78) był pierwszym skutecznym lekiem v klasie połączeń. Działa on przeciwko bakteriom Gram-ujemnym i jest użyt^H w krótkotrwałej terapii w infekcjach dróg moczowych. Można go podawani^H ustnie, ale niestety bakterie gwałtownie nabywają oporności. Otrzymano analogów kwasu nalidyksowego o podobnym działaniu, ale nie wykazywa|j| korzystniejszych niż on właściwości.

o			O		0 II
rrY**¹	F_v	Ki	JL^COgH		rrYT
ch₂ch₃	\ O X	k J N	i ch₂ch₃	fy HN^	A
KWAS NALIDYKSOWY	ENOKSACYNA			CIPROFLOKSACYNA
\| Rysunek 14.78. Chinolony i fluorochinolony

Przełomem okazało się wprowadzenie do cząsteczki heteroaromarai^H szkieletu w pozycję 6 pojedynczego atomu fluoru, a w pozycję 7 - podstfH piperazynowego. Uzyskano enoksacynę (rys. 14.78), preparat o szerokim sie działania przeciw bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym. Zwiąp^H działał także przeciwko bardzo opornym pałeczkom ropy błękitnej.

W wyniku dalszych modyfikacji cząsteczki uzyskano ciprofldp^H (rys. 14.78). Obecnie jest ona lekiem z wyboru w leczeniu biegunki u nych. Stosuje się ją także powszechnie w infekcjach dróg moczonydi chowych, przewodu pokarmowego, a także w infekcjach skóry, kości i Uważa się, że spośród dostępnych preparatów, ciprofloksacyna ma npriB zakres działania. Ponadto, w przeciwieństwie do kwasu nalidyksowego. I^H wolno nabierają na nią oporności.

Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
skanuj0037 (30) 478 14, Leki przedwbakteryjne14.6. Związki przeciwbakteryjne działające na strukturę
skanuj0013 (120) 454 14. Leki przedwbakteryjne Rysunek 14.34. Barierą przepuszczalności dla komórek
skanuj0023 (59) 464 14. Leki przedwbakteryjne • Związek jest najaktywniejszy, jeśl
skanuj0031 (41) 472 14. Leki przedwbakteryjne mało toksyczna i odporna na p-laktamazy. Odporność tę
skanuj0015 (102) 456 14. Leki przedwbakteryjne • Wzrost aktywności w stosunku do bakterii Gram-ujemn
28549 skanuj0003 (257) 444 14. Leki przedwbakteryjne R = ^
32560 skanuj0007 (192) 448 14. Leki przedwbakteryjne
53365 skanuj0009 (170) 450 14. Leki przedwbakteryjne Grupa elektronoakceptorowa O Zmniejszenie

więcej podobnych podstron