76202 skanuj0025 (55)

76202 skanuj0025 (55)



466


14. Leki przeciwbakteryjne

C02Me    C02Me    C02Me

Rysunek’§4.50. Synteza 3-mefylowych pochodnych cefaiosporyn


•    Stosowane w lecznictwie cefalosporyny podawane w iniekcjach s^-aktywne wobec wielu szczepów bakterii Gram-dodatnich i Granul wliczając penicylinoopome gronkowce.

•    Większość cefaiosporyn słabo przenika przez ściany jelit.

•    Zwykle cefalosporyny są mniej aktywne niż odpowiednie penicylin ją większy zakres działania. Sugeruje to, że enzym atakowany pi cyliny i cefalosporyny ma miejsce wiążące, które pasuje lepiej do penamu niż do szkieletu cefemu1.

•    Łatwość absorpcji po podaniu doustnym wydaje się mieć związek j| a-aminową w podstawniku 7-acylowym oraz pozbawioną ładisAai w pozycji 3.

Dotychczas omówione cefalosporyny są użytecznymi lekami, alefl w przypadku penicylin, tak i tutaj pojawił się problem oporności na nie| U mikroorganizmów Gram-ujemnych pojawia się (3-laktamaza, która kładać nawet te cefalosporyny, które są odporne na (3-laktamazę enzyi tunków Gram-dodatnich. Próby wprowadzenia zabezpieczeń przed laki w postaci zawad przestrzennych zakończyły się sukcesem, ale dały zwij aktywne. Innymi słowy, wprowadzone do cefaiosporyn grupy nie tylko < przed dostępem (3-laktamazy, ale także nie pozwalały na dostęp docetoł zymu - transpeptydazy.

Kolejnym postępem było odkrycie, że cefalosporyny podstawione i cji 7 są aktywne.

Analogi cefalosporyny C podstawione w pozycji 7 Wprowadzenie podstawnika a-metoksylowego w pozycję 7 było jed«aA tecznym rodzajem podstawienia cefalosporyny C, a uzyskaną nową kiaaęflfl ków nazwano cefamyksynami (rys. 14.51).

Penam i cefem odnoszą się do układu pierścieni odpowiednio penicyliny i cefali


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
skanuj0017 (89) 458 14. Leki przeciwbakteryjne H polamości Rysunek 14.39. „Wydłużony" polarny e
skanuj0027 (53) 468 14. Leki przeciwbakteryjne •    Wywołuje ból podczas iniekcji, dl
skanuj0033 (35) 474 14. Leki przeciwbakteryjne N - AGHFi LOGV.JYSLOZ.AMIN A.    KWAS
skanuj0043 (23) 484 14. Leki przeciwbakteryjne wodu pokarmowego, która wytwarza witaminę K potrzebną
13537 skanuj0035 (32) 476 14. Leki przeciwbakteryjne układem cyklicznym, więc cząsteczka nie może si
79600 skanuj0021 (68) 462 14. Leki przeciwbakteryj ne 462 l J Miejsca, które można zmieniać Rysunek
65280 skanuj0005 (231) 446 14. Leki przeciwbakteryjne ch2-co2h + PENICYLINA G C02H h2n, Rysunek 14.2
skanuj0037 (30) 478 14, Leki przedwbakteryjne14.6. Związki przeciwbakteryjne działające na strukturę

więcej podobnych podstron