DSCN4677(1)

DSCN4677(1)




Fizjologiczne działanie prostaglandyn i możliwe następstwa jego zahamowania przez Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne.


Działanie fizjologiczne PG


Zahamowanie działania fizjologicznego przez NLPZ


Przewód pokarmowy: hamowanie wytwarzania pepsyny i kwasu solnego, wzmożone wytwarzanie śluzu, działanie cytoprotekcyjne


Regulacja perystaltyki żołądka i jelit:


zmniejszenie wytwarzania śluzu: ból żołądka, nadżerki błony śluzowej, owrzodzenia, krwawienia, perforacje


nudności, wymioty, niestrawność, ból brzucha, zaparcie lub biegunka


Nerki:

Wzmożone ukrwienie nerek, wydalanie jonów sodowych retencja sodu i wody z następczymi obrzękami, wzrost ciśnienia krwi,

Drogi oddechowe: rozszerzenie światła oskrzeli


nasilenie skurczu oskrzeli, „ dychawica aspirynopodobna”

Płytki krwi:

zachowanie czynności krwinek płytkowych


hamowanie agregacji krwinek płytkowych


zawroty i ból głowy, uczucie pustki w głowie, zaburzenia koncentracji, oszołomienie, depresje


Ośrodkowy układ nerwowy: utrzymywanie prawidłowej czynności neuronalnej____

NLPZ należą do różnych grup chemicznych, ale ich wspólną cechą jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu ważnego dla metabolizmu kwasu arachidonowego.

Jednym z istotnych odkryć w zakresie wiedzy o procesie zapalnym było wykazanie istnienia dwóch izoform cyklooksygenazy: COXi i COX2.

COX, - jest enzymem konstytutywnym, występującym prawie we wszystkich tkankach odpowiedzialnym za syntezę prostaglandyn w stężeniu fizjologicznym warunkującym prawidłową ochronę błony śluzowej przewodu pokarmowego, właściwą funkcję nerek, wytwarzanie tromboksanu w płytkach i zachowanie prawidłowego stanu śródbłonka naczyniowego.

COX2 - uważany jest za enzym, którego synteza stymulowana jest przez mediatory stanu zapalnego jak: lipopolisacharydy, cytokiny (interleukiny i TNFa), wolne rodniki tlenowe, czynniki mitogenne czy aktywator plazminogenu tkankowego czy w reakcji bólowej. Enzym ten jest wytwarzany przez makrofagi w tkankach zmienionych zapalnie oraz w przebiegu proliferacji nowotworów.

W warunkach fizjologicznych C0X2 .bierze udział w regulowaniu owulacji, porodu, czynności nerek i funkcji wydzielniczych śródbłonka naczyniowego (częściowe działanie konstytutywne).

Biorąc pod uwagę ważną fizjologiczną role enzymu COXt i szkodliwe efekty tzw. „zapalnej” formy enzymu, w laboratoriach farmaceutycznych skupiono się na syntezie niesteroidowych leków przeciwzapalnych działających głównie poprzez enzym C0X2.

Lata obserwacji efektów klinicznych grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych zweryfikowały wstępną hipotezę o ścisłym podziale czynności obu izoenzymów i ich roli w procesach fizjologicznych i zapalnych.

Podział NLPZ według selektywności działania wobec izoform COX, i COX2

1.    Nieselektywne inhibitory COX, i C0X2 (hamują aktywność obu enzymów)

2.    Względnie selektywne inhibitory COX2 (silniej hamują aktywność COX2 niż COX,)

3.    Wybiórcze inhibitory COX2


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
DSCN4612 Praca Działanie między układem termodynamicznym a Jego otoczeniem jest nazywane pracą zewnę
fizyko 5 następnych jego warstwach. 3) Udział w procesach fizjologicznych Różnorodność tkanek i ich
viewsser OBRAŻENIE &jest to wynik lub następstwo działania urazu na organizm, a jego rozleg
skanuj0016 (131) wania dekodera niepełnego powstaje pytanie: jak układ ma działać w przypadku, gdy n
Image451 Działanie układu jest następujące. Sygnał „Start” powoduje wpisanie do licznika nastawy N o
Image631 TJg Zasada działania układu jest następująca. Jeżeli układ badany ma n wejść i m wyjść, to
img222 222 prostą możliwość eliminacji tych skoków. Zauważmy, że w kluczowaniu OPSK sko-ki fazy o ir
s462 462 Poznaj Linux korzysta z nakładki XI1 lub lynx, jeśli działa w trybie tekstowym. Następnie u
Pict0041 (10) Działanie prostanoidów Prostanoidy działają poprzez receptory prostanoidowe, należące
instalacje099 80 3. STEROWANIE SILNIKÓW SKOKOWYCH silnika skokowego wykonany na Działanie układu jes

więcej podobnych podstron