j    Farmakologia

Przeciwwskazania - nużliwość mięśni (7nyastcnia gravis).

2.4.1.2. Leki zwiotczające II rzędu (pseudokuraryny)

Leki tej grupy budową i funkcją przypominają acetylocholinę, ale powodują przedłużoną depolaryzację błony komórki mięśniowej, ponieważ znacznie wolniej są rozkładane przez acetylocholinesterazę niż ACh. Zaliczamy do nich sukcynylocholinę i prawie już nie stosowane dekametonium.

Blok depolaryzacyjny wykazuje następujące cechy:

1.    Po podaniu leku występuje początkowo drżenie pęczkowe, które jest wyrazem przedłużonej depolaryzacji, manifestujące się przykurczami mięśni, zwłaszcza twarzy, szyi i kończyn.

2.    Mięśnie prążkowane słabiej reagują na drażnienie prądem elektrycznym.

3.    Blok jest nieodwracalny, zastosowanie inhibitorów AChE potęguje blok ner-wowo-mięśniowy.

Zastosowanie kliniczne i przeciwwskazania dla tej grupy są podobne jak dla kura-ryn. Działają one jednak szybciej i krócej od kuraryn, dlatego nadają się jedynie do krótkich zabiegów, oraz do intubacji dotchawi-czej, bronchoskopii itp. Nie wywierają jednak działań niepożądanych charakterystycznych dla d-tubokuraryny. Powodują jedynie wzrost ciśnienia śródgalkowego. Ponadto u 1 na 3000 pacjentów występuje genetyczny niedobór AChE i u tych chorych obserwujemy nadwrażliwość na suksa-metonium.

jące na wytwarzaniu przeciwciał skiero_v nych przeciwko receptorom cholinerg nym w płytce nerwowo-mięśniowej rm-C* że autoimmunologiczne) lub na genen-" nym zwiększeniu aktywności acetvlooh,7 nesterazy. Praktycznie jedynymi lekaJ. stosowanymi w leczeniu tego schorzenia ,, inhibitory AChE (prostygmina, neostygi^, na), które zwiększają ilość ACh w szczelin^ synaptycznej i przedłużają jej działanie. D ki te stosuje się również w celu zniesieni-działania kuraryn.

Preparaty i dawkowanie:

W*

; a®

■m

r

»

V: • ’

LC!

roo

Prostigmine - amp. 0,5 mg/1 ml i 5 mg/2 ml, 1-2,5 mc i.v.

Polstigminum - amp. 0,5 mg/1 ml, 1-2,5 mg i.v. Neostigmimjm - amp. 0,5 mg/1 ml, 1-2,5 mg i.v.

ii**

>a

F^r/f

_ifeJⁿ

lio°^vv

r>okO

vr fl^as

Sukcynylocholina (Chlorosukcylina, Suksametonium, Skolina) — amp. 100 mg, fiolki 500 mg,

0,5-1,5 mg/kg i.v.

2.4.2. Leki pobudzające zakończenia ruchowe

Schorzeniem, polegającym na zaburzeniach przewodnictwa w zakończeniach ruchowych jest nużliwość mięśni (myastenia gravis), schorzenie prawdopodobnie polega

_Waldemar A. Turski.

2.5, LEKI ZNIECZULAJĄCE MIEJSCOWO

Leki znieczulające miejscowo blokują przewodzenie impulsów we włóknach nerwowych przebiegających w miejscu, do którego zostały podane i dlatego osłabiają lub znoszą odczuwanie doznań czuciowych z tej okolicy. Nie działają one nasennie i nie powodują utraty świadomości.

Budowa chemiczna

W cząsteczce leków znieczulających miejscowo występują: ugrupowanie aromatyczne i hydrofilne ugrupowanie aminowe, które połączone są łańcuchem węglowym. O właściwościach farmakologicznych tych leków decyduje przede wszystkim występowanie grupy amidowej albo estrowej w części aromatycznej. Obecnie najczęściej stosowane są leki znieczulające miejscowo o budowie amidów: lidokaina i bupiwakaina, rzadziej lewobupiwakaina, mepiwakaina, artykaina i ropiwakaina. Dużo mniejsze znaczenie mają leki z grupą estrową: prokaina i tetrakaina.

Zupełnie inną budowę chemiczną i właściwości farmakologiczne ma kokaina, która, ze względu na działanie uzależniające,

2.

3.

Li

prze'

\vacł

bant-

zba\t

wycł

tępsi

śnyc

włół

leku

osłal

oraz

ustr

znie

bari

wod

ukk

I

i di

ryci

ne-

twu