13537 skanuj0035 (32)

14. Leki przeciwbakteryjne

układem cyklicznym, więc cząsteczka nie może się podzielić i nie ma fragmena mogącego opuścić miejsce aktywne. Nie następuje też dalsza hydroliza grupy acylowej, prawdopodobnie dlatego, że glicyna nie może dotrzeć do miejsca aktywnego ze względu na dużą objętość cząsteczki penicyliny.

Z teorią tą wiążą się jednak pewne wątpliwości, ponieważ jest kilka przypadków odstępstwa od niej. 6-Metylopenicylina na przykład (rys. 14.64) jest bliskim analogiem D-Ala—D-Ala, powinna zatem pasować lepiej do miejsca aktywnego i wykazywać lepsze działanie. Tymczasem jest odwrotnie, gdyż dziali słabiej.

T^H H

ćo₂h

Acyl—D-Ala—D-Ala

Rysunek 14.64.

Alternatywnym proponowanym mechanizmem działania jest wiązanie penicyliny nie bezpośrednio w miejscu aktywnym, ale obok niego. Takie zanie sprawia, że penicylina nakrywa miejsce aktywne i uniemożliwia dosag^H właściwym reagentom - „efekt parasola” (patrz podrozdz. 5.7.2). Jeśli grupa ■■ kleofilowa (niekoniecznie w miejscu aktywnym) atakuje pierścień p-laktana|H penicylina staje się nieodwracalnie związana i trwale blokuje miejsce aktyn^J (rys. 14.65).

Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
skanuj0017 (89) 458 14. Leki przeciwbakteryjne H polamości Rysunek 14.39. „Wydłużony" polarny e
skanuj0027 (53) 468 14. Leki przeciwbakteryjne •    Wywołuje ból podczas iniekcji, dl
skanuj0033 (35) 474 14. Leki przeciwbakteryjne N - AGHFi LOGV.JYSLOZ.AMIN A.    KWAS
skanuj0043 (23) 484 14. Leki przeciwbakteryjne wodu pokarmowego, która wytwarza witaminę K potrzebną
76202 skanuj0025 (55) 466 14. Leki przeciwbakteryjne C02Me
79600 skanuj0021 (68) 462 14. Leki przeciwbakteryj ne 462 l J Miejsca, które można zmieniać Rysunek
65280 skanuj0005 (231) 446 14. Leki przeciwbakteryjne ch2-co2h + PENICYLINA G C02H h2n, Rysunek 14.2
66440 skanuj0034 (31) 475 14.5. Związki przeciwbakteryjne zaburzające syntezę ściany komórkowej nie
skanuj0037 (30) 478 14, Leki przedwbakteryjne14.6. Związki przeciwbakteryjne działające na strukturę

więcej podobnych podstron