PODSTAWY FARMAKOLOGII OGÓLNEJ
Przedmiot i zadania farmakologii
Farmakologia jest to nauka o środkach leczniczych (lekach) i ich działaniu na organizm. Nazwa pochodzi od stów greckich pharmakon -lek, trucizna i logos - nauka. Lekiem nazywamy środek leczniczy, któremu nadano odpowiednią postać i który stosuje się w zapobieganiu, rozpoznawaniu bądź leczeniu chorób ludzi i zwierząt.
Zadaniem farmakologii jest m.in. poszukiwanie nowych leków, poznanie działania i mechanizmu działania leków, ustalenie wskazań leczniczych i przeciwwskazań oraz racjonalnego dawkowania leków, ich toksyczności i działań niepożądanych.
Farmakologia dzieli się na kilka działów - m.in. na farmakodynamiką, farmakokinetyką, farmakoterapię i in.
Farmakodynamiką jest to nauka o zmianach czynności organizmu pod wpływem leku i mechanizmie działania leków. Farmakokinetyka to nauka o losach leku w organizmie, czyli o zmianach stężenia leku we krwi i tkankach jako wypadkowej wchłaniania, wiązania z białkami, przenikania do tkanek, metabolizmu i wydalania.
Farmakoterapia jest nauką o zastosowaniu terapeutycznym leków.
Farmakologia kliniczna to nauka o metodach badania i działaniu leków na człowieka zdrowego i chorego i ich praktycznym zastosowaniu.
Farmakogenetyka to dziat farmakologii zajmujący się wpływem czynników dziedzicznych na działanie leków. Farmakologia rozwojowa zajmuje ślą wpływem działania leków na organizm w zależności od wieku - w ramach tego działu rozróżniamy farmakologią pediatryczną oraz farmakologię geriatryczną.
Z farmakologią łączy się ściśle receptura, czyli nauka o postaciach leków, ich zapisywaniu i sposobach sporządzania.
Pochodzenie i nazwy leków
Lekiem mogą być substancje i surowce pochodzenia roślinnego, tkanki i narządy zwierzęce lub częściej preparaty galenowe sporządzone z tkanek roślinnych lub zwierzęcych.
Obecnie częściej stosuje się leki syntetyczne. Ich nazwy chemiczne są zwykle bardzo skomplikowane i używanie ich w życiu codziennym jest praktycznie niemożliwe, dlatego stosuje się obowiązujące we wszystkich krajach tzw. nazwy rodzajowe lub międzynarodowe. Fabryki produkujące leki nadają im, zastrzeżone patentem, nazwy handlowe (firmowe).
Rodzaje działania leków
Działanie przyczynowe i objawowe. Zasadniczym celem stosowania leków jest usunięcie przyczyny choroby. Leki takie nazywamy lekami przyczynowymi, a tego rodzaju działanie - działaniem przyczynowym. W wielu przypadkach nie jesteśmy w stanie usunąć przyczyny choroby. Staramy się zatem usunąć lub przynajmniej zmniejszyć nasilenie objawów chorobowych. Tego rodzaju działanie nazywamy objawowym.
Działanie ośrodkowe i obwodowe. Działaniem ośrodkowym nazywamy działanie leków bezpośrednio na komórki nerwowe w ośrodkowym układzie nerwowym, po wchłoniąciu się ich do krwiobiegu. Działanie obwodowe jest to działanie na obwodowy układ nerwowy -głównie na zakończenia nerwowe i receptory.
Działanie miejscowe i ogólne. Działaniem miejscowym nazywamy działanie leków na tkanki w miejscu ich wprowadzenia. Działaniem ogólnym nazywamy działanie leków po ich wchłoniąciu sią do krwiobiegu.
Działanie wybiórcze Niektóre leki podane w małych dawkach oddziałują wyłącznie na czynność tylko określonych narządów
Działanie odwracalne i nieodwracalne W zależności od leku i jego dawki działanie na organizm może być odwracalne (przemijające) lub nieodwracalne (nie przemijające)
Działanie antagonistyczne - przeciwne, różnokierunkowe działanie leków prowadzące do osłabienia lub całkowitego zahamowania ich działania
Działanie synergiczne Synergizm jest to zgodne, jednokierunkowe działanie leków na czynność organizmu, przy czym wynik ich działania sumuje się
Zależność działania leków od jego dawki
Efekt farmakologiczny leku - zmiana czynności komórki, narządu czy organizmu pod wpływem leku, zależy od dawki (stężenia) leku i w pewnym zakresie dawek czy stężeń (20-80% maksymalnej odpowiedzi na lek), jest on proporcjonalny do logarytmu dawki
Aktywność leku - właściwość wyzwalania określonego efektu przez określoną dawką
Intensywność działania leku - właściwość wyzwalania maksymalnego efektu określonej wielkości; jeśli lek A w maksymalnej dawce (stężeniu) jest w stanie wywołać większy efekt maksymalny niż lek B w największej dawce (stężeniu), stwierdzamy, że ma większą intensywność działania.
Dawka minimalna - najmniejsza dawka leku, wywołująca efekt farmakologiczny.
Dawka maksymalna - największa dawka, która
może być stosowana leczniczo. • Maksymalną dawką tolerowana - największa
dawką nie wywołującą uchwytnych objawów toksycznych.
Dawka efektywna - dawka wywołująca określony efekt. Jeśli jest to pożądany efekt leczniczy, to dawkę, tę nazywamy
Dawka lecznicza - jest to dawka wywołująca pożądany efekt leczniczy.
Wskaźnik leczniczy - stosunek dawki wywołującej objawy toksyczne (lub śmierć) do dawki leczniczej.
Współczynnik "korzyści" - stosunek wartości terapeutycznej leku do jego działań niepożądanych.
Mechanizm działania
Mechanizmem działania leku nazywamy sposób jego oddziaływania ze składnikami żywego organizmu w wyniku czego dochodzi do wyzwolenia efektu farmakologicznego.
Wyróżniamy mechanizm:
biochemiczny (receptorowy)
fizykochemiczny
Punkty uchwytu działania leku
Enzymy i koenzymy - większość leków bezpośrednio lub pośrednio wpływa na aktywność enzymów, najczęściej je hamuje (inhibitory enzymatyczne, inhibitory anhydrazy węglanowej, inhibitory syntetazy PG), niekiedy wzmaga.
Substraty - niektóre leki eliminują z procesów biologicznych określone składniki ustrojowe (np. cytryniany - wapń, siarczan protaminy -heparynę).
Kwasy nukleinowe - niektóre leki zmieniają funkcje komórki przez wpływ na kwasy nukleinowe - DNA i RNA. Tak działają np. niektóre leki przeciwnowotworowe, DNA jest również punktem uchwytu terapii genowej.
Losy leków w organizmie
Uwalnianie leku polega na przechodzeniu substancji leczniczej z postaci leku do roztworu w płynach organizmu. Dzieli sią ono na trzy etapy:
rozpad postaci leku,
rozpuszczenie substancji leczniczej,
dyfuzję leku do miejsca wchłaniania.
Wchłanianie leków.
skórę
płuca
błonę śluzowe jamy ustnej
błonę śluzową żołądka
błonę śluzową jelit
błony śluzowej nosa
błonę śluzową pochwy
tkankę podskórną
Wydalanie leków
z moczem
z żółcią
ze śliną
przez jelita
przez płuca
z potem
z mlekiem matki
farmaceutyczną,
farmakodynamiczną,
farmakokinetyczną.
Działania niepożądane bezpośrednie - np. objawy parkinsonowe po pochodnych fenotiazyny.
Działania niepożądane wtórne - następstwo odległych konsekwencji działania leku, np. hipowitaminoza B i K po stosowaniu doustnym antybiotyku o szerokim zakresie działania.
Działania niepożądane wynikaj_ące z działania farmakologicznego leku (zależność od dawki).
Działania niepożądane na tle uczuleniowym -reakcje alergiczne na leki (brak zależności od dawki).
Działanie teratogenne - szkodliwe działanie leków stosowanych w małych dawkach (efekt nie w pełni zależy od dawki) na płód w okresie organogenezy i embriogenezy (pierwszy trymestr) - powstawanie wad rozwojowych (zniekształceń, potworności).
Działanie embriotoksyczne - szkodliwe działanie leków na płód w dawkach toksycznych (efekt zależny od dawki); może powodować obumarcie płodu, poronienia lub uszkodzenie płodu.
Środkami antyseptycznymi nazywamy środki stosowane na powierzchnią żywych tkanek w celu zabicia drobnoustrojów lub zahamowania ich rozwoju. Mogą one niekiedy powodować podrażnienie tkanek, choć niektóre z nich działają ściągająco i przeciwzapalnie.
Środki dezynfekcyjne są to środki stosowane do zabicia drobnoustrojów znajdujących sią poza organizmem Są one zbyt toksyczne, aby mogły być stosowane na żywą tkanką organizmu wyższego - działają drażniąco, a w większych stężeniach żrąco.
Nadtlenek wodoru ( 3% roztwór to woda utleniona)
Nadmanganian potasu
Chlor - związki chlorowcowe - chloramina, chlorheksydyna ( Manusan, Abacil)
Jod - 3% jodyna, jodofor ( Braunol 2000, Betadine, Polseptol)
Azotan srebra
Sól srebrowa sulfadiazyny ( Dermazin)
Siarczan cynku ( Cincol)
Rumianek
Olejek z drzewa herbacianego
Ziarenkowce Gram-dodatnie (paciorkowce, dwoinki zapalenia płuc, słabiej gronkowce) i Gram-ujemne (dwoinki rzeżączki, dwoinki zapalenia opon mózgowych)
Pałeczki - czerwonki, dżumy, okrężnicy (słabo)
Laseczki - zgorzeli gazowej, wąglika, tężca, przecinkowca cholery
Bedsonie (neonketsje) - ziammiaka wenerycznego, choroby papuziej
Promieniowce promienicy, nokardie
W stężeniach stosowanych leczniczo nie działają bakteriobójczo, lecz działają tylko baktenostatycznie, tzn. hamują rozwój i rozmnażanie się bakterii
Mechanizm baktenostatycznego działania polega głównie na tym, ze zajmują w bakteriach miejsce witaminy bakteryjnej - kwasu para-ammobenzoesowego, który staje się wówczas nieprzyswajalny Działanie to zależy od obecności wolnej grupy aminowej przy pierścieniu benzenowym cząsteczki sulfonamidu
Poza tym sulfonamidy zmniejszają przepuszczalność otoczki komórek bakterii dla kwasu glutaminowego, który jest niezbędny do syntezy kwasów nukleinowych Drobnoustroje przestają się wówczas rozmnażać i wytwarzać toksyny
Wchłanianie sulfonamidów z jelit jest rożne, zależnie od preparatu Możemy wyróżnić sulfonamidy
łatwo wchłaniające się z jelit (sulfadiazyna, sulfametazyna, sulfizomidyna, sulfafurazol, sutfafenazol)
słabo wchłaniające się z jelit (sulfaguanidyna, ftalilosulfatiazol, sukcynylosulfatiazol, salazosulfapirydyna)
Sulfonamidy wydalają się z moczem, częściowo nie zmienione, częściowo zaś w nieczynnej postaci zmetabolizowanej (głownie jako acetylopochodne)
Sulfonamidy krótko działające, szybko wchłaniane i wydalane - sulfafurazol, sulfakarbamid
Sulfonamidy o długim działaniu - sulfafenazol, sulfalen
Sulfonamidy słabo wchłaniające się z przewodu pokarmowego - ftalilosulfatiazol, salazosulfapirydyna, sulfaguanidyna
Sulfonamidy są względnie mało toksyczne Niekiedy mogą powooować nudności, wymioty i bolę głowy
Mogą ter, zwłaszcza w dużych dawkach, powodować uszkodzenie miąższu wątroby
W przypadku wykrystalizowania w cewkach krętych nerek mogą powodować krwiomocz, czasem bezmocz
U niektórych osób z enzymopatiami mogą prowadzić do methemoglobinemn i hemolizy z uszkodzeniem nerek
Wszystkie inne powikłania, pojawiające się podczas leczenia, są wywołane głownie uczuleniem. Objawia się ono wysypkami skórnymi i zapaleniem skory
Sulfonamidów nie można stosować u osób uczulonych, u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, u chorych z uszkodzeniem nerek i wątroby, u wcześniaków i noworodków (do 3-go miesiąca życia).
Nie należy stosować sulfonamidów łącznie z antybiotykami beta-laktamowymi oraz z mefenammą
Sulfonamidy stosuje się najczęściej doustnie (rozpuszczalne w wodzie sole sodowe można wstrzykiwać dożylnie).
Dawkowanie sulfonamidów krótko działających -najczęściej co 4-6 godz po 0,5-1,5 g Sulfonamidy słabo wchłaniające się lub nie wchłaniające się z jelit podaje się najczęściej pierwszego dnia 6,0 g, w następnych dniach po 3,0-4,0 g w równych porgach co 6-8 godz (3-4 razy dziennie)
Sulfonamidy podaje się po jedzeniu, ponieważ drażnią błonę śluzową żołądka. Zażywa się je z dużą ilością, płynów i z zasadami, jak soda oczyszczona, tlenek magnezowy, co zapobiega wykrystalizowaniu ich w drogach moczowych
Urenil- sulfakarbamid, tabletki 0,5 g; co 6-8 godz. 0,5-1,5 g.
Amidoxal - sulfafurazol, tabletki 0,5 g, zawiesina; 0,5-1,5 g co 4-6 godz
Sulfafenazol- tabletki 0,5 g, co 12 godz
Madroxin - sulfadimetoksyna; tabletki 0,5 g, pierwszego dnia w jednej dawce 1,0 g (2 tabletki), przez następne 3 dni co 12 godz, 0,375 g, później co 12 godz 0,25 g
Sulfaguanidmum - sulfaguanidyna, tabletki 0,5 g; stosuje się 2-4 tabl co 4 godz.
Merafin - sulfaproksyhna + sulfamerazyna, tabletki, zawiesina; przez pierwsze trzy dni l tabl. co 8 godz , następnie l tabl co 12 godz
Biseptol 120, 480 i 960 (Groseptol, Bactnm, Duoseptol, Septnn, Apo-Sulfatnm) - kotnmoksazol; ampułki 0,96 g/3 ml i 0,48 g/5 ml podawane r v lub r m w dawcrO,96 g co 12 godz oraz tabl 0,12, 0,48, 0,96 g i zawiesina, doustnie w dawce 30 mg/kg/dobę
Sulfasalazm, -EN - salazosulfapirydyna, tabletki 0,5 g • stosuje się we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego, chorobie Lesniowskiego-Crohna i zapaleniu odbytnicy, początkowo 1,0 g co 4-6 godz , a po uzyskaniu poprawy 0,5 g co 6 8 godz
Sulfacetamidum Natrium - sulfacetamid, krople do oczu 10%
Irgamid - sulfadykramid, maść do oczu 15%
Dermazm (Flammazme) - sól srebrowa sulfadiazyny, l % krem do stosowania miejscowego - zwłaszcza w oparzeniach
Ultrax - sulfametoksydiazyna, tabletki 0,5 g oraz ampułki 0,5 g/5 ml, stosuje się doustnie lub we wlewie dożylnym pierwszego dnia 1,0 g, a następnie 0,5 g l raz dziennie.
Plisulfan - sulfafenazol, tabletki 0,5 g; stosuje aę początkowo 1,0 g, a następnie 0,5 g co 12 godz, miejscowo maść 5%
Argosulfan - sól srebrowa sulfatiazolu, krem 2%, stosuje się zewnętrznie w oparzeniach wszystkich stopni oraz ownodzeniach podudzi 1-2 razy dziennie
Związki pochodne nitrofuranu działają baktenostatyanie (częściowo również baktenobojao) w stosunku do wielu drobnoustrojów Gram-dodatnich i Granr-Tjjemnycri, poza tym na pierwotniaki i niektóre grzyby
Mechanizm działania nie jest znany
Są stosowane szczególnie w zakażeniach bakteryjnych dróg moczowych, w rzęsistkowicy i kandydiozie pochwy, w lambliozie oraz niekjedy w zakażeniach skory
Pochodnych nitrofuranu nie można stosować z lekami sympatykomimetycznymi i probenecydem (hamuje wydalanie)
Nie wolno stosować u kobiet w ciąży, u niemowląt, u chorych z uszkodzeniem wątroby
Nitrofurantoma
Furazohdon
Nifuroksazyd
Nitrofural
Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na uszkodzeniu DNA przez wytwarzane w komórce metabolity nitroimidazoli
Pochodne nitroimidazolu działają baktenobojao głownie na Gram ujemne bakterie beztlenowe jak Bacteroides, Clostndium, Fusobactenum i m
Nitroimidazole wchłaniają się dobrze z przewodu pokarmowego (pokarm upośledza wchłanianie) gorzej z odbytnicy i złe z pochwy
Metronidazol jako lek przeawbakteryjny w groźnych zakażeniach beztlenowcami jest stosowany jednak najczęściej dożylnie Przenika łatwo do tkanek, a wydala się głownie w postaci nie zmienionej przez nerki z moczem Czas połtrwania metronidazolu wynosi ok 8 godz, tymdazolu -10 13 godz
Nitroimidazole są związkami dość toksycznymi
Wywołują zaburzenia gastryczne, zaburzenia czynności oun i nerwów obwodowych (ataksja, parestezje, niekiedy drgawki)
Metronidazol wywołuje nietolerangę na alkohol
Nie należy stosować pochodnych nitroimidazolu u kobiet w ciąży, karmiących i u noworodków
Metronidazol (Flagyl, Efloran, Deflamen, Gynalgm, Metronidazol 1% krem) - tabletki 0,25 g, ampułki i flakony roztworu 0,5% do wstrzyknięć i wlewów / v, tabletki dopocnwowe 0,5 g, czopki 0,5 i 1,0 g, stosuje się doustnie 0,25-0,75 g co 8-12 godz następnie 0.5 g 3 razy dziennie, dożylnie 0,25-0,5 g co 6-12 godz, miejscowo krem i żel 1% oraz maść 10%
Tmidazolum (Tinidazolum 0;2% in glucosi 5%, Fasigyn) tynidazol, flakon 400 ml, tabl 0,5 g, stosuje się doustnie w dawce do 2,0 g dziennie, l raz dziennie lub w dawce podzielonej co 12 godz oraz / v 0,8 g w dwóch dawkach
Tiberal - omidazol, tabletki 0,125 i 0,5 g, ampułki O 5 g/3 ml, stosuje się w zakażeniach ostrych 1,5 g jednorazowo, w przewlekłych 0,5 g rano i wieczorem
generacja - kwas nalidyksowy, kwas oksohnowy, kwas pipemidowy rozoksacyna
generacja - (chmolony l-fluorowane) • norfloksacyna, enoksacyna, pefloksacyna, cyprofloksacyna, efloksacyna
generaga (chmolony wielo fluorowane) -lomefloksacyna, fleroksacyna, temofloksacyna, tosulofloksacyna
Wywołują najczęściej zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, oun, niekiedy odczyny alergiczne
Wywierają również działanie chondrotoksyczne, tzn uszkadzają chrząstki nasadowe w organizmach rozwijających się Z tego powodu fluorochmolonów II generagi nie należy podawać dzieciom i młodzieży
Nevigramon - kwas nahdyksowy, stosuje się w kapsułkach 0,5 g, po 2 kapsułki co 6 godz przez 7 dni
Gramunn - kwas oksolmowy, stosuje się w tabl 0,25 g, co 8 godz 0,5 g
Palm (Urolin, Pipram) - kwas pipemidowy działa silniej przeciwbakteryjnie niż kwas oksolmowy i kwas nalidyksowy, w tym także na Pseudomonas aerug/nosa, stosuje się w kapsułkach i czopkach dopochwowych 0,2 g oraz tabletkach powlekanych 0,4 g w dawce 0,4 g co 12 godz
Eradacm rozoksacyna, kapsułki 0,15 g. stosuje się doustnie w rzezączce niepowikłanej i zakażeniach jelitowych l kapsułkę co 12 godz
Fluorochmolony II generagi charakteryzują się wysoką aktywnością przeciwbakteryjną i szerokim spektrum działania przeawbakteryjnego
Z powyższych powodów stosuje się je nie tylko w zakażeniach dróg moczowych, ale również w zakażeniach dróg oddechowych , w zakażeniach skory i tkanek miękkich, dróg żółciowych i narządów rodnych (wrzód miękki, rzezączka -enoksacyna)
Tanvid, -200 (Zanoon) - onoksacyna, tabletki powlekane 0,1 i 0,2 g oraz ampułki 0,2 g/100 ml, stosuje się doustnie 0,2 0,6 g dziennie w 2 dawkach podzielonych co 12 godz lub i v 0,1-0,2 g co 12 godz
Cipronex (Gpropol, Oprobay 100, 200, 250, 500, Opnnol) • cyprofloksacyna, tabletki 0,25 i 0,5 g, ampułki 0,1 g/10 ml oraz fiolki 0,1 g/50 ml, 0,1 g/100 mi i 0,2g/100 ml, stosuje się doustnie co 12 godz 0,25-0 5 g lub dożylnie 0,1 0,2 g co 12 godz
Pefloksacyna (Abaktal, Peflacine) - pefloksacyna, tabletki powlekane 0,4 g oraz ampułki 0,4 g/5 ml, stosuje się najczęściej co 12 godz 0,4 g p o lub / v
Nolicm (Norbactm) - norfloksacyna, tabletki 0,4 i 0,8 g, stosuje się co 12 godz l tabl
Wielofluorowane chmolony odznaczają się lepszą tolerancją, dobrą wchłanialnoscią z przewodu pokarmowego i bardzo dobrym przenikaniem do tkanek
Wywierają znacznie słabsze działanie chondrotoksyczne
Mają szersze spektrum - działają również na drobnoustroje Gram-dodatnie (w tym na pneumokoki oporne na penicyliny i cefalosporyny) oraz na beztlenowce (Pseudomonas aenjgmosa),
Avelox • moksyfloksacyna, tabl powlekane 400 mg, tabl l raz dziennie
Antybiotyki są to substange wytwarzane przez żywy organizm, mające w małych stężeniach właściwość hamowania rozwoju drobnoustrojów Wielu specjalistów zalicza fluorochinolony - związki syntetyczne oraz inne syntetyczne chemioterapeutyki - również do antybiotyków.
Zdolność wytwarzania antybiotyków mają zresztą nie tylko drobnoustroje, ale również większość organizmów wielokomórkowych zwierzęcych i roślinnych, m m człowiek
Obecnie wiele antybiotyków jest otrzymywanych syntetycznie lub połsyntetycznie
Wszystkie antybiotyki wykazują jedną wspólną właściwość mają zdolność hamowania rozwoju drobnoustrojów
Antybiotyki mogą działać na drobnoustroje baktenostatycznie lub bakteriobójczo
Działanie baktenostatyczne polega na hamowaniu zdolność podziału komórki bakteryjnej bez upośledzenia innych jej czynności
Nie rozmnażający się drobnoustrój ulega zniszczeniu przez siły obronne organizmu - fagocyty i przeciwciała
Uszkadzające strukturę i funkcje ściany komórkowej bakterii (penicyliny, cefalosporyny, Imkozamidy)
Wywołujące zaburzenia funkqi lub biosyntezy ściany komórkowej (polimyksyny)
Hamujące wewnątrzkomórkową biosyntezę białek i kwasów nukleinowych (chloramfenikol, tetracykhny, ammoglikozydy)
Hamujące inne enzymy odgrywające istotną rolę w funkgi komórki bakteryjnej, fluorochinolony hamują enzym gyrazę (inhibitory gyrazy), co uniemożliwia "zwijanie" się nici DNA
Podstawowym problemem ograniczającym skuteczność antybiotyków jest antybiotykooporność, czyli uodpornienie się drobnoustrojów na baktenostatyczne lub bakteriobójcze działanie antybiotyków
Nabywanie oporności przez bakterie powstaje wskutek selekcji lub adaptaqi
Selekcja polega na eliminowaniu bakterii wrażliwych Pozostają wówczas przy życiu tylko osobniki oporne.
Adaptaga może wytworzyć oporność na różnej
Uodpornianie się drobnoustrojów może polegać na zmianie ich metabolizmu, w wyniku czego zostaje ominięta ”zablokowana” przez antybiotyk drugiej przemiany, lub na wytwarzaniu enzymów rozkładających antybiotyki (np penicylinooporny szczep gronkowca złocistego wytwarza enzym penicylinazę, która rozkłada penicylinę) Jest to oporność chromosomalna
Oporność na antybiotyk może być również wywołana zahamowaniem przenikania antybiotyku do wnętrza komórki bakteryjnej Ten rodzaj oporności wytwarza się np w stosunku do tetracyklm
Oporność na antybiotyki może być również przekazywana między drobnoustrojami na drodze pozachromosomalnej (plazmidy)
Bakteriobójcze - penicyliny, cefalosporyny, monobaktamy, karbapenemy, ammoglikozydy, pohmyksyny, wankomycyna, ryfampicyna
Baktenostatyczne - makrolidy, chloramfenikol, tetracyklmy, Imkozamidy, kwas fusydowy, wiomycyna, cykloseryna; nowobiocyna.
wąskim zakresie działania
działające głównie na drobnoustroje Gram-dodatnie - penicyliny, makrolidy, nowobiocyna, Imkozamidy, ryfampicyna, wankomycyna,
działające głównie na drobnoustroje Gram-ujemne - ammoglikozydy, pohmyksyny, monobaktamy,
działające głównie na prątki gruźlicy - cykloseryna, wiomycyna, streptomycyna,
działające głównie na grzyby - gryzeofulwma, nystatyna, amfoterycyna B, nystatyna, hachimycyna,
działające pierwotniakobójczo - fumagilma, trychomycyna
szerokim zakresie działania-ampicylina, mezlocylma, azlocylma, cefalosporyny II i III generacji, tetracyklmy, chloramfenikol, karoapenemy
Nie wchłaniające się - pohmyksyny, ammoglikozydy, wiomycyna, amfoterycyna B, niektóre cefalosporyny, karbapenemy i monobaktamy
Słabo wchłaniające się (20-40% podanej dawki) -gryzeofulwma, benzylopenicylma, cefaloglicyna, chlorotetracyklma, ampicylina, Imkomycyna
Średnio wchłaniające się (40-60% podanej dawki) -fenoksymetylopenicylma, nowobiocyna, oksytetracyklma, metacyklma, kloksacylma, tetracyklma
Dobrze wchłaniające się (powyżej 60% podanej dawki) -doksycyklma, cykloseryna, chloramfenikol, cefaleksyna, cefradyna, cefadroksyl
Antybiotyki są wydalane głównie przez nerki z moczem.
Niektóre tylko, np ryfampicyna i makrolidy, w większym stopniu z żółcią
Czas utrzymywania się stężenia przeciwbakteryjnego we krwi jest bardzo istotnym wskaźnikiem warunkującym m m częstość podania pojedynczych dawek
Liczbowym miernikiem tego jest tzw biologiczny okres półtrwania, tzn czas, w którym stężenie antybiotyku zmniejsza się do połowy wartości wyjściowej Okres półtrwania np benzylopenicylmy wynosi poniżej l godz , a gryzeofulwiny 18 godz Z tego powodu benzylopenicylmę należy podawać co 4 godz, a gryzeofulwmę co 12-24 godz.
Antybiotyki należą do najmniej toksycznych leków Są środkami o wybiórczej toksyczności - znacznie większej w stosunku do komórek drobnoustrojów niż komórek organizmu wyższego
Mogą jednak wywoływać objawy niepożądane, które można podzielić na 3 podstawowe grupy.
bezpośrednie działania toksyczne,
reakcje alergiczne,
dysbaktenozy i ich następstwa
Penicyliny naturalne są to antybiotyki wytwarzane przez pleśń Penialltum notatum i Penicillium chrysogenum.
Zostały one odkryte przez Fleminga w 1928 r Jednak dopiero na początku II wojny światowej udało się wyosobnić z przesączu tej pleśni penicylinę w takiej postaci, w której można było stosować ją leczniczo Była to benzylopenicylina
Niektóre penicyliny wchłaniają się z jelit, jednak większość z nich (poza fenoksymetylopenicyliną, ampicyliną, piwmecylmamem i m ) jest rozkładana pod wpływem kwasów i nie może być podawana doustnie
Po podaniu pozajelitowym osiągają szybko duże stężenie, ale są szybko wydalane przez nerki z moczem.
W organizmie penicyliny są rozkładane przez enzym pemcylmazę
Penicyliny działają silnie bakteriobójczo głównie na drobnoustroje Gram-dodatme, jak paciorkowce, maczugowce błonicy oraz niektóre Gram-ujemne, jak gonokoki, meningokoki, krętki blade i m
Niektóre z penicylin, np ampicylina, karbenicylina, mezlocylina i azlocyhna, należą do antybiotyków o szerokim zakresie działania Poza drobnoustrojami Gram dodatnimi działają również na takie drobnoustroje Gram-ujemne, jak pałeczka okręzmcy, enterokoki
Penicyliny są antybiotykami o wyjątkowo małej toksyczności
Współczynnik terapeutyczny benzylopenicyliny w stosunku do zakażenia pneumokokiem wynosi ok 300 000, tzn , ze benzylopenicylina jest 300 000 razy bardziej toksyczna w stosunku do tych drobnoustrojów niż do komórek organizmu człowieka
Penicyliny odznaczają się natomiast silnymi właściwościami uczulającymi Wywołują względnie często (u 3-10% leczonych) różnorodne odczyny uczuleniowe, od róznopostaciowych zmian skórnych przez zmiany we krwi aż do wstrząsu anafilaktycznego
Po domięśniowym podaniu penicyliny prokainowej występuje niekiedy (1-3/1000) tzw zespól Hoigne
Zespół ten występuje w kilkanaście sekund do 3 minut po wstrzyknięciu preparatu, po czym najczęściej samoistnie ustępuje
Spowodowany jest on najprawdopodobniej mikrozatorami w naczyniach płuc i mózgu przez cząsteczki złe rozpuszczalnego w płynach ustrojowych preparatu penicyliny prokainowej
Występuje wówczas niepokój, uczucie lęku przed śmiercią, zaburzenia świadomości, widzenia i mowy
Wystarczy wówczas podanie 10 mg diazepamu dla uspokojenia pagenta
W celu upewnienia się, czy pagent nie jest uczulony na penicylinę, należy wykonać próbę uczuleniową
Obecnie stosujemy próbą ze spegalnym odczynnikiem penicyloilopolihzynowym (Testarpen)
Próba sródskórna polega na tym, ze wstrzykuje się srodskomie 0,1 0,2 ml roztworu penicyliny zawierającej 400 10 000 j m /l ml
Wykonanie próby z Testarpenem polega na środskornym wstrzyknięciu 0,1 ml roztworu Testarpenu (jako próbą kontrolną stosuje się środskorne wstrzyknięcie 0,1 ml izotonicznego chlorku sodowego)
Wyniki próby odczytujemy po 60 min Jeśli w miejscu wstrzyknięcia pojawi się grudka obrzękowa, przekraczająca średnicę l cm, uważa się próbę za dodatnią, co oznacza, ze pagent uczulony jest na penicylinę
Zakażenia gronkowcowe - ropnie, czyraki, zastrzały, ropowice, zapalenie szpiku, posocznice
Zakażenia paciorkowcowe - ropowice róża, ropnie, zastrzały anginy, posocznice, płonica Zapalenie płuc pneumokokowe Zapalenia opon mózgowych menmgokokowe Rzezączka, kiła
Błonica, tężec, zgorzel gazowa, rozyca, wąglik, promienica
Zakażenia dróg moczowych Zakażenia chirurgiczne, ginekologiczne i położnicze wywołane przez beztlenowce
Zakażenia wywołane przez pałeczkę ropy błękitnej
Penicillmum crystallisatum ,- penicylina krystaliczna (soi potasowa) - fiolki 100 000, 200 000, 600 000, l 000 000, 3 000 000 i 5 000 000 j m Podaje się głownie domięśniowo l 200 000 j m dziennie w 4-6 dawkach, rzadziej dożylnie w dawkach do 20 min j m (wlew krótkotrwały) i do 10O min j m (wlew długotrwały)
Penicillin Sodium - soi sodowa penicyliny krystalicznej, fiolki 1,5 i lOmln j m , stosowanie j w
Penicillinum Crystalisatum-Natnum - soi sodowa penicyliny krystalicznej, fiolki 1,3 i 5 min j m , stosowanie j w.
Penicillmum procamicum - penicylina prokainowa, połączenie penicyliny z prokainą o działaniu przedłużonym
Debecylma (Retarpen) penicylina benzatynowa, połączenie benzylopenicylmy z dibenzyloetylenodiammą Fiolki 600 000 i l 200000 j m Po podaniu pojedynczej dawki stężenie baktenostatyczne utrzymuje się przez 10 14 dni Stosuje się średnio 1200000-2400000 j m co 7 10 dni
Polbicilhnum - mieszanina penicyliny krystalicznej i prokainowej Fiolkj 400 000 i 800 000 j m Stosuje się raz dziennie w dawce 800 000-1 200 000 J m (nawet do 2 400 000 j m )
Syntarpen • kloksacylina, kapsulkj 0,25 i 0,5 g, fiolki 0,25 i 0,5 g Stosuje się doustnie lub domięśniowo 4 razy dziennie po 0,5-1,0 g
Oxacillm (Oxacillin natnum) - oksacylina, kapsułki 0,25 g, fiolki 0,25 i 0,5 g Stosuje się doustnie lub pozajelitowe (im lub i v ) co 6 godz 0,25-1,0 g
Ampicillm - kapsułki 0,25 i 0,5 g, fiolki 0,25, 0,5 i 1,0 g Stosuje się doustnie 1-2 kapsułki co 4 godz. lub pozajelitowe ( m 11 v ) 0,5-2,0 g
PivampiciHm - piwampicylma, ester ampicyliny o lepszej wchłanialności z przewodu pokarmowego Stosuje się 3-4 razy dziennie po l kapsułce 0,35 g lub 0,7 g
Amoxicilhne (Hiconal, Amotax, Amoxil, Amoxycyllin, Duomox, Apo-Amoxi, Ospamox) - amoksycylina, kapsułki i tabletki 0,125, 0,25, 0,5, 0,75 i 1,0 g, ampułki 0,125 g/5 ml i 0,25 g/5 ml, substancja do zawiesiny 0,125 g/ 5 ml i 0,25 g/5 ml oraz granulat 0,125 g/5 ml, 0,25 g/5 ml i 0,375 g/5 ml. Stosuje się co 8 godz 0,25-0,5 g oraz i.m. lub lv 0,5-1,0 g co 8 godz
Carbenicillm - fiolki 1,0 g, stosuje się domięśniowo po 1,0 g co 6 godz przez 5-10 dni.
Carfecillin (Uticillm) - karfecylma, kwasooporny ester fenylowy karbenicylmy Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, a następnie hydrolizuje do karbenicylmy Tabletki powleka-ne 0,25 i 0,5 g, stosuje się co 8 godz 0,5-1,0 g
Geopen - karyndacylma, kwasooporny ester indanylowy karbenicylmy Tabletki 0,5 g, stosuje się 0,5-1,0 g co 6 godz
Większość penicylin rozkładają wytwarzane przez drobnoustroje penicylinazy (beta-laktamazy)
W wyniku intensywnych poszukiwań wykryto wiele swoistych inhibitorów beta-laktamaz, niektóre z nich wywierają ponadto pewne działanie przeowbakteryjne.
Do tych inhibitorów należą m.m.:
Kwas klawulanowy
Sulbaktam
Tazobaktam
Augmentm (Amoksiklav) - fiolki 0,6 i 1,2 g, tabletki 0,375 i 0,625 g syrop 0,156 g/5ml i 0,312 g/5 mi, stosuje się co 8 godz 1-2 tabl oraz / v 1,2 g co 8 godz
Unasyn • tabletki 0,375 g, proszek do zawiesiny 0,25 g/5 mi oraz ampułki i fiolki 0,75, 1,5 i 3,0 g stosuje się doustnie co 12 godz 0,375 g oraz / m lub i.v 1,5-12,0 g na dobę w 2-4 dawkach (co 6-12 godz)
Timentm - fiolki 1,6 i 3,2 g; stosujemy co 8 godz 3,2-5,2 g
Tazocm - fiolki 2,25 i 4,5 g, stosuje się i.v 4,5 g co 8 godz
Cefalosporyny są, podobnie jak penicyliny, antybiotykami beta-laktamowymi (pochodne kwasu aminocefalosporynowego).
Są to antybiotyki o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego - działają bakteriobójczo na drobnoustroje Gram-dodatnie i Gram-ujemne, tlenowce oraz (niektóre) na beztlenowce.
Cefaiosporyny łączą się z białkami krwi w bardzo różnym stopniu - od 10% (cefaleksyna) do ponad 90% (ceftnakson)
Na ogół są wydalane szybko przez nerki z moczem oraz niektóre (np cefamandol, ceftnakson) również przez wątrobę z żółcią
Cefalosporyny są na ogół mało toksyczne
Niektóre z I generacji (cefalorydyna i cefalotyna) działają nefrotoksycznie.
Cefalosporyny podawane doustnie lub wydalane w większym stopniu z żółcią do jelit - mogą wywoływać objawy dyspeptyczne
Przy podawaniu pozajelitowym wywołują podrażnienie miejscowe i bolesność - nacieki przy podaniu im lub zapalenie żył przy podawaniu / v.
Zastosowanie cefalosporyn jest obecnie bardzo szerokie
Stosuje się je m m w chemioprofilaktyce, tzn w zapobieganiu zakażeniom pooperacyjnym, ran pourazowych, otwartych złamaniach i m
Cefalosporyny są stosowane również w zakażeniach układu oddechowego, dróg moczowych (Cefalosporyny II i III generacji), w zakażeniach chirurgicznych, Ginekologicznych i położniczych (Cefalosporyny działające zwłaszcza na Baderoides fragilis), w posocznicach oraz we wszystkich innych zakażeniach zagrażających życiu
Stosuje się je w monoterapn lub niekiedy w skojarzeniu z antybiotykami aminoglikozydowymi
Sefril (Sefnl A, Cefradmum) - cefradyna kapsułki O 5 g, fiolki 1,0 g, granulat do zawiesiny 0,25 g/5 ml Stosuje się doustnie im lub i v. 0,5-2,0 g co 6 godz
Keflm - cefalotyna, fiolki 1,0 g Stosuje się i v lub i m w dawce 1,0-3,0 g co 8 godz
Cefaleksyna (Cephalexm, Kefiex, Oracef) - cefaleksyna kapsułki 0,25 i 0,5 g, zawiesina 0,125 g/5 ml Stosuje się doustnie w dawce 0,25-1,0 g co 6 godz
Klefzol (Cefamezin, Biodroxil) - cefazolma, fiolki 0,25 i 1,0 g Stosuje się i m. lub i v w dawce 0,5-1,0 g co 8-12 godz
Duracef - cefadroksyl, kapsułki 0,25 i 0,5 g, tabletki 1,0 g, granulat do zawiesiny 0,125 g/5ml, 0,25 g/5 ml i 0,5 g/5 ml Stosuje się doustnie 1,0-2,0 g w 1-2 dawkach.
Pandor fCefacIor, Alfacet} - cefaklor, kapsułki 0,25 i 0,5 g, tabletki 0,375 i 0,75 g, substanga do zawiesiny 0,125 g/5 ml i 0,25 g/5 ml Stosowany doustnie w dawce 0,5-1,0 g co 6 8 godz
Tarcefandol (Mandol) - cefamandol Stosuje się im lub i v w ampułkach 0,5, l ó i 2,0 g w dawce 0,5 2,0 g oraz fiolki 0,5 i 1,0 g co 6-8 godz
Biofuroxym (Biocefal, Zmacef) - cefuroksym Stosuje się i m lub i v w ampułkach 0,25, 0,75 i 1,5 g w dawce O 75 1,5 g co 6 8 godz
Bioracef (Zmnat) - ester acetoksyetylowy cefuroksymu , tabletki 0,125, O 25 i O 5 g, granulat do zawiesiny 0,125 g/5 ml Stosuje się doustnie 0,25 0,5 g 2 razy dziennie
Monocid cefonicyd, fiolki 0,5, 1,0 i 10 g, stosuje się i v lub i m 0,5-2 g jeden raz dziennie
Precef • ceforanid, fiolki 0,5 i l g, stosuje się i m 11 v 0,5 l g dwa razy dziennie
Karbet lorakarbef, kaps 200 mg, l h przed lub 2 h po posiłku l kaps co 12 n
Biotraxon (Longaceph, Lendacm, Rocephm) - ceftnakson, fiolki 0,25, 0,5 i 1,0 g do wstrzyknięć i m oraz 0,25, 0,5, 1,0 i 2,0 g do wstrzyknięć i v stosuje się najczęściej w dawce jednorazowej 1,0-4,0 g
Monaspor - cefsulodyna, fiolki 1,0 g Stosuje się i m lub i v w dawce 1,0-2,0 g 3 razy dziennie
Biocefazon (Cefobid) cefoperazon, fiolki 0,5, 1,0 i 2,0g Stosuje się im lub i v 1,0-4,0 g co 12 godz
Suprax - cefiksym. tabletki 0,2 i 0,<ł g, zawiesina 0,1 g/5 ml Stosuje się 0,4 g jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych
Tarcefoksym (Biotaksym, Claforan) cefotaksym, fiolki 0,5, 1,0 i 2,0 g Stosuje się im lub i v w dawce 1,0-2,0 g co 6-8 godz
Biotum (Fortum, Biofort, Kefadim) - ceftazidym Fiolki 0,25. 0,5, 1,0 i 2,0 g Stosuje się 1,0 2,0 g co 8-i2 godz im lub i v
Moxalactam - latamoksef, fiolki 1,0 i 2,0 g Stosuje się i m lub iv 1,0 g co 8-12 godz
Cefprom -cefpirom, fiolki Ig/lOml i v
Axepim -cefepim, amp 0,5,1,0 i 2,0 g i v i/lub i m
Monobaktamy są nową grupą antybiotyków beta-laktamowych zbliżonych chemicznie do penicylin, lecz mających układ jednopierscieniowy (monocykliczny) a nie dwupierscieniowy jak penicyliny czy cefalosporyny
Budowa ta warunkuje dużą stabilność i oporność na destrukcyjne działanie beta laktamaz
Monobaktamy stosuje się głownie w zakażeniach dróg moczowych i oddechowych oraz w posocznicach wywołanych drobnoustrojami Gram-ujemnymi
Karbapenemy są nową grupą antybiotyków beta-laktamowych.
Przedstawicielami tej grupy, wprowadzonymi do lecznictwa są imipenem, meropenem, panipenem, cerumonam.
Można powiedzieć, ze antybiotyki te łączą skuteczność przeciwbakteryjną penicylin w stosunku do drobnoustrojów Gram-dodatnich, działanie przeciwbakteryjne ammoglikozydów i nowych cefalosporyn w stosunku do drobnoustrojów Gram-ujemnych oraz skuteczność klindamycyny lub metronidazolu w stosunku do beztlenowców Preparaty
Tienam (Conet) - fiolki 1,0 g, stosuje się go w postaa wstrzyknięć i m oraz i v w dawce dziennej 1,0-4,0 g podzielonej na 3-4 równe dawki co 6-8 godz
Meronem - meropenem, fiolki 0,5 i 1,0 g, stosuje się i.v 0,5-1,0 g co 8 godz
Większość z nich jest wytwarzana przez grzyby z grupy promieniowców.
Antybiotyki aminoglikozydowe nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego.
Wydalają się średnio szybko, głównie w postaci niezmienionej z moczem.
Aminoglikozydy działają bakteriobójczo.
Mechanizm ich działania polega na hamowaniu biosyntezy białek i kwasów nukleinowych, wtórnie zaburzają informację genetyczną w komórkach drobnoustrojów.
Aminoglikozydy są antybiotykami toksycznymi.
Wywołują zwłaszcza uszkodzenie ucha wewnętrznego (zaburzenia równowagi, głuchota), nerek oraz wątroby, czasem objawy "kuraropodobne.
Rzadziej powodują reakcje uczuleniowe (głównie skórne).
Gentamicin (Garamycin, Gentamycin) - ampułkr - 0,01 g/1 ml, 0,02g/l ml, 0,04 g/i ml, 0,04 g/2 ml i 0,08 g/ 2 ml, stosuje się i.m. lub i.v. 2-5 mg/kg m.c. dobę w 2-3 dawkach; 0,1 % maść do oczu oraz 0,3% krople i maść do oczu.
Dextramytrex - maść do oczu - 0,5 siarczanu gentamycyny + 0,05% deksametazonu; krople do oczu - 0,5% gentamycyny + 0,1% deksametazonu.
Diprogenta - gentamycyna + deksametazon, 0,5% maść.
Septopal minikette - preparat do stosowania miejscowego w chirurgii.
Garamycm implant - gąbki do stosowania miejscowego w chirurgii.
Neomyrinum - neomycyna, tabletki 0,25 g, maść do oczu 0,5%, aerozol, stosuje się doustnie 1,0-4,0 g/dobę.
Humatm - paromomycyna, kapsułki 0,25 g, stosuje się doustnie 1,0-4,0 g/dobę.
Tetracykliny są to antybiotyki pochodne naftacenu, wyizolowane z różnych gatunków promieniowców.
Obecnie stosuje się głównie pochodne syntetyczne.
Tetracykliny wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego.
Są częściowo metabolizowane w organizmie i wolno wydalane z żółcią i moczem.
Tetracykliny działają bakteriostatycznie.
Mechanizm ich działania polega na hamowaniu biosyntezy białek.
Działają na drobnoustroje Gram-dodatnie (również na prątki gruźlicy). Gram-ujemne (słabo na Salmonella i Proteus), riketsje, neoriketsje, promieniowce, pierwotniaki i robaki (owsiki).
Wywierają one wiele działań niepożądanych, zwłaszcza podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego i w następstwie takie zaburzenia, jak nudności, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia wchłaniania.
Mogą również, zwłaszcza po podaniu dożylnym większych dawek, powodować uszkodzenie wątroby (szczególnie niebezpieczne u kobiet w ciąży) i rzadziej nerek.
Powodują dysbakteriozy z hipowitaminozami ("czarny język") i wtórnymi zakażeniami grzybami lub gronkowcami.
W czasie kuracji tetracyklinami podaje się witaminy z grupy B i K.
Riketsjozy (dur plamisty, gorączka Q).
Ziaminiak weneryczny, choroba papuzia, ornitoza.
Choroby wywołane przez pałeczki (krztusiec, _ zapalenie płuc, czerwonka, zapalenie jelit, dróg żółciowych i moczowych wywołane przez pałeczkę okręznicy, w durach i paradurach - działanie słabsze).
Choroby wywołane przez laseczki (błonica, wąglik, dżuma, bruceloza).
Choroby wywołane przez ziarenkowce (pneumokokowe zapalenie płuc, rzeżączka, posocznica paciorkowcowa).
Promienica.
Czerwonka pierwotniakowa.
Toksoplazmoza.
Qxyterracyna 3% - oksytetracyklina, maść 3%, stosuje się zewnętrznie 2-3 razy dziennie.
Oxycort (Oxy_cort A) - oksytetracyklina + hydrokortyzon, aerozol i maść ; stosuje się zewnętrznie 2-3 razy dziennie.
Tetracyclinum (Tetracyclinum 3%, TC) - tetracyklina, drażetki 0,25 g, maść 3% i zawiesina 2%; stosuje się doustnie 0,5 g co 6 godz. oraz zewnętrznie 2-3 razy dziennie w trądziku pospolitym.
Doxycyclinum (Doxycycline, Supracylin, Vibramycinum) -doksycyklina, kapsułki 0,1 g oraz ampułki 0,1 g/5 ml; stosuje się doustnie lub i.v. jednorazowo lub co 12 godz. 0,1 g (pierwsza dawka 0,2 g).
Unidox solutab - jednowodzian doksycykliny, tabletki 0,1 i 0,2; dawkowanie j.w.
Do antybiotyków makrolidowych (o dużej cyklicznej cząsteczce) zaliczamy przede wszystkim erytromycynę, oleandomycynę, spiramycynę, karbomycynę i josamycynę.
W ostatnich latach wprowadzono do lecznictwa blisko 10 nowych makrolidów, m.in. roksytromycynę, klarytromycynę, nadamycynę, midekamycynę, fluntromycynę, dirytromycynę, rikitamycynę i azitromycynę.
Makrolidy wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego
Wydalają się natomiast w większym stopniu przez wątrobę z żółcią niż przez nerki z moczem
Okres połtrwania wynosi średnio 2 godz - przerwa pomiędzy pojedynczymi dawkami powinna wynosić średnio b-8 godz
Nowe makrolidy, jak roksytromycyna, klarytromycyna, a zwłaszcza azitromycyna mają bardzo długi okres połtrwania Stosuje się je l do maksymalnie 2 razy na dobę
Makrolidy działają baktenostatycznie przez hamowanie biosyntezy białek.
Zakres ich działania przeciwbakteryjnego jest podobny do penicylin - głównie na drobnoustroje Gram-dodatnie i niektóre Gram-ujemne
Makrolidy są względnie mało toksyczne.
Mogą niekiedy powodować zaburzenia zołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty).
Rzadkie są przypadki uszkodzenia wątroby i reakcje alergiczne (wysypki skórne)
Makrolidy stosuje się głównie w zakażeniach gronkowcami, paciorkowcami i pneumokokami, szczególnie w przypadku penicylmooporności lub nadwrażliwości na penicylinę
Często stosuje się makrolidy w skojarzeniu z tetracyklmami - wywierają wówczas działanie synergiczne.
Erythromycin (Erythromycinurn) - erytromycyna, drażetki 0,1, 0,2 i 0,25 g. zawiesina 0,125 g/5 ml, stosuje się doustnie 0,2-0,5 g co 6 godz ; fiolki 0,3 g stosowane dożylnie 0,5-1,0 g co 6 godz, maść i płyn 2% stosowany miejscowo
Rovamycine - spiramycyna Tabletki 0,5 i 1,0 g, stosuje się doustnie w dawce 2,0-4,0 g dziennie
Davercin - cykliczny węglan erytromycyny, tabletki powlekane 0,125 i 0,25 g, granulat do zawiesiny 0,15 g/5 ml, stosuje się doustnie 0,75 g pierwsza dawka i następnie 0,5 g co 12 godz oraz miejscowo l % maść i 2,5% płyn,
Ruhd (Repion) - roksytromycyna, tabletki 0,05, 0,11 0,15 g; stosuje się doustnie l tabl. 2 razy dziennie.
Sumamed - azitromycyna, tabletki 0,125 i 0,5 g, kapsułki 0,25 g. syrop 0,lg/5 ml i 0,2 g/5 ml; stosuje się doustnie przez 3-5 dni l raz dziennie 0,25-0,5 g pierwszego dnia, a następnie 0,125-0,25 g dziennie
Klacid - klarytromycyna, fiolki 1,0 g. tabletki powlekane 0,25 g, 0,5g oraz zawiesina 0,125 g/5 ml, stosuje się doustnie 0,25-0,5 g co 12 godz oraz iv 0,5 g co 12 godz
Do linkozamidów zalicza się 2 antybiotyki -linkomycynę i jej półsyntetyczną pochodną klindamycynę.
Linkozamidy działają głównie na drobnoustroje Gram-dodatnie.
Szczególnie cenna jest aktywność klindamycyny w stosunku do drobnoustrojów beztlenowych, a zwłaszcza Bacteroides fragilis, które są głównym czynnikiem etiologicznym w zakażeniach chirurgicznych i ginekologicznych wywodzących się z jamy brzusznej.
Wchłaniają się z przewodu pokarmowego i łatwo przenikają do tkanek, w tym również do kości.
Linkomycyna i klindamycyna są względnie mało toksyczne.
Mogą wywołać jednak zaburzenia czynności przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zapalenia jamy ustnej i biegunkę), skórne odczyny alergiczne, leukopenię i zaburzenia czynnościowe wątroby z żółtaczką.
Klindamycyna może powodować bardzo groźne, niekiedy kończące się zejściem śmiertelnym rzekomobłoniaste zapalenie jelit, wywołane przez beztlenowiec - Clostridium diffidle.
Lincocin (LJncomycin, Lincomycinum, Neloren, Cillimycin) - linkomycyna, kapsułki 0,25, 0,5 i 0,6 g oraz ampułki 0,6 g/2 ml; stosuje się doustnie co 8 godz. l kapsułką oraz i.m. l ampułkę dziennie lub co 8-12 godz. wlew kroplowy 0,6 g/250 ml 5% roztworu glukozy.
Dalacin C (Klimicin) - klindamycyna, kapsułki 0,075 i 0,15 g oraz ampułki 0,3 g/2 ml, 0,6 g/ 4 ml i 0,9 g/6 ml; stosuje się doustnie 0,15-0,4 g co 6-8 godz. domięśniowo lub dożylnie 0,6 g co 6-8 godz.
Mechanizm jego działania przeciwbakteryjnego polega na hamowaniu syntezy ściany komórki bakteryjnej.
Działa głównie na bakterie Gram-dodatnie, zwłaszcza na gronkowce i paciorkowce.
Wankomycyna jest względnie toksyczna.
Ze względu na wąski przedział między stężeniem leczniczym a toksycznym wskazane jest monitorowanie stężenia we krwi.
Najczęściej pojawiają się zaburzenia gastryczne.
Podstawowym problemem związanym ze stosowaniem wankomycyny jest jej nefrotoksyczność, ototoksyczność oraz kardiotoksyczność.
Antybiotyk glikopeptydowy, działający bakteriobójczo na drobnoustroje Gram-dodatnie i to zarówno na tlenowe (Staphylococd, Enterococd. Usteria, Micrococci), jak i na beztlenowce (Clostridia diffidlie, Corynobacteriae, Peptococci).
Działa synergicznie z chinolonami w stosunku do gronkowców.
Nie wchłania się z przewodu pokarmowego.
Wiąże się w 95% z białkami krwi.
Odznacza się wyjątkowo długim okresem półtrwania (70-100 godz.).
Wydala się z moczem w postaci nie zmienionej.
Stosuje się w zakażeniach skóry i tkanek miękkich, w zakażeniach dróg oddechowych, płuc, kości, stawów, wsierdzia, w zapaleniu otrzewnej.
Wywołuje odczyny uczuleniowe i odczyny miejscowe jako wynik drażnienia tkanek.
Działa hepatotoksycznie, nefrotoksycznie oraz rzadziej mielotoksycznie i neurotoksycznie.
Chloramfenikol jest to antybiotyk wytwarzany przez
grzyb Streptomyces venezuelae. m Obecnie jest otrzymywany syntetycznie.
Bardzo łatwo i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (90%), łatwo przenika do tkanek, w tym również do mózgu.
Wydala się wolno, głównie przez nerki z moczem, w większości w postaci nieczynnej oraz przez wątrobę z żółcią
Mechanizm działania przeciwbakteryjnego chloramfenikolu polega na hamowaniu biosyntezy białek.
Działa on bakteriostatycznie na wiele różnych gatunków drobnoustrojów (antybiotyk o szerokim zakresie działania) zarówno na Gram-dodatnie, jak i na Gram-ujemne, ziarenkowce, krętki, riketsje, neoriketsje.
Naisilniej ze wszystkich antybiotyków działa na pałeczki duru i paradurów.
Nie działa natomiast na pałeczki ropy błękitnej, prątki, niektóre laseczki, wirusy oraz grzyby
Chloramfenikol należy do bardzo toksycznych antybiotyków.
Najpoważniejszym objawem niepożądanym jest uszkodzenie układu krwiotwórczego -niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza i trombocytopenia
Chloramfenikol powoduje również czasem zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka)
U małych dzieci (niemowląt) Chloramfenikol wywołuje ciężką zapaść tzw zespół szarego dziecka, następstwo niezdolności niemowlęcia do odtruwania tego antybiotyku. Nie wolno go zatem stosować u dzieci, które nie ukończyły 3 miesięcy życia.
Kwas fusydowy jest to antybiotyk o budowie steroidowej otrzymywany z grzyba Fusidium
coccineum
Działa baktenostatycznie na drobnoustroje Gram-dodatnie, szczególnie na gronkowce wytwarzające penicylioazę
Jest stosowany szczególnie w zakażeniach gronkowcowych opornych na działanie innych antybiotyków, najczęściej doustnie, rzadziej dożylnie
Może być również stosowany miejscowo w 2% maściach
Fucidme - tabletki 0,25g, fiolki 0,5 g/50 ml, maść, żel i krem 2%, stosuje się doustnie lub iv 0,5 g co 8 godz
Antybiotyk polipeptydowy o działaniu bakteriostatycznym i przeciwzapalnym
Działa przede wszystkim na ziarenkowce Gram-dodatnie, Mycoplasmae, Legionellae, H influenzae a także na Candida albicans
Unikalną właściwością fusafunginy jest jej wielokierunkowe działanie immunostymulujące i przeciwzapalne
Fusafungina jest antybiotykiem działającym wyłącznie miejscowo - powierzchniowo. Nie
przenika w głąb błon śluzowych i nie wchłania się do krwi
Może sporadycznie wywołać odczyn alergiczny
Bioparox - aerozol 20 ml, stosuje się u dorosłych co 4 godz, u dzieci co 6 godz w ciągu dnia, po 4 dawki do każdego otworu nosowego i/lub do ust
Do tych grup antybiotyków polipeptydowych zalicza się wiele antybiotyków różniących się budową chemiczną, zakresem działania przeciwbakteryjnego i mechanizmem tego działania
Zalicza się do nich m in poliomyksyny, rystocetynę, bacytracynę, gramicydynę
Polimyksyny są peptydami uzyskanymi z drobnoustroju Bacillus polymyxa
Polimyksyny nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
Po podaniu pozajelitowym słabo przenikają z krwi do tkanek
Wydalają się bardzo powoli z moczem i żółcią
Polimyksyny działają bakteriobójczo
Mechanizm działania polega na uszkodzeniu błony cytoplazmatycznej bakterii
Działają one głównie na drobnoustroje Gram-ujemne, słabiej na Gram-dodatnie
Polimyksyny należą do bardzo toksycznych antybiotyków.
Powodują zwłaszcza uszkodzenie nerek (działanie nefrotoksyczne), układu nerwowego oraz zaburzenia czynności układu krążenia. -
Stosuje się je w zakażeniach pałeczką okrężnicy, czasem w zakażeniach gronkowcem złocistym (łącznie z penicylinami).
Częściej stosuje się polimyksyny doustnie (w zakażeniach przewodu pokarmowego) i miejscowo (wstrzyknięcia do jam ciała, aerozole, maki).
Antybtotyfc polipeptydowy działający bakteriobójczo na bakterie Gram—dodatnie oporne na penicylinę.
Mechanizm jej działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii.
Ze względu na nefrotoksyczność jest stosowana wyłącznie miejscowo w zakażeniach bakteriami Gram-dodatnimi (ropnie, czyraki itp.).
Baciguent - maść na skórę i maść do oczu.
Bivacyn (Baneocin puder, maść) - bacytracyna + neomycyna, aerozol, krople i maść do oczu oraz puder.
Leki stosowane w grzybicach powierzchniowych -skórnych i śluzówkowo-skórnych.
Leki stosowane w grzybicach układowych (uogólnionych).
W grzybicach powierzchniowych stosuje się głównie leczenie miejscowe.
Leki te stosuje się, w postaci maści,, kremów, zasypek, roztworów, aerozoli i in.
W leczeniu grzybic powierzchniowych stosuje się przede wszystkim wiele leków znanych od dawna, jak kwas salicylowy, undecylowy, benzoesowy, pochodne kwasów tiokarbaminowych, pochodne benzoamidyny, pochodne tiodiazyny, jodek potasu.
Ostatnio wprowadzono do leczenia wiele nowych pochodnych imidazolu, jak m.in. klotrimazol, tiokonazol, mikonazol, bifonazol.
Leczenie miejscowe grzybic powierzchniowych uzupełnia się często podawaniem leków przeciwgrzybiczych stosowanych w grzybicach układowych.
Nystatyna (Nystatine) - draż. 500 000 j.m., leczniczo 4 razy dziennie 2 draż., tabl. dopochwowe 100 000 j.m. - 1-2 razy dziennie, zasypka 100 000 j./g, proszek do zawiesiny 2 400 000 j,m./5 g do rozpuszczania w 20 ml wody - do pędzlowania.
Macmiror complex, -500 - nifuratel + nystatyna, globulki i maść; stosuje się dopochwowo 1-2 razy dziennie.
Pimafudn (Natacyn) - tabletki dopochwowe 0,025 g oraz globulki 0,1 g, l tabletkę dziennie, draż. 0,1 g co 6-8 godz. l draż., zawiesina, krem, maść, krople do stosowania zewnętrznego.
Pimafucort - natamycyna + hydrokortyzon + neomycyna, lotion, maść, krem; stosuje się zewnętrznie 2-3 razy dziennie.
Natamycyna - tabletki dopochwowe 25 mg.
Daktarin - 2% krem, stosuje się miejscowo 2 razy dziennie.
Gyno-Femidazol (Gyno-Daktarin) - tabletki dopochwowe i globulki 0,1 g oraz 2% krem, stosuje się dopochwowo 1-2 razy dziennie 0,1 g.
Daktacort - mikonazol + hydrokortyzon, krem; stosuje się miejscowo 2 razy dziennie.
Mycosolon - mikonazol + mazipredon, maść; stosuje się miejscowo 1-2 razy dziennie.
Gyno-Travogen (Trawgen Creme) - globulki dopochwowe 0,3 g i krem 1%, stosuje się dopochwowo 0,3 g raz dziennie oraz miejscowo 1-2 razy dziennie.
Travocort - izokonazol + diflukortolon, krem; stosuje się zewnętrznie dwa razy dziennie.
Jest to antybiotyk polienowy, słabo rozpuszczalny w wodzie, wytwarzany przez Streptomyces nodosus.
Jest to pochodna kumaryn (benzofuranu), źle rozpuszczalna w wodzie, a uzyskiwana jest z grzyba Peniallium giyzeofulvum.
Lamisil - tabletki 0,25 g; stosuje się doustnie w dawce 0,25-0,5 g dziennie oraz miejscowo w postaci kremu l %, płynu l % i aerozolu,
Lamisil Dermigel - żel, do użytku zewnętrznego.
Wirusy są cząsteczkami nukleoprotein, które mogą żyć tylko wewnątrz komórki organizmu gospodarza.
W chwili obecnej nie ma środków "niszczących" wirusy - stosowane w praktyce środki mogą jedynie zapobiegać zakażeniu przez zahamowanie absorpcji wirusa na powierzchni komórki, wnikania jego do wnętrza komórki, transkrypcji i translacji składające się na proces replikacji wirusa w komórce.
Większość chorób wirusowych leczymy objawowo (leki przeciwgorączkowe, zapobieganie wtórnym zakażeniom).
Podstawowe znaczenie ma immunoterapia.
Polega na aktywnej immunizacji organizmu przez podawanie szczepionek.
Polega na pasywnej immunizacji przez podawanie
preparatów gammaglobuhn.
Stosujemy je u chorych z niedoborami immunologicznymi (leczniczo) i u osób mających kontakt z chorobami zakaźnymi, np. u ciężarnych po kontakcie z różyczką, u osób po kontakcie z wirusowym zapaleniem wątroby typu A.
Są wytwarzane również preparaty zawierające wybrane klasy immunoglobulin oraz koncentraty immunoglobulin specyficznych przeciw określonemu wirusowi.
Preparaty immunoglobulin stosujemy dożylnie lub domięśniowo.
Bioglobulina (Bioglobulina 5% ludzka, Gamma-Globulina ludzka. Bio-Gam IV., Endobulm, Gamma-Venm P, Sandogiobulin, Venimmun) koncentraty ludzkiej immunoglobuliny G do podawania dożylnego lub domięśniowego w zależności od preparatu.
Pentaglobin (Sandoglobulin-P) - koncentraty ludzkich immunoglobulin klasy IgG, IgA i IgA do podawania dożylnego.
Cytotec Biotest - koncentrat ludzkiej γ -globuliny przeciw wirusowi cytomegalii do stosowania i.v.
FSME-Bulm - koncentrat ludzkiej γ -globuliny przeciw arbowirusowi grupy B, wywołującemu europejskie kleszczowe zapalenie mózgu, do podawania i.m.
Gamma anty HBs 200, -1000 (Hepatec) -koncentrat ludzkiej -γ-globuliny przeciw HBsAg.
Varitect - koncentrat ludzkiej γ -globuliny przeciw wirusowi herpes zoster do podawania i.v.
Interferony są to małocząsteczkowe glikoproteiny wytwarzane przez komórki organizmu zakażonego wirusem lub pobudzone przez induktory interferonu.
Wyróżnia sią 3 typy interferonu: alfa, beta i gamma.
Interferon działa przeciwwirusowo hamując wewnątrzkomórkową syntezę (hamowanie translacji wirusowego m-RNA) RNA i DNA wirusowego, a tym samym namnażanie się wirusa.
Interferon-alfa jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych wirusem opryszczki (HSV-1 i HSV-2), w zakażeniu półpaścem i cytomegalowirusem, a coraz większe znaczenie odgrywa w leczeniu przewlekłych zapaleń wątroby wywołanych HBV i HCV.
Zakażenia wirusami Herpes simplex typu i lokalizują się w jamie ustnej, w obrębie twarzy, tułowia i kończyn, w przełyku i mózgu.
Zakażenia wirusami Herpes simplextypu 2 lokalizują się w narządach płciowych, odbycie, skórze (rąk) i oponach mózgowych.
Opryszczka zwykła (herpes simplex)
Opryszczka wargowa (herpes labialis)
Opryszczka narządów płciowych (herpes genitalis) m
Nieco odmienną postacią zakażenia wirusami herpes (typ yaricellae zoster) jest półpasiec.
Do grupy wirusów herpes należy również cytomegalowirus (CMV).
Foscavir - butle 250 ml i 500 ml do wlewów dożylnych, stosuje się i.v. 0,06 g/kg m.c. co 8 godz. lub 0,1 g/kg m.c. co 12 godz. 3 g:
Triapten - maść 2%, stosuje się miejscowo 6 razy dziennie.
W zakażeniach retrowirusami (HIV) dotychczas stosuje się przede wszystkim nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy i wszystkie te leki mają wspólny mechanizm działania - hamują RNA-zależną polimerazę DNA (odwrotną transkryptazę) wirusa HIV.
Zablokowanie tej poiimerazy uniemożliwia replikację wirusa.
Środki hamujące transkrypcję są skuteczne profilaktycznie lub bezpośrednio po ostrym zakażeniu.
Azovir (Retrovir) - kapsułki 0,1 i 0,25 g, fiolki 0,2 g(20 ml; stosowany 0,2-0,3 g p.o. co 4 godz. oraz i.v. 2,5 mg/kg m.c. co 4 godz.; w leczeniu profilaktycznym nosicieli HIV 0,6 g/dobę.
Hivid - zalcytabina, tabletki 0,375 i 0,75; stosuje się doustnie 0,75 g co 8 godz.
Podstawową zasadą farmakoterapii gruźlicy jest leczenie skojarzone, tzn. stosowanie równocześnie kilku leków przeciwgruźliczych.
Leki przeciwgruźlicze działają w większości na prątki gruźlicy nie tuberkulobójczo, lecz tuberkulostatycznie z tego powodu nazywamy je również lekami tuberkulostatycznymi (tuberkulostatykami).
Leki tuberkulostatycznie nie niszczą wszystkich prątków w zakażonym organizmie - podstawowym czynnikiem leczniczym są siły odpornościowe.
Antybiotyki - streptomycyna, ryfampicyna, wiomycyna, cykloseryna, kapreomycyna.
Pochodne kwasu salicylowego - kwas para-aminosalicylowy (PAS).
Hydrazydy i amidy - izoniazyd, etionamid, pirazynamid, reazyd, morfazynamid.
Pochodne etylenobutanolu - etambutol.
Tiosemikarbazony - tioacetazon, solwoteben.
Tiokarbanilidy - tiokarlid.
Podstawowe - ryfampicyna, izoniazyd, etambutol.
Zastępcze - streptomycyna, PAS, wiomycyna, cykloseryna, kapreomycyna, kanamycyna, etionamid, pirazynamid, tiokarlid.
izoniazyd + streptomycyna,
izoniazyd + PAS,
izoniazyd + ryfampicyna,
izoniazyd + PAS + streptomycyna,
ryfampicyna + etambutol.
Ryfampicyna jest półsyntetycznym antybiotykiem otrzymanym ze Streptomyces mediterranei.
Rifampian - kapsułki 0,15 i 0,3 g, stosuje się doustnie jednorazowo 0,6 g/dobę
Rifamazid - kapsułki zawierające 0,15 g (0,3 g) ryfampicyny i 0,1 g (0,15 g) izoniazydu Stosuje się jednorazowo 0,6 g/dobę
Układ autonomiczny reguluje czynność wszystkich narządów wewnętrznych i kieruje wieloma procesami życiowymi niezależnymi od naszej woli
Jego budowa anatomiczna różni się od budowy układu nerwowego somatycznego obecnością zwojów, które stanowią rodzaj "transformatorów" przekazujących impuls nerwowy z części przedzwojowej (presynaptycznej) na pozazwojową (postsynaprjczną)
Obie części układu autonomicznego - układ współczulny (sympatyczny, adrenergiczny) i przywspółczulny parasympatyczny, cholinergiczny), znajdują się w stanie stałego napięcia Pr 'ewaga napięcia jednej z części układu autonomicznego wywołuje charakterystyczne zmiany czynności narządów wewnętrznych, określonych jako sympatykotoma lub parasympatykotonia (wagotonta)
Stan pobudzenia powstający w ośrodkach układu autonomicznego wyzwala impuls nerwowy, który przedostaje się nerwami autonomicznymi do zakończeń znajdujących się w narządach wewnętrznych
W zakończeniach tych są wyzwalane określone substancje chemiczne, zwane neuroprzekaźnikami, (neuromediatorami), które działając na swoiste farmakoreceptory w narządach wykonawczych, wywołują określone, właściwe dla danego efektora reakcje
Przekaźnikiem chemicznym w zwojach, podobnie jak w zakończeniach układu cholinergicznego, jest acetylocholina, w zakończeniach układu adrenergicznego - noradrenalina.
Lekami parasympatykotonicznymi (cholinergicznymi) nazywamy leki wyzwalające efekty podobne do pobudzenia układu przywspulczulnego.
Leki działające bezpośrednio - pobudzają bezpośrednio zakończenia nerwów przywspółczulnych lub receptor cholinergiczny w zakończeniach. (acetylocholina, pilokarpina, muskaryna)
Leki działające pośrednio - hamujące acetylocholinostazę (inhibitory acetylocholinostazy), w wyniku czego wydzielana w zakończeniach acetylocholina nie ulega rozkładowi, gromadzi się w większym stężeniu i wywiera silniejsze i dłuższe działanie. (fizostygmina, neostygmina, pirydostygmina, ambenonium, edrofonium, galantamina, organiczne estry kwasów fosforowych)
rzadkoskurcz (bradykardia),
hipotensja,
rozszerzenie naczyń krwionośnych,
skurcz oskrzeli,
wzmożenie czynności motorycznej i wydzielniczej przewodu pokarmowego,
zwężenie źrenic,
porażenie akomodacji
Stosuje się ją w atonii pooperacyjnej jelit i pęcherza moczowego (obecnie rzadko) oraz w jaskrze
Wywołują one działania niepożądane jak: biegunkę, nudności, bóle brzucha i bradykardię
Pilocarpium hydrochlorcum (Pilocarpinum 2%, Pilomann, Isopto Carpine, Pilogel HS) - ampułki 0,01g/1ml oraz 2% maść, 4% żel i 1%, 2% i 3% krople do oczu; stosuje się s.c. 0,005g 1-2 razy dziennie oraz 3 razy dziennie 1 kroplę lub niewielką ilość maści do worka spojówkowego.
Normoglaucon - pilakorpina + metypranolol, krople do oczu, stosuje się 1 kroplę 4 razy dziennie do worka spojówkowego.
Timpilo - pilokarpium 2% (4%) + timolol 0,5%, krople do oczu; stosuje się 1 kroplę od chorego oka 2 razy dziennie.
W osłabieniu mięśni prążkowanych (myasthenia gravis)
W atonii jelit i pęcherza moczowego
W jaskrze
W zatruciu kumarynami.
Polstigminum - neostygmina, ampułki 0,0005g/1ml oraz tabletki 0,015g; stosuje się doustnie 0,04-0,06g dziennie w dawkach podzielonych oraz s.c., i.m.lub i.v. 0,5-2,5mg co 12 godzin.
Mestinon - pirydostygmina, drażetki 0,06g oraz ampułki 0,001g/1ml ; stosuje się doustnie 0,06-0,24g co 6-8 goddz. oraz s.c. lub i.m. 0,001-0,005g dziennie.
Mytelase (Oxazil) - ambenonium, tabletki 0,01 i 0,05 g; stosuje się 0,03-0,1g dziennie w 3-4 dawkach.
Leki parasympatykolityczne (cholinolitycznymi) nazywamy leki, które porażają układ przywspółczulny (receptory) i wyłączają wszystkie narządy spod jego wpływu.
Ponieważ działają one na receptory muskarynowe, nazywamy je też antymuskarynowymi.
Mechanizm ich działania polega na blokowaniu receptorów cholinergicznych, które stają się nie wrażliwe na uwalnianą w zakończeniach nerwów przywspółczulnych acetylocholinę. Zyskuje wówczas przewagę układ współczulny i dochodzi do ogólnej sympatykotonii.
Zmniejszenia napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg moczowych, żółciowych i oskrzeli.
Zahamowanie wydzielania łez, śliny, śluzu, soku żółciowego i jelitowego, potu.
Rozszerzenie źrenic ze światłowstrętem i wzrost ciśnienia śródgałkowego.
Przyśpieszenie czynności serca.
Skurcz naczyń krwionośnych z następowym wzrostem ciśnienia krwi.
Receptory M1 - w gruczołach wydzielania zewnętrznego i w ośrodkowym układzie nerwowym.
Receptory M2 - w mięśniach gładkich i w sercu.
W biegunce, wymiotach, kolkach jelitowych, żółciowych, nerkowych
W nadmiernym wydzielaniu soku żołądkowego
W dychawicy oskrzelowej - ipratropium
W okulistyce - w celu rozpoznawczego rozszerzenia źrenic oraz w leczeniu zrostów tęczówki (nie stosować w jaskrze)
W parkinsoruźmie, w stanach po zapaleniu mózgu
W rzadkoskurczu wywołanym odruchowym pobudzeniem nerwu błędnego
W zatruciach środkami fosforoorganicznymi
W premedykacji do znieczulenia ogólnego
Atropinum sulfuricum - siarczan atropiny, doustnie w postaci proszków 0,5-l mg, do 3 mg dziennie , ampułki 0,5mg/1ml i 1mg/1ml stosowane i.m. , s.c. lub i.v. 0,5-2mg oraz krople do oczu l%
Extractum Belladonnae siccum - suchy wyciąg z pokrzyku, proszki 0,02g i 0,05 g doustnie do 0,15 g dziennie
Extractum Belladonnae fluidum - płynny wyciąg z pokrzyku, 0,1g kilka razy dziennie w postaci kropli do O 6 g dziennie
Bellapan - zespól alkaloidów pokrzyku, tabletki 0,25mg, 2-3 razy dziennie l-2 tabl., krople 2-3 razy dziennie 10 20 kropli
Bellergot - alkaloidy pokrzyku (0,0001g) + ergotamina (0,0003g) + fenylobarbital (0,02g), drażetki i tabletki (postać retard), stosuje się doustnie w nerwicach wegetatywnych, migrenowych bólach głowy i bolesnym miesiączkowaniu 4-6 draż. lub 12 tabl dziennie w dawkach podzielonych
Tolargin - atropina (0,0008g) + papaweryna (0,04g) + metamizol (0,3g) czopki, stosuje się w razie bólu l czopek
Są to pochodne skopolaminy, pozbawione działania ośrodkowego i stosowane głownie jako spasmolyticum w kolkach oraz jako środek pomocniczy w diagnostyce przewodu pokarmowego
Scopolan (Buscopan, Buscolysin) - bromek butylohioscyny połączenie hioscyny z azotanem butylowym, nie działa ośrodkowo, słabo działa na krążenie, gruczoły wydzielania zewnętrznego i oko, działa silnie spazmolitycznie, drażetki 0,01 i 0,02g, co 8 godz. l draż nie przekraczając 0,03g/dobę, czopki 0,01g doodbytniczo co 5-8 godz. l czopek oraz ampułki 0,02g/1 i.m., co 8-12 godz. l ampułka
Działanie niepożądane syntetycznych leków parasympatykolityaczynych wiąże się z ich działaniem atropinopodobnym - mogą powodować suchość w jamie ustnej, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia, tachykardię, bezsenność i nadmierne napięcie nerwowe
Są przeciwwskazane w jaskrze, przeroście gruczołu krokowego, ciąży, niedrożności porażennej i atonii jelit
Spasmophen - tabletki 0,005g i drażetki 0,01g; stosuje się doustnie, co 6-8 godz. l tabl. Lub, co 12 godz. l draż
Spasmobamat - oksyfenonium (0,005g) + meprobamat (0,2g), tabletki, stosuje się doustnie 3-4 tabl./dobę (obecnie stosowany sporadycznie)
Daricon - tabletki 0,01g, stosuje się doustnie dwa razy dziennie 0,005-0,01g
Daritran - oksyfencyklimina (0,005g) + meprobamat (0,25g), tabletka, stosuje się 1-2 tabl., co 12 godz. (obecnie stosowany sporadycznie)
Lekami sympatykotonicznymi (sympatykomimetycznymi, adrenergicznymi) nazywamy leki, które wyzwalają efekty podobne do objawów pobudzenia układu współczulnego.
Obecnie przyjmuje się, że receptor adrenergiczny, czyli miejsce działania neuromediatorów układu współczulnego, składa się z dwóch części: receptora α i receptora β.
W zakończeniach nerwów autonomicznych mamy dwa rodzaje receptora α: α1, i α2, oraz dwa rodzaje receptora β: β1 i β2.
Leki α-adrenergiczne - pobudzające głównie receptor α (noradrenalina, nafazolina, ksylometazolina).
Leki β-adrenergiczne - pobudzające głównie receptor β (izoprenalina, orcyprenalina, salbutamol, fenoterol, bametan).
Leki α i β -adrenergiczne - pobudzające w równym stopniu receptor α i β (adrenalina, efedryna, pochodne amfetaminy).
Pochodne fenyloalkiloamin:
Pochodne dihydroksyfenylu - adrenalina, noradrenalina, izoprenalina, korbadryna, orcyprenalina, salbutamol, terbutalina.
Pochodne hydroksyfenylu - fenylefryna, norfenylefryna, etylefryna, metaraminol, synefryna, fenedryna, izoksupryna, bametan.
Pochodne fenylu - efedryna, pochodne amfetaminy, mefentermina.
Pochodne imidazoliny - nafazolina, ksylometazolina, tetrazolina, oksymetazolina.
reakcje uczuleniowe,
zaburzenia czynności układu krążenia (nadmierne reakcje zwężające naczynia i zaburzenia czynności serca),
zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, (efekty pobudzeniowe - efedryna, adrenalina) lub depresyjne (nafazolina).
Adrenalina jest hormonem wytwarzanym w części rdzeniowej nadnerczy, w komórkach chromochłonnych kłębka szyjnego oraz częściowo w zakończeniach współczulnych.
Adrenalina odgrywa w organizmie doniosłą rolę hormonu emocjonalnego oraz wspólnie z noradrenaliną jest realizatorem impulsów współczulnych.
Adrenalina pobudza zarówno receptor α jak i β , wyzwalając reakcje współczulne z obu receptorów.
W stanach alergicznych - wstrząs anafilaktyczny (lek z wyboru).
W zapaści pochodzenia sercowego.
Łącznie z lekami znieczulającymi miejscowo w celu wywołania niedokrwienia odcinka znieczulanego i zwiększenia siły i czasu działania środka znieczulającego.
Niekiedy - w jaskrze "otwartego kąta przesączania".
Nadczynność tarczycy - nadmierna wrażliwość na adrenaliny.
Niedomoga wieńcowa
Zator płucny.
Nadciśnienie, miażdżyca naczyń, tętniak.
Znieczulenie ogólne cyklopropanem.
Ciąża.
Inj. Adrenalim 0,1% (Fastject) - ampułki 0,001g/1ml oraz płyn (0,1% roztwór) w postaci wstrzyknięć podskórnych i dożylnych (w roztworze 0,9% NaCl) 0,5-1,0mg jednorazowo, w razie potrzeby powtarzając dawkę, po 5-10 minutach
Pivepol 0,1 % (Oftanex) - dipiwefryna, pochodna epinefryny, ulegająca hydrolizie do epinefryny, krople do oczu 0,l%
Noradrenalina jest hormonem wytwarzanym w zakończeniach nerwów współczulnych oraz częściowo łącznie z adrenaliną w nadnerczach
Działa głownie na receptor α
W zapaściach naczyniowych i we wstrząsach
Razem z lekami znieczulającymi w znieczuleniach infiltracyjnych, w celu obkurczenia naczyń i przedłużenia czasu działania środków znieczulających miejscowo
Levonor - diwinian norepinefryny, ampułki 0,001g/1ml i 0,004g/4ml. Stosuje się najczęściej w postaci wlewu kroplowego (wolnego), pod kontrolą ciśnienia tętniczego do 0,012g/dobę
Rhinazin - nafazolina, stosuje się wyłącznie miejscowo na błony śluzowe jako lek anemizujący i przeciwobrzękowo w nieżycie nosa - 0,1% krople do nosa
Xylometazolin - ksylometazolina, stosuje się wylącznie miejscowo jako krople do nosa -0,l%, 0,05% dla dzieci, żel 0,05% i 0,1%, aerozol i płyn do rozpylania do nosa
Thymazen - tymazotina, krople do nosa 0,005g/10ml
Nasivin 0,01%, 0,025%, 0,05% i 0,05% spray - oksymetazolina, krople do nosa 0,01g/100ml, 0,025 g/100 ml, 0,05g/100ml oraz aerozol 0,05g/100ml
Tyzine - tetryzolina, krople do nosa 0,05 i 0,1%
Analux (Neo-Synephline) - fenylefryna, krople do oczu 0,125% i 10%
Starazolin (Visine) - tetryzolina, krople do oczu 0,05% i 0,1 %
Cincol (Oculosan) - nafazolina + siarczan cynkowy, krople do oczu
Betadlin ophtalmicum - nafazolina + difenhydramina + kwas borowy, krople do oczu
Alergoftal - nafazolina + antazolina, krople do oczu
Rhinophenazol - nafazolina + antazolina + kwas borowy, krople do oczu
Spersallerg - tetryzolina + antazolina, krople do oczu
Iopidine - apraklonidyna, krople do oczu 0,5%
Leki β1 - adrenergiczne nie są lekami wybiórczymi - najczęściej w mniejszym czy większym stopniu pobudzają również receptory β2 - adrenergiczne (tzn. porażają mięśnie gładkie oskrzeli i hamują skurcz macicy).
Są stosowane w zaburzeniach przewodnictwa (bradykardia zatokowa, bloki, zespół MAS), rzadziej w stanach skurczowych oskrzeli
Ze względu na liczne objawy niepożądane (zaburzenia rytmu serca, spadki ciśnienia) mają obecnie ograniczone zastosowanie
Należą do nich m.in. izoprenalina, orcyprenalina i dobutamina.
Isuprel (Novodlin) - izoprenalina. Stosuje się, 0,01 - 0.02g podjęzykowo w postaci ampułek 0,02g, wziewów (l% roztworu) oraz w postaci ampułek 0,0002g/1ml i 0,001g/5ml w dożylnym wlewie kroplowym. Do wziewów stosuje się również preparat Isoprenalinum compostium (izoprenalina + atropina + papaweryna) jako 0,5% roztwór
Astmopent (Alupent) - orcyprenalina, tabletki 0,02g, aerozol 0,3g/20ml oraz ampułki 0,0005g/1ml (s.c. lub i.m.) i 0,005g/10ml (i.v.), stosuje się doustnie 0,02-0,04 g co 6-12 godz., wziewnie maksymalnie 4 wdechy w odstępach 4-godzinnych na dobę, s.c. lub i.m. 0,5-1,0 mg oraz dożylnie we wlewie kroplowym 0,01 - 0,04mg/minutę lub jednorazowo 0,25 - 0,5 mg.
Dobutamine (Dobuject, Dobutrex) - dobutamina, fiolki 0,25, ampułki 0,05 g/ml; stosuje się i.v. 2-10 mg/kg m.c./min.
Leki te porażają mięśnie gładkie oskrzeli i rozszerzają oskrzela oraz hamują skurcze macicy w dawkach nie wywierających wyraźnego wpływu na układ krążenia (nie powodują przyspieszenia czynności serca i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi).
Leki te stanowią istotny postęp w leczeniu napadów dychawicy oskrzelowej, w zagrażającym poronieniu oraz w przypadku zagrażającego przedwczesnego porodu.
Mogą one powodować drżenia mięśniowe, dreszcze, niepokój, a niekiedy komorowe zaburzenia rytmu
Przeciwwskazania do ich stosowania stanowią: nadczynność tarczycy, tachyarytmie oraz świeży zawał mięśnia sercowego.
Do selektywnych β2-adrenergików należą ; salbutamol, fenoterol i terbutalina.
Berotec, 200, N 100 - fenoterol, aerozol 0,2 mg/dawkę; stosuje się wziewnie 0,2 mg/dawkę do 4 razy na dobę.
Salbutamol, -BP (Salbuvent, Ventodisk, Ventolin) -salbutamol, aerozol 0,1 mg/dawkę, krążki 2 i 4 mg; stosuje się wziewnie 0,1-0,2 mg/dawkę do 4 razy dziennie
Serevent - salmeterol, aerozol 0,025 mg/dawkę oraz rotadisk 0,05 mg/dawkę; stosuje się 2 razy dziennie
Bricanyl Terbuhaller - terbutalina, proszek do inhalacji 0,5 mg/dawkę; stosuje się wziewnie l dawkę (maksymalna dawka dobowa 12 dawek).
Foradil (Oxis Turbahaller) - formoterol; stosowany głównie profilaktycznie, ale i leczniczo, w stanach skurczowych oskrzeli (astma oskrzelowa) - proszek do inhalacji (z odpowiednim inhalatorem).
Leki adrenolityczne - blokujące receptory adrenergiczne i działające na zasadzie antagonizmu konkurencyjnego z neuroprzekaźnikami (mediatorami) układu współczulnego i innymi lekami sympotykotonicznymi. Odróżniamy leki α-adrenolityczne (α-blokery) i β-adrenolitczny (β-blokery)
Leki sympatykolityczne - hamujące biosyntezę neuroprzezaźników układu współczulnego, ich magazynowanie i wyzwalanie w zakończeniach nerwów współczulnych. W następstwie tego impuls nerwowy nie powoduje uwolnienia się amin katecholowych i nie wyzwala reakcji współczulnych.
Leki α-adrenolityczne
Pochodne chloroalkiloamin - dibenzylinu. dibcnamina.
Pochodne imidazolu - tolazolina, fentolamina
Pochodne benzodioksanu - piperoksan
Pochodne dibenzoazepiny - azapetyna
Alkaloidy sporyszu
Johimbina
Leki β-adrenolityczne
Pochodne naftylu - propranolol
Pochodne fenylu - oksprenolol, praktolol.
Pochodne indolu - pmdolol
Leki α i β -adrenolityczne
Leki sympatykolityczne
Hamujące magazynowanie NA - guanetydyna, rezerpina, betanidyna, guanoksan.
Hamujące biosyntezę NA - α-metyldopa
Pobudzające receptory α2 - klonidyna - hamowanie uwalniania NA z części presynaptycznej neuronu
Wyłączenie układu współczulnego powoduje przewagę napięcia układu przywspółczulnego z charakterystycznymi objawami parasympatykotonii.
Leki α-adrenolityczne wywołują głównie rozkurcz naczyń krwionośnych i spadek ciśnienia krwi.
Leki β-adrenolityczne powodują głównie zmniejszenie pobudliwości i przewodnictwa układu bodźcoprzewodzącego serca i zmniejszenie zapotrzebowania na tlen komórek mięśnia sercowego.
Leki sympatolityczne powodują głównie spadek ciśnienia krwi.
Leki adrenolityczne są lekami mało swoistymi.
Oprócz blokowania receptorów adrenergicznych wykazują również wiele innych właściwości, jak depresyjne lub pobudzające działanie na ośrodkowy układ nerwowy, działanie parasymparykotoniczne, histaminopodobne i przeciwhistaminowe, miotoniczne, kuraropodobne, znieczulające miejscowo, a nawet sympatykotoniczne.
Leki sympatolityczne wywołują drżenie mięśniowe i osłabienie, złe samopoczucie i zamroczenie, obrzęk błon śluzowych nosa.
Leki α-adrenolityczne
Stany skurczowe naczyń krwionośnych
Nadciśnienie tętnicze
W diagnostyce nowotworów rdzenia nadnerczy
Leki β-adrenolityczne
Niemiarowości
Dusznica bolesna
Nadciśnienie tętnicze
Leki sympatolityczne
Nadciśnienie tętnicze
Ergotamina
Ergometryna
Coffecorn mite (forte) - ergotamina 0,0005g (0,001g) + kofeina 0,025g (0,1g). W napadach migreny 3-4 draż., następnie 1-2 draż co 2 gdz. do ustąpienia napadu migreny, maksymalnie 10 draż. dziennie
Ergotaminum tartaricum - drażetki 0,001g, stosuje się l draż co 8-12 godz.
Dihydroergotaminum methanosulfonicum (DU-Ergotamin, Ditamin) - metanosulfonian dihydroergotaminy, krople 0,002 g/1ml oraz ampułki 0,001g/1ml, stosuje się doustnie 0,0015-0,002g co 8 24godz oraz s.c. lub i.m. 0,001g jednorazowo (do 0,003g/dobę).
Anavenol - dihydroergokrystyna (0,0005g) + eskulina (0,00015g) + rutyna (0,03g), krople i drażetki, stosuje się doustnie 3 razy dziennie 50 kropli lub 2 draż., następnie co 8 godż 25 kropli lub l draż.
Venacorn - metanosulfonian dihydroergokrystyny (0,0005mg) + eskulina (0,0015g) + rutozyd (0,03 g), drażetki, stosuje się 2-3 razy dziennie 1 kapsułkę
Nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca
Choroba wieńcowa
Nadciśnienie tętnicze
Nadczynność tarczycy (leki wspomagające)
Jaskra z otwartym kątem przesączania (miejscowo)
bradykardia,
zmniejszenie kurczliwości mienia sercowego,
skurcz oskrzeli (nieselektywne β-blokery),
bloki przedsionkowo-komorowe,
działanie psychodepresyjne (propranolol),
zaburzenia czynnosci przewodu pokarmowego
w niewydolności krążenia,
wstrząsie kardiogennym,
stanach skurczowych oskrzeli (nieselektywne β-blokery),
bradykardia,
blokach przedsionkowo-komorowych,
I i II trymestrze ciąży
w mocznicy i kwasicy metabolicznej
ostrożnie stosuje się u chorych na cukrzycę i z niewydolnością nerek
β-adrenolityki nieselektywne
Propranolol prolongatum (Apo-Propranolol) - propranolol, tabletki 0,01, 0,04, 0,08 i 0,16 g, tabletki powlekane 0,04 i 0,08 g, kapsułki 0,08 g oraz ampułki 0,001g/1ml i 0,005g/5ml, stosuje się doustnie 0,02-0,24 g/dobę podzielone na 3 dawki oraz i.v. 0,005-0,01g
Coretal (Trasikor) -oksprenolol; tabletki 0,02g i drażetki 0,16g. Stosuje się doustnie, co 8-12 godz. 0,02g lub l draż. dziennie; po uzyskaniu poprawy przechodzi się na dawki, podtrzymujące co 6-12 godz. 0,005g
Visken (Apo-Pindol) - pindolol, tabletki 0,005g oraz ampułki 0,001g/5ml. Stosuje się doustnie, co 8 godz. 0,005-0,015g oraz i.v. początkowo 0,4mg, następnie po 0,2mg do dawki łącznej l,2mg na dobę.
Biosotal (Sotalex) - sotalol, tabletki 0,04, 0,08 i 0,16g. Stosuje się doustnie początkowo 0,08g/dobę zwiększając dawkę do 0,16g/dobę.
β-adrenolityki selektywne
Sectral acebutolol; tabletki 0,2 i 0,4g. Stosuje się doustnie, co 12 godz. 0,2 0,4g.
Metoprolol (Metocard, Betaloc)- metoprolol, tabletki 0,05-0,l i 0,2 g oraz ampułki 0,005g/5ml. Stosuje się doustnie co 8-12godz. 0,05-0,1g oraz i.v. początkowo 0,005g do dawki 0,015g/dobę.
Normocard (Cardiopress Apo-Atenol, Atenolol, -25, -50 i 100) - atenolol, tabletki 0,05 i 0,1g oraz tabletki powlekane 0,025, 0,05 i 0,1g. Stosuje się, doustnie 0,05-0,1g raz dziennie
Lokren (Kerlone)- betaksolol, tabletki 0,02g. Stosuje się, w nadciśnieniu tętniczym l tabletką na dobę,
Concor 5, -10 - bisoprolol. Stosowany w nadciśnieniu tętniczym i chorobie niedokrwiennej serca. Tabletki powlekine 0,005 i 0,01g, stosuje się doustnie 0,005-0,01g dziennie.
β-blokery stosowane w okulistyce:
Oftensin, Cusimolol, Timohexal 0,1%, -0,25%, -0,5%, Timoptic 0,25%, -0,5% - timolol, krople do oczu 0,25 % i 0,5%.
Vistagen - lewobunolol, krople do oczu 0,5%.
Betamann 0,1%, -0,3% - metypranolol, krople do oczu 0,1 % i 0,3%.
Betoptic, -s - betaksolol, krople do oczu 0,25% i 0,5%.
Arteoptic - kartedol, krople do oczu 1 i 2%.
Przedstawicielem tej grupy są labetalol i karwedilol, które blokują receptory α1 jak również oba receptory β.
Działają również słabo sympatykomimetycznie w stosunku do receptorów β2
Stosuje się je w leczeniu nadciśnienia tętniczego w monoterapii, jak i leczeniu skojarzonym (zwłaszcza z diuretykami).
Mogą powodować uczucie zmęczenia,
osłabienie,
zawroty głowy,
hipotonię ortostatyczną
zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
bradykardię
blok przedsionkowo-komorowy.
Pressocard (Trandate, Lamitol) - tabletki powlekane 0,1 i 0,2g, ampułki 0,1g/100ml; stosuje się doustnie początkowo co 12godz.0,1g, następnie 0,2-0,4g co 12 godz. oraz i.r. początkowo 0,02g i następnie w powtarzanych dawkach 0,04-0,08g w odstępach 10 minutowych do dawki 0,3g lub uzyskania obniżenia ciśnienia tętniczego.
Vivacor (Dilatrend) - karwedilol, tabletka 6,25, 12,5 i 25mg; stosuje się; w nadciśnieniu tętniczym w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym; rozpoczyna się leczenie od dawek najmniejszych zwiększając stopniowo do uzyskania efektu leczniczego
Leki sympatolityczne są to leki, które znoszą napięcie układu współczulnego
Ich mechanizm działania polega na hamowaniu magazynowania noradrenaliny (guanetydyna i jej pochodne), syntezie fałszywych mediatorów układu adrenergicznego (α-metyldopa) bądź hamowaniu uwalniania noradrenaliny z części presynaptycznej neuronów.
Ismelin - guanetydyna, tabletki 0,01 i 0,025g, stosuje się doustnie w dawkach zwiększających od 0,01g/dobę do 0,1g/doęi,
Tendor - debryzochina, tabletki 0,02g, stosuje się doustnie początkowo 2 razy dziennie 0,01g, stopniowo zwiększając dawkę do 0,07g/dobę
Są to związki, które wpływają na czynność zwojów autonomicznych pobudzająco (środki nikotynowe, nikotynopodobne) lub hamująco (ganglioplegiki)
Synapsa zwoju autonomicznego stanowi swoisty receptor cholinergiczny, tzw. receptor N (nikotynowy) -podobny w swojej budowie do receptora cholinergicznego w zakończeniach układu przywspółczulnego
na procesy kojarzeniowe (intelektualne)
na stany emocjonalne
Leki psychodepresyjne - hamujące
neuroleptyki
leki kojące - anksolityczna
Leki psychoanleotyczne - pobuczające
leki psychotoniczne
leki przeciw-depresyjne
Leki psychodepresyjne
Noradrenalina
Dopamina
Serotonina
Acetylocholina
Kwas gama-aminomasłowy (GABA)
związki bromu
związki zawarte w wielu roślinach, jak:
kozłak lekarski (Tincetura, Valerianae, Neospasmina,Validol)
rumianek pospolity
męczennica
uspokajająco i antyemocjonalnie
hamuje objawy niektórych chorób psychicznych (autyzm, urojenia)
przeciw psychotyczne:
hamująco na ośrodek autonomiczny
na układ pozapiramidowy
na układ piramidony
blokują receptory dopaminergiczne
blokują receptory α-adrenergiczne
działają presynaptycznie
hamują wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy
blokują również receptory muskarynowe
ze strony OUN - zespół parkinsonowski, napadowe dyskinazy, senność, majaczenie, depresja polekowa, rozdrażnienie
ze strony krążenia - tachykardia, hipotermia ortostatyczna
ze strony układu krwiotwórczego - agranulocytoza, leukopenia, plamica małopłytkowa,
ze strony układu endokrynnego - mlekotoki,
ze strony układu pokarmowego - zaparcia, żółtaczka cholestetyczna
ze strony skóry - alergie, nadwrażliwość na światło słoneczne
Chlorpromazyna
Lewoprepromazyna
Promazyna
Perazyna
Chlorprotyksen
Flupentyksol
Klopentyksol
Holoperydol
Droperydol
Sulpiryd
Elenium (Valium) - chlorodiazepoksyd - drażetki, amp.
Relanium - diazepan - amp., tab.
Oxazepam - oksazepan - tab.
Signopam - tenazepan - tab.
Lexofen - bromazepan - tab.
Lorafen (Rudofel) - lorazepan - drażetki
Medozepam - kapsułki
Tranxene - 20, -50, -100 (Cloranexan) - kaps., fiolki
Xanax (Afoban) - tab.
Hydroxyzinum (Atarex) - drażetki, tab. powlekane, amp.
Coffeinum natrium benzoicum (Kofex) - tab., amp.
Glukof - kofeina (0,02g) + kwas askorbinowy (0,1g) + glukoza (0,88g) - tab. do ssania
Cordianid
Cordianid-Coffen
Działają pobudzająco na procesy psychiczne (procesy kojarzeniowe, wzmagają aktywność umysłową)
Znoszą uczucie zmęczenia i senności, pobudzając do bezsenności
Wzmagają aktywność psychiczną
Wyzwalają reakcje wzburzenia w obrazie EEG
Wzmagają reakcje emocjonalne
Mogą wywołać stany euforii
pobyczenie psychomotoryczne
agresywność
zwiększa popęd płciowy
zaburzenia snu
wzrost masy ciała
zawroty głowy
wymioty
zmiany ciśnienia
Pirocetan (Nootropil, Memootropil) - kapsułki, amp., syrop, tab.
Enerbal-forte - tab. powlekane 0,1g i 0,2g, zawiesina
zahamowywują ukł. Cholinergiczny
zaburzenia ze strony układu krążenia - zaburzenia rytmu serca, tachykardia
zaburzenia OUN
nadmierne pocenie się
reakcje skórne - wysypki, wrażliwość na światło
rzadziej żółtaczka cholestetyczna, bulimia, zaburzenia libido
Amitriptylium - drażetki 0,01g, 0,025g, amp.
Doxepin (Poldexin, Sineguam) - kapsułki, amp.
Imipramin - drażetki, amp.
Antranil (Hydiphen) - tab. powlekane, drażetki amp.
Pramolan (Insidion) - drażetki
Lerivon (Miansen) - tab.
podniecenia
zawroty głowy
nudności
uczucie sytości
zgagę
biegunka lub zaparcia
suchość w ustach
zaburzenia widzenia
zaburzenia świadomości
Aurorix - tab.
Fevarin -tabletki
Prozak (Bioxetin, Seronil) - kapsułki i tabletki
Seroxat - tabletki
Coaxil - tabletki
meskalina
haszysz
marihuana
LSD
bufetamina
kwasu salicylowego
pirazolonu
aniliny
chinoliny
pirymidazonu
względnie silnie p. gośćcowo,
p. zapalnie
p. bólowo
p. gorączkowo
zwiększają wydalanie kwasu moczowego przez nerki
na organizację płytek krwi - w małych dawkach hamują wybiórczo biosyntezę tromboksanów i zmniejszają skłonności agregacyjne płytek.
wywołują podrażnienie błony śluzowej żołądka z zaostrzeniem choroby wrzodowej
wywierajuą pewne działanie neurotoksyczne - zawroty i bóle głowy, szum w uszach, czasem upośledzenie słuchu
przy długotrwałym podawaniu mogą wywołać skazę krwotoczną
wywołują uczulenia, łacznie z tzw. astmą aspirynozależną
wywołują zespół Reye`a ( stłuszczenie wątroby ) z tego powodu nie należy stosować
Polopiryna( Polopiryna S, Bestpirin, Aspirin ) tabletki 0,3 - 0,5 - 1,0 g 3-4 razy dziennie
Polopiryna (Aspiryn Plus C, Aspro C, Upsarin C)
Calciprina
Asprocol
wywołują uczulenia
wielotoksyczne
wrzodotwórcze
hepatotoksyczne
Anapiryna (Etopiryna)
Ascodan
Fenalgin
Analget
Benalphan
Fenquil P
Gardan P
Isalgin
Pabialgin
Veramid
Ibuprofen
Dexprofen
Naproxen
Profenid (Ketonal)
Movalis
Relifex
Vioxx
Celebrex
Agoniści - leki, które łącząc się z receptorem opiatowym hamują, podobnie jak endorfiny i ekefaliny wrażenie bólu. Należą do nich m.in. morfina, petydyna, fentanyl, kodeina.
Antagoniści - leki, które hamują działanie agonisty; czysty antagonista nie ma działania agonistycznego w stosunku do receptora opiatowego. Zalicza się do nich Nalokson, Naltrekson i Lewalrofan
Częściowi agoniści - jeżeli częściowo agonista wyprze agonistę
Mieszani agoniści-antagoniści: leki działające równocześnie na rółżne grupy receptorów opiatowych, zdolne zarówno do aktywacji jak i je4dnoczesnego hamowania receptora opiatowego. Należą do nich m.in. Pentazocyna, Nalbufina, Meptazynol.
Morphin, Sulfas
MST, Continus
Vendal
aglikon - warunkuje działanie glikozydów na mięsień sercowy
ganina - decyduje o właściwościach fizykochemicznych
Digotoksyn
przerwanie podawania glikozydów
zwiększenie ilości płynów
obniżenie jonów wapnia (Ca) we krwi
w chorych z zaburzeniami węzła zatokowo-przedsionkowego, przewodzenia przedsionkowo-komorowego stosuje się Atropinę
u pacjentów z zatokowymi zaburzeniami rytmu stosujemy Lignokainę i Fenytoninę
w częstoskurczu nadkomorowym - Ajmelin, Fengtoina a w przypadku braku efektów kardiowersja
w różnych przewlekłych przypadkach niewydolności serca prawego zwłaszcza w niewydolności z częstoskurczu i nadciśnienia
niewyrównane wady zastawkowe serca
migotanie przedsionków
trzepotanie przedsionków
blok przedsionkowo-komorowy
napadowa tachykardia nadkomorowa
stosujemy przez 2 - 3 dni w dawce nasyceniowej - Digitoksyny
następnie w dawkach podtrzymujących
glikozydy naparstnicy wełnistej
glikozydy stretondusa
glikozydy cebuli morskiej
glikozydy konwalii
glikozydy miłka wiosennego
Digoxin BM, Lanexin
Bemekor (Lamidor)
Lonatosid C
Deslanosidum
Tulusin
Tinctura Convallariae titrata
Preductal
Obniżają działanie automatyzmu układu bodźcoprzewodzącego przez refraksje serca.
typowe antyarytmiki - stabilizują błony komórkowe
β-blokery
Amiodoron
Ca blokery
migotanie przedsionków
trzepotanie przedsionków
przedwczesny skurcz przedwczesny
częstoskurcz nadkomorowy i komorowy
zaburzenia wzroku i słuchu
bóle i zawroty głowy
alergiczne reakcje skórne
↓ RR
zaburzenia rytmu serca
niedokrwistość hemolityczna i trąbocytopenia
Chnidunum sulphuricum
Prokainonidum (Prorocainonid)
Ajmaline (Gilurytmol, Neo-Gilurytmol)
Lignokainum hydrochloricum 1%, 2% (Lidokain 2%-4%)
Meknletyna
Mexicord (Koten)
Phenytoinum (Epanutin)
Polfenon (Rytmonorm, Prolekofen)
Opecorden (Cordorone)
Sedecoron
Działanie polega na rozszerzeniu naczyń tętniczych żylnych, przez co spada ciśnienie późnorozkurczowe w komorach serca a co za tym idzie zmniejsza się obciążenie występne i następcze serca. W konsekwencji dochodzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercwego na tlen (O2).
napadowe bóle dusznicowe
ostry zawał mięśnia sercowego
ostra niewydolność lewo-komorowa
przełom nadciśnieniowy
nagłe zaczerwienienie twarzy
uczucie gorąca
bóle głowy
niekiedy dochodzi do spadku ciśnienia tętniczego omdlenia
Nitroglicerinum
Nimnin
Nitronit aerozol
Substonit mite
Nitroglicerinum prolongatom
Nitrodem TTS
Nitrocord
Sorbonit
Aresosonit
Isokat Solbe
Mononit
Effex
Pentoerythritol compositum
leczenie i zapobieganie nadkomorowym i komorowym zaburzeniom rytmu serca
nadciśnienie wieńcowe
kardiomiopatia przerostowa
nadciśnienie płucne
choroba wieńcowa
hipotermia ortostaryczna
bradykardia
blok przedsionkowo-komorowy
bóle i zawroty głowy
obrzęki obwodowe
nudności
zaparcia
Storenom - prolongatum (Isoptin, Apo-Verop)
Nifedipina (Cordafen)
Amlozek (Amlopin)
Nitrendypina
działa silnie spazmolitycznie na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych
zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen (O2)
zmniejsza czynność serca
działa hipotensyjnie
zmniejsza agregacje płytek krwi
Poltiazem (Dilzen, Diltiazen, Oxycordin)
W warunkach niedotlenienia tkanek podtrzymuje procesy metaboliczne w komórkach
Preduktal
Preduktal MR
Leki sekretolityczne są to leki zwiększające wydzielanie śluzu w oskrzelach i powodujące jego upłynnienie, wskutek czego następuje ułatwienie przesuwania się wydzieliny w świetle oskrzeli i pobudzenie tą wydzieliną punktów kaszlowych, a wtórnie wzbudzenie lub nasilenie odruchu kaszlowego.
Leki wydalane przez gruczoły śluzowe błony śluzowej drzewa oskrzelowego, powodujące wzmożenie ich wydzielania i upłynnienie wydzieliny śluzowej - solne leki wykrztuśne (jodek potasowy, wodorowęglan sodowy, chlorek amonowy).
Leki wydalane przez płuca i drażniące błonę śluzową oskrzeli od strony ich światła - gwajakol i olejki eteryczne (sosnowy, terpentynowy).
Leki drażniące błonę śluzową żołądka i wzmagające na drodze odruchowe) (poprzez ośrodek n X i ośrodek wymiotny) wydzielanie wodnistego śluzu w oskrzelach - emetyna, saponiny, kwas benzoesowy.
Leki mukolityczne - leki upłynniające śluz oskrzelowy i zmniejszające jego lepkość. Wyróżniamy wśród nich następujące grupy leków:
Związki sulfhydrylowe - mesna, acetylocysteina i karbocysteina.
Tenzydy (detergenty) - tyloksapol, etosulfat sodowy.
Bromheksyna i ambroksol.
Domaza a (Deoksyrybonukleaza).
Secretolyuca - stosuje się w stanach zapalnych dróg oddechowych, którym towarzyszy kaszel suchy z niewielką ilością plwociny lub kaszel silny, z gęstą, lepką plwociną.
Leki mukolityczne - stosuje się m.in. w pulmonologii (zapalenie oskrzeli z gęstą wydzieliną, rozstrzenie oskrzeli, mukowiscydoza), laryngologii (zapalenie krtani, chrypka, zapalenie ucha zewnętrznego i środkowego, utrzymywanie drożności rurek tracheotomijnych), chirurgii i intensywnej opiece (przedoperacyjna "toaleta" oskrzeli, profilaktyka przed pooperacyjnym zaleganiem śluzu w oskrzelach, usuwanie płynnych i sypkich ciał obcych, wymiocin i krwi z drzewa oskrzelowego)
Jodek potasowy
Chlorek amonowy
Wodorowęglan sodowy
Wody szczawnickie: „Józefina", „Stefan".
Sal Ems Facdtium (Sal Ems Artificiale) - sztuczna sól emska, tabletki 0,45 g i granulat; stosuje się doustnie 0,5 g leku w szklance wody lub mleka co 8 godz.
Korzeń wymiotnicy
Grupa kreozotu
l Sirupus Kalii guajacosulfomci - syrop 0,3 g/5 ml, stosuje się doustnie 3 razy dziennie l łyżkę syropu (dziea l łyżeczkę)
Guajazyl - tabletki 0,1 g oraz >yrop, stosuje się doustnie co 6-8 godz. 1-2 tabl lub co 6-8 godz 10-15 ml syropu
3 Wiek Formuła 44L Syrop wykrztuśny - stosuje się 3-4 razy dziennie 15 ml syropu
Olejki eteryczne
Acecylocysteina i karbocysteina
l Acetylocystema 100 mg (Tussicom 100, -200, Mucosohr, Mucosolnn, ACC 100, -200, -600) - tabletki musujące 0,1, 0,2 i 0,6 g, kapsułki 0,2 g, granulat 0,1 i 0,2 g oraz ampułki 0,4 g/2 ml, stosuje się doustnie 0,2 g co 8 godz. popijając dużą ilością, płynów oraz i v (w zatruau paracetamolem) we wlewie kroplowym 0,3 g/kg m.c./20 godz
Karbocystein (Mucopront) - kapsułki 0,3510,375 g, syrop 2,5° o i 5° o; stosuje się doustnie 0,75 g co 8 godz.
Mistabron - ampułki 0,1 g/1 ml, 0,2 g/2 ml i 0,4 g/4 ml, ampułki do inhalaqi 0,6 g/3 ml oraz aerozol do nosa 0,005 g/dawkę, stosuje się wziewme 1-2 amp w rozcieńczeniu z w odą. destylowaną l l, donosowo co 6 godz. 1-2 rozpylenia.
Bromheksyna
Flegamina - mite (Bisolvon, Bromhean) - tableth 0,008 g, krople 0,002 g/1 ml, płyn 0,2 g/100 ml, syrop 0,0004 g/5 ml oraz ampułki 0,004 g/2 ml, stosuje się doustnie co 8 godz 1-2 tabl. lub l łyżeczkę syropu, wziewme co 12 godz 0,008 g oraz im lub i v 0,008 g co 8-12 godz
Ambroj.ol (Afłegan, Deflegmin, Ambro\ol, Ambrohexal, Bronchopront, Muco.solvan) - syrop 0,015 g/5 ml i 0,03 g/5 ml, tabletki 0,03 g, kapsułki 0,075 g, płyn do inhalaqi i krople 0,0075 g/1 ml oraz ampułki 0,0015 g/2 ml 0,015 g/5 ml i 1,0 g/50 ml, stoioije się doustnie co 8-12 godz 0,03 g, do wziewów 1-2 inhalaqi 2-3 ml oraz i.v., i m lub s.c. 0,015 g co 8-12 godz
Leki znieczulające zakończenia czuciowe w drzewie oskrzelowym - benzonatat.
Leki działające przeciwzapalnie na błonę śluzową dróg oddechowych
Śluzy roślinne
l Flores et folia Malrae -liście i kwiaty ślazu stosowane w postaci naparu 15,0-30,0 g/150,0 g co 8 godz. po 1/2-1 szklanki.
Radix Althaeae - korzeń prawoślazu stosowany w postaci syropu (Sirupus Althaeae) co 8 godz po l łyżce stołowej, a także w postaci odwaru lub naparu
3 Semen Lim (siemię lniane), Folia Forfarae (liście podbiału), Speaes pectorales (Pectosan - ziółka przeciw-kaszlowe) - stosowane w postaci odwarów i naparów.
Opioidowe leki przeciwkaszlowe
- wykazujące działanie euforyzujące - np. morfina, oksykodon,
- nie wykazujące działania euforyzującego - np. kodeina, dekstrometorfan, folkodyna, dihydro kodeina.
Nienarkotyczne leki przeciwkaszlowe np. okseladyna, pentoksyweryna, eprazinon, butamirat.
Dekstrometorfan
Acodin 150, -300 - dekstrometorfan 0,3 g (0,15 g) +
Wick Formula 44 S Syrop przeciwkaszlowy - syrop
Gripex - dekstrometorfan + paracetamol -t- dekspantenol- syrop 0,3/100 ml i 0,15/100 ml, doustnie łyżkami.
Okseladyna
Oxeladin - okseladyna, syrop 0,16 g/100 ml, tabletki powlekane 0,1 i 0,2 g; stosuje się, doustnie co 6-8 godz. 0,1-0,2 g.
Pentoxyverin (Toclase, Toclase-Pentoxyverin) - pentoksyweryna, drażetki 0,025 g i syrop 0,25 g/100 ml; stosuje się doustnie 0,025 g co 6-8 godz.
Butamirat
Sinecod - krople 0,005 g/1 ml oraz syrop 0,015/10 ml; stosuje się doustnie jednorazowo 15 ml syropu (maksymalnie do 4 razy na dobę) oraz 10-15 kropli \v zależności od wieku dziecka do 4 razy na dobę.
Thiocodin - kodeina (0,015 g) 4- sulfogwajakol (0,3g), tabletki, stosuje się doustnie co 8 godz. l tabl.
Azarina - zawiera sproszkowane części lub wyciągi z roślin o działaniu wykrztuśnym oraz kodeinę, tabletki; stosuje się doustnie 2-5 tabl. dziennie.
Beclocort mite, -forte - aerozole 50 µig/dawkę i 100 µg/dawkę oraz krążki 100 µg/dawkę i 200 µg/ dawkę; stosuje się wziewnie co 12 godz. 200 ug lub co 6-8 godz. 100 µg.
Budesonid mite, -forte (Pulmicort, Rhinocort Nasal Aerosoi) - aerozol 50 µg/dawkę, 160 µg/dawkę i 200 µg/dawkę; stosuje się wziewnie, co 12 godz. 50-200 µg lub donosowo 50 µg w przypadku kataru siennego.
Flixotide - Stosuje się wyłącznie w postaci wziewnej (aerozol) najczęściej w stanach zapalnych dróg oddechowych, aerozol lub proszek do inhalacji
Cromo.sol (Cropoz, Cromosol, Vividrin, Cromohexal, -combi, Cromogen) - kapsułki do inhalacji 0,02 g, aerozol 0,0028 g/dawkę i 0,005 g/dawkę, aerozol 2% 4%, płyn do inhalacji 0,01 g/1 ml, roztwór do inhalacji 0,02 g; stosuje się wziewne co 6 godz. 0,02 g
Tilade, -mint (Tilarin) - aerozol 0,002 g/dawkę oraz aerozol donosowy 0,0013 g/dawkę, stonuje się wziewrue co 6-12 godz po 2 inhalacje oraz donosów o w katarze siennym 4 razy dziennie.
Ketotifen (Zaditen, -SRO, Ketof) - tabletki i kapsułki 0,001 g, syrop 0,2 mg/1 ml, granulat do syropu 0,001 g/5 ml, aerozol 0,5 mg/dawkę, stos.uje się doustnie oraz wziewrue 0,001 g co 12 godz.
Berotec, 200, N 100 - aerozol 0,2 mg/dawkę, stosuje się w ziewnie 0,2 mg/dawkę do 4 razy na dobę
Salbutamol, -BP (Salbuvent, Ventodisk, Ventolin, Steri-Neb Salamol) - aerozol 0,1 mg/dawkę, krążki 2 i 4 mg; stosuje się wziewnie 0,1-0,2 mg/dawkę do 4 razy dziennie
Serevent - aerozol 0,025 mg/dawkę oraz rotadisk 0,05 mg/dawkę, stosuje się 2 razy dziennie
Bricanyl - proszek do inhalacji 0,5 mg/dawkę, stosuje się wziewnie l dawkę (maksymalna dawka dobowa 12 dawek)
Foradil (Oxis Turbahaller) - proszek do inhalacji (z odpowiednim inhalatorem)
Atrovent - aerozol 0,02 mg/dawkę, stosuje się wziewnie 1-2 inhalacje, co 6-8 godz.
Berodual - ipratropium + fenoterol, aerozol oraz płyn do inhalacji, stosuje się wziewnie 1-2 wziewy co 6-8 godz.
Eurespal (Fenspiryd) - stosowany w tabletkach powlekanych (80 mg) i syropie l ml zawiera 2 mg fenspirydu; stosuje się 160-240 mg dziennie w 2-3 dawkach podzielonych, u dzieci 4 mg/kg m.c./dzień w 2-3 dawkach podzielonych
Cyclonamine - etamsylat, tabletki 0,25 g oraz ampułki 0,25 g/2 ml, stosuje się doustnie co 8 godz O 5 g oraz im lub i v 0,5 1,0 g (w krwotokach ostrych dodatkowo 0,5 g co 4 6 godzin)
Witaminy K są niezbędne do wytwarzania protrombiny w wątrobie.
Brak lub niedobór witaminy K powoduje skazę krwotoczną - znaczne przedłużenie, a nawet zahamowanie procesu krzepnięcia krwi.
Yitammum K - menadion; stosuje się doustnie w tabletkach 0,01 g co 8-24 godz l tabletkę oraz we wstrzyknięciach do mięśniowych w ampułkach 0,01 g/1 ml i 0,05 g/1 ml w dawkach 0,01 - 0,05 g dziennie.
Vitacon - fitomenadion, ampułki 0,01 g/0,5 ml, 0,01 g/1 ml, stosuje się i m 0,01 g lub i v 0,01 g we wlewie kroplowym
Gastrotrombina 500, -10 000 - trombina (preparat z krwi bydlęcej), proszek 10 000 j.m., stosowana doustnie po rozpuszczeniu torebki w 1/2 szklanki wody w leczeniu krwawień z przewodu pokarmowego
Trombina 400, -5000 (Thrombostat, Thrombostat Kit) - ampułki 400 i 5000 j.m., fiolki 1000, 5000, 10 000 i 20 000 j m oraz zestawy stosuje się miejscowo w hamowaniu zewnętrznych krwawień w ginekologu, chirurgu, laryngologu i stomatologu
Spongostan anal (Spongostan Dental, Spongostan film, Spongostan special, Spongostan standard) - gąbki żelatynowe rożnych rozmiarów stosowane miejscowo w celu zahamowania krwawienia
Jest to naturalne białko organizmu biorące udział w krzepnięciu krwi, w fazie zwanej fibrynogenezą
Pod wpływem trombiny fibrynogen ulega rozszczepieniu z wytworzeniem fibryny, która polimeryzując tworzy skrzep
Fibrinogen Immuno - fiolki 1,0 g, stosuje się we wlewie i.v. 1,0-2,0 g pod kontrolą stężenia fibrynogenu w osoczu
Proces fibrynolizy decyduje o rozpuszczeniu wytworzonego skrzepu składającego się głównie z fibryny
Fibrynoliza zachodzi pod wpływem uwalniania tkankowych aktywatorów plazminogenu, co powoduje przekształcenie go w plazminę.
Nadmierna fibrynoliza prowadzi do skazy krwotocznej.
Acidum ε-aminocapronicum - proszek, syrop 20%, granulat 50% i ampułki 4,0 g/20 ml, stosuje się doustnie w dawce 0,05 g/kg/24 h w 4-6 porcjach oraz i.v. początkowo 4,0 g, następnie co godz. 1,0-1,5 g do dawki 30,0 g/dobę
Exacyl - tabletki powlekane 0,25 i 0,5 g, płyn do picia 1,0 g/10 ml oraz ampułki 0,5 g, stosuje się doustnie 2,0-4,0 g/dobę w dawkach podzielonych oraz im lub i v 0,5 g co 8-24 godz
Natnum atncum - roztwór 3,8% do badań hematologicznych
Powoduje ona unieczynnienie protrombiny (odwracalne), inaktywację tromboplastyny i zahamowanie wytwarzania się jej z prekursorów, inaktywację trombiny i uniemożliwienie jej działania na fibrynogen oraz wzmożenie procesu fibrynolizy
Heparinum (Heparin) - sól sodowa heparyny, ampułki 25 000 j m / 5 ml (i v ), 25 000 j m /l ml (s c ), fiolki 1000 j m /l ml, 2500 j m /5 ml, 5000 j m /10 ml, 10 000 j m /10 ml oraz autostrzykawki (Heparin Inject) 5000 j m /0,3 ml, krem i maść 6000 j m /20 g, stosuje się i v po rozcieńczeniu w 0,9% NaCl lub 5% glukozie 500-1000 j m /kg/ dobę, zazwyczaj 5000 j m co 4 godz lub 10000 j m co 6 godz oraz s c 5000-10 000 j m co 8-12 godz
Clexane - sól sodowa enoksaparyny (niskocząsteczkowa pochodna heparyny), ampułkostrzy-kawka 0,02 g/0,2 ml i 0,04 g/0,4 ml, stosuje się s c zapobiegawczo 0,02-0,04 g przed zabiegiem i następnie przez 7 10 dni po zabiegu
Fraxipanne 2850 JU, 3800 JU AXa -5700 JU AXa, 7600 JU AXa, 9500 JU AXa, Muiti 9500 JU AXa - nadroparyna (niskocząsteczkowa pochodna heparyny), ampułkostrzykawki 0,2, 0,3, 0,4, 0,6, 0,8 i l O ml (l ml = 1025 j m ) oraz ampułki 0,3, 0,6 i 1,0 mi, stosuje się s c 3075 j m na 2-4 godz przed zabiegiem i następnie przez 7 dni po zabiegu
Są to związki działające antagonistycznie w stosunku do witaminy K na poziomie jej receptora w komórce wątrobowej,
Następstwem ich działania jest zablokowanie wszystkich procesów warunkowanych przez witaminę K, tzn. syntezę czynników krzepnięcia II, VII, IX i X.
Acenocoumarol (Smtrom, Syncumar) - acenokumarol, tabletki 0,004 g; działa szybko i krótkotrwale, po przerwaniu podawania w ciągu kilku godzin krzepliwość krwi wraca do normy (nie kumuluje się). Stosuje się doustnie pierwszego dnia 2-3 tabl., drugiego 1-2 tabl., a od trzeciego dnia pod kontrolą czasu protrombinowego.
Pelentan - etylodikumaryna, tabletki 0,3 g; stosuje się doustnie pierwszego dnia 0,6-1,2 g, drugiego dnia 0,3-0,6 g, a kolejnego dnia dawkę zależną od czasu protrombinowego (zazwyczaj 0,3-0,45 g/dobę)
Antithrombm III immuno (Kybernin) - fiolki 250, 500 i 1000 j.m.
Lekami trombolitycznymi nazywamy leki rozpuszczające skrzepy; endogennym czynnikiem fibrynolitycznym jest plazmina (fibrynolizyna);
leki trombolityczne wzmagają wytwarzanie plazminy przez aktywację plazminogenu.
Streptase (Avelysin, Kabikmase) - fiolki 100000,250000 i l 500 000 j.m. oraz ampułki 250000 j.m.; stosuje się i.v. w ostrym zawale mięśnia sercowego l 500000 j.m. w ciągu godziny, w zakrzepicy żył głębokich i w zatorach tętniczych l 500 000 j.m. w ciągu 6 godz.
Distreptaza - streptokinaza + streptodornaza, fiolki (60 000 j.m. -ł- 1500 j.m.), tabletki (15 000 j.m. + 3600 j.m.) oraz czopki (15 000 j.m. + 1250 j.m.); stosuje się i.m. 1/4-1/2 ampułki co 12 godz., we wlewach do jam ciała (ropniak opłucnej, zapalenie zatok), podpoliczkowo co 6 godz. l tabletkę oraz doodbytniczo l czopek dziennie (żylaki odbytu w ostrym stanie zapalnym, ropnie okołoodbytnicze).
Rheotromb (Ukidan) - fiolki 5000, 25 000, 100000 i 250 000 j.m.; stosuje się i.v. we wlewie kroplowym w dawce 112 500 j.m./godz. w ciągu 12-24 godzin (w zatorze tętnicy płucnej 250 000 j.m./godz.).
Actilyse - ampułki 0,02 i 0,05 g, stosuje się i.v. w ostrej zakrzepicy tętnic wieńcowych 0,1 g w 3-godzmnej infuzji, a w zatorowości płucnej 0,1 g w ciągu 7 godz.
Saruplase - fiolki 0,01 g; stosuje się i v. początkowo bolus 0,02 g, następnie ciągły wlew w czasie l godz.
Ibustrin - tabletki 0,2 g i ampułki 0,2 g, stosuje się doustnie 0,2-0,4 g/dobę w dwóch dawkach co 12 godz. oraz i.m. lub i v w takich samych dawkach
Curantyl N 75 (Persantin) - drażetki 0,025 i 0,075 g oraz ampułki 0,01 g/2 ml; stosuje się doustnie 0,025-0,075 g co 8 godz. oraz w postaci wlewu i.v. 1-2 amp.
ReoPro - stosuje się i v w bolusie 0,25 mg/kg m c. przez 40-60 minut przed zabiegiem, a następnie we wlewie kroplowym 10 mg/min przez 12 godz.
Tiazydy są to podstawowe i często stosowane leki moczopędne o punkcie uchwytu działania na korowy odcinek kanalika dalszego
Wywierają silne działanie moczopędne, hamując wchłanianie zwrotne sodu, potasu, chlorków i węglanów , a wtórnie wody
objawy uczuleniowe (pokrzywka, świąd),
zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemię i hipernatremię),
zaburzenia łaknienia,
nudnosci, bóle głowy,
ortostatyczne spadki ciśnienia
zapalenie trzustki.
Hydrochlorotiazidum - hydrochlorotiazyd, tabletki 0,025 g, stosuje się doustnie początkowo 0,025-0,075 g/dobę w 1-2 dawkach, stopniowo zmniejszając dawkę.
Tertensif SR (indapamid) - tabletki 0,0015 g, stosuje się doustnie l raz dziennie
Furosemidum - stosuje się doustnie w tabletkach 0,04 g w dawce 0,04-0,16 g/dobę oraz dożylnie i domięśniowo w ampułkach 0,02 g/2 ml w dawce 0,02-0,08 g/dobę
Uregyt - tabletki 0,05 g i fiolki 0,05 g, stosuje się doustnie 0,05 g jednorazowo, zwiększając dawkę w razie potrzeby do 0,2 g/dobę oraz iv 0,05 g/dobę
Spironol, -100 (Polspiron, Spironolacton, Verospiron) -spironolakton, stosuje się doustnie w tabletkach 0,025 i 0,1 g, 0,1-0,4 g/dobę.
Tialond (Moduretic) - amiloryd (0,005 g) + hydrochlorotiazyd (0,05 g), tabletki, stosuje się doustnie 1-2 tabl dziennie
Klonidyna jest antagonistą receptorów α2-adrenergicznych i częściowo α1-adrenergicznych i to zarówno na obwodzie, jak i w OUN
Powoduje wtórne zahamowanie wydzielania katecholamin i w następstwie zahamowanie układu współczulnego i obniżenie ciśnienia tętniczego krwi wraz z zahamowaniem czynności serca (bradykardia)
ośrodkowe działanie depresyjne
zmniejsza przepływ mózgowy (senność, bóle głowy, upośledzenie libido, hipotermia, drgawki toniczne i kloniczne, trwałe rozszerzenie źrenic)
wpływa na układ wegetatywny (suchość w jamie ustnej, zaparcia, nudności).
Iporel (Catapresan, Haemiton) - klonidyna, tabletki 0,075 i O 3 mg oraz ampułki 0,1 mg/ l ml, stosuje się doustnie w dawkach zwiększających od 0,075 mg co 12 godz do O 15 mg co 8 godz oraz i.m. , s.c. lub i.v. do 0,3 mg/dobę
Isoglaucon - klonidyna krople do oczu 0,125%, 0,25% i 0,5% stosuje się co 6 12 godz. l kroplę do worka spojówkowego.
Mechanizm działania polega na hamowaniu magazynowania NA w zakończeniach pozazwojowych nerwów współczulnych i zmniejszaniu zapasów katecholamin i serotoniny w mózgu, sercu i innych narządach.
Rezerpina działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy - wywiera działanie uspokajające i kojące (antyemocjonalne i przedwiekowe) Działa również silnie hamująco na ośrodek naczynioruchowy, oddechowy, termoregulacji, a pobudzająco na ośrodki przywspółczulne. W następstwie tego dochodzi do powolnych, długotrwałych, znacznych niekiedy spadków ciśnienia krwi
Rezerpina jest toksyczna,
zaburzenia czynności przewodu pokarmowego (zaostrzenie choroby wrzodowej, często z perforacją)
obrzęki błon śluzowych nosa ("zatkany nos")
niebezpieczne stany depresyjne z tendencjami samobójczymi,
objawy parkinsonizmu,
powinna być zastępowana w leczeniu innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Raupasil - tabletki 0,1, 0,25 i 1,0 mg, stosuje się w dawkach wzrastających do dawki 0,25-0,5 mg/dobę w 3-4 dawkach podzielonych
Normatens (Brinerdin) - tabletki i drażetki, stosuje się doustnie 1-3 tabl. lub draż na dobę
Retiazid ( forte) - tabletki, stosuje się doustnie początkowo 1-2 tabl. co 8-12 godz. (lub 1/2-1 tabl. postaci forte), a następnie l 2 tabł /dobę
Polpressin (Minipress) - tabletki 0,001, 0,002 i 0,005 g, stosuje się doustnie początkowo 0,5 mg wieczorem zwiększając dawkę co kilka dni o 0,5 mg do dawki skutecznej maksymalnie 0,005 g jednorazowo i do 0,02 g/dobę
Cardura, -XL - tabletki 0,001, 0,002 i 0,04 g, stosuje się doustnie początkowo 0,001 g raz dziennie zwiększając stopniowo dawkę do 0,002-0,004 g/ dobę (maksymalnie do 0,016 g/dobę)
Ebrantil, -retard - kapsułki 0,03 g oraz ampułki 0,025 g/5 ml, stosuje się doustnie 0,03-0,09 g/dobę oraz i v 0,0125-0,05 g/dobę
Inhibitory ACE są to związki, które hamują konwertazę (inhibitory konwertazy) uniemożliwiając wytworzenie angiotensyny II, w związku z czym ustrój zostaje pozbawiony jednego z najsilniejszych fizjologicznych czynników naczyniozwężających. Dochodzi do rozszerzenia naczyń, zmniejszenia oporu naczyniowego i zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi.
Inhibitory konwertazy powodują ponadto nagromadzenie w tkankach bradykininy, która należy do naturalnych czynników hipotensyjnych.
Captopnl (Tensiomin) - tabletki 0,0125 g, 0,025, 0,05 i 0,1 g, stosuje się doustnie 0,05-0,3 g/dobę w 2-3 dawkach podzielonych W leczeniu niewydolności krążenia należy rozpoczynać od dawek niewielkich - 0,0065 i 0,0125 g co 8 godz, zwiększając stopniowo dawkę do 0,025-0,05 g co 8 godz
Enarenal (Enalapril, Enap, Benalapril) - tabletki 0,005, 0,011 0,02g, stosuje się doustnie w dawkach wzrastających od 0,005 g 2 razy dziennie do 0,02 g/dobę
Enap H - tabl. 10 mg enalaprylu + 25 mg hydrochlorotiazydu -1-2 tabl. dziennie.
Prestarium - tabletki 0,004 g, stosuje się doustnie l raz dziennie 1-2 tabl.
Noliprel - indapamid (0,000625 g) + peryndopryl (0,002 g), stosuje się l raz dziennie l tabletkę.
Gopten - trandolapryl. kapsułki 0,002 g, stosuje się doustnie 0,002 g dziennie w dawce jednorazowej
Inhibace - cilazapryl, tabletki 0,0005, 0,001, 0,0025 i 0,005 g, stosuje się doustnie początkowo 1,25 2,5 mg l 2 razy na dobę, zwiększając stopniowo dawkę do (maksymalnie) 5 mg/dobę
Lotensin - benazepryl, tabletki 0,005, 0,011 0,02 g, stosuje się doustnie od 0,01 g do 0,04 g/dobę
Prinivil (Diroton) - lizynopryl, tabletki 0,005, 0,011 0,02 g, stosuje się doustnie jednorazowo 0,01-0,02 g/dobę (maksymalnie do 0,08 g/dobę)
Xartan (Cozaar) - tabletki powlekane 0,05 g stosuje się przeciętnie 0,05 g na dobę w dawce jednorazowej, efekt maksymalny - po 3-6 tygodniach
Plendil - tabletki powlekane 0,005 i 0,01 g stosuje się doustnie 0,005 0,01 g dziennie w dawce jednorazowej
Lacipil - tabletki 0,002 i 0,004 g, stosuje się doustnie 0,004-0,006 g/dobę w dawce jednorazowej.
Tenaxum - tabletki 0,001 g, stosuje się doustnie zazwyczaj 1 tabletkę dziennie (dawkę można zwiększyć do 2 tabletek na dobę)
Jest to nowa grupa leków hamujących transport czynny jonu wodorowego do światła żołądka.
Istota ich działania polega na nieodwracalnej inaktywacji H+/K+-ATP-azy. W wyniku tego dochodzi do proporcjonalnego do dawki zahamowania wydzielania soku żołądkowego (głównie kwasu solnego), bez zmniejszenia wydzielania pepsyny i objętości soku żołądkowego.
Działania niepożądane -
biegunka,
bóle i zawroty głowy,
nudności,
wzdęcia,
nadwrażliwość na światło słoneczne
Polprazol (Prazol, Exter Losec, Ortanol) - omeprazol, kapsułki 0,02 g oraz ampułki 0,04 g/10 ml; stosuje się. doustnie 0,02 g raz dziennie przez 4-8 tyg. oraz i.v. 0.01-0,02 g raz dziennie.
Controloc - pantoprazol, tabletki 0,04 g; stosuje się. doustnie l tabletkę raz dziennie.
Lanzul - lansoprazol, kapsułki 0,03 g; stosuje się. doustnie l kapsułkę raz na dobę (w eradykacji Helicobacter pylori 2 razy dziennie l kapsułkę).
Alusal (Alusal S) - wodorotlenek glinu, tabletki 0,5 g oraz tabletki do ssania 0,5 g; stosuje się doustnie 1-2 tabl. 1/2 godziny przed posiłkiem zazwyczaj co 8 godz.
Aluphos (Gelatum Aluminii phosphorici) - fosforan glinowy, tabletki 0,5 g oraz płyn 250 ml; stosuje się doustnie 1-2 tabl. lub 10-15 ml płynu między posiłkami co 4-5 godz.
Alugastrin(Gastrinal) - węglan dwuhydroksoglinowo-sodowy, zawiesina 250 ml i tabletki 0,34 g; stosuje się doustnie 1-2 tabl. lub 10-20 ml zawiesiny między posiłkami, zwykle co 6-8 godz.
Magnosil - trójkrzemian magnezowy, tabletki 0,5 g, tabletki do ssania 0,75 g; stosuje się doustnie 1-2 tabl. co 6-8 godz. po jedzeniu.
Milk of Magnesia - wodorotlenek magnezowy, zawiesina 0,415 g/5 ml oraz tabletki 0,5 g;
Alumag (Maalox. Gastromal) - wodorotlenek glinu + wodorotlenek magnezu - zawiesina 250 ml, tabletki; stosuje się doustnie 10-20 ml zawiesiny lub 3-6 tabl. między posiłkami co 6-8 godz.
Gastrin - zasadowy azotan bizmutawy + wodorowęglan sodowy + kora kruszyny + kłącze tataraku, tabletki; stosuje się doustnie 2 tabl. między posiłkami zazwyczaj co 6-8 godz.
Malugastrin - hydroksysiarczan magnezowo-glinowy, tabletki do ssania 0,4 g; stosuje się doustnie 1-2 tabl. 1-2 godz. po posiłkach.
Rennie - papaina + węglan magnezowy + pankreatyna + węglan wapnia + olejek mięty pieprzowej + sacharoza, tabletki; stosuje się doustnie kilka razy dziennie 1-2 tabl.
Środki przeczyszczające są to środki powodujące wzmożenie czynności motorycznej jelit i wydalenie treści pokarmowej z jelit.
Istotą ich działania jest wzmożenie śródściennych odruchów motorycznych i ułatwienie przesuwania się treści.
Mogą one działać na drodze fizycznej lub chemicznej.
Zwiększenie przenikania wody ze ścian jelit do ich światła (prąd płynu hamuje również wchłanianie wody z treści jelitowej), co powoduje:
zwiększenie objętości i rozwodnienie treści jelitowej,
rozciągniecie ścian jelit i wyzwolenie odruchów perystaltycznych,
wypróżnienie.
Solne środki przeczyszczające
Magnesium sulfuricum - siarczan magnezowy (sól gorzka); 0,5-1 łyżka stołowa na szklankę cieplej wody.
Enema - jednozasadowy fosforan sodowy + dwuzasadowy fosforan sodowy, wlewka doodbytnicza 150 ml.
Forlax - preparat zawierający glikol polietylenowy; stosuje sit; 1-2 saszetki rozpuszczone w szklance wody.
Laktuloza
Zwiększenie objętości treści jelitowej przez pęczniejące w świetle jelit roślinne śluzy podawane w postaci proszków lub galaretek:
pobudzenie perystaltyki,
wypróżnienie.
Rozwodnienie i rozluźnienie mas kałowych przez /wiązki o właściwościach emulgujących i zmniejszających napięcie powierzchniowe:
przyspieszone i ułatwione wypróżnienie.
Zahamowanie mechaniczne wchłaniania i zagęszczania treści pokarmowej + zwiększenie poślizgu mas kałowych powoduje pobudzenie perystaltyki i wypróżnienie.
Olej rycynowy
Kłącze rzewienia
Alona
Kora kruszyny
Senes
Xenna - senna, tabletki i płyn 0,15 g/75 ml; stosuje się. doustnie jednorazowo 2 tabletki przed snem (maksymalnie 8 tabletek dziennie) oraz przed przygotowaniem do badań lub zabiegu l butelkg preparatu w dniu poprzedzającym badanie.
Regulax - pastylki zawierające liście i owoce senesu oraz powidła śliwkowo-figowe; stosuje się doustnie 1/2-1 pastylki wieczorem.
Pochodne oksyfenylometanu
Glicerol
Leki przeciwbiegunkowe (zapierające) są to leki, które powodują zahamowanie ruchów perystaltycznych jelit i przedłużenie czasu przebywania w nich treści pokarmowej.
W leczeniu biegunki staramy się przede wszystkim usunąć jej przyczynę.
Obecnie uważa się jednak, że w biegunkach podstawowe znaczenie ma nawadnianie i uzupełnianie utraconych elektrolitów.
Proszki adsorpcyjne
Smecta
Tanina
Sole bizmutu
Loperamid
Gastrolit - tabletki i proszek; stosuje się doustnie po rozpuszczeniu 2 tabletek lub l saszetki w 100 ml wody i podaje zgodnie z wyliczonym zapotrzebowaniem płynowym.
Saltoral - saszetki; stosuje się doustnie po rozpuszczeniu l saszetki w 200 ml wody lub soku.
Jeżeli wymioty nie są odruchem obronnym (jak wymioty po przejedzeniu), należy je zwalczać i hamować.
Najbardziej właściwe i skuteczne jest usuwanie bodźców wyzwalających odruch wymiotny - np. podawanie leków spazmolitycznych w kolkach, podawanie środków adsorpcyjnych, osłaniających i znieczulających miejscowo w wymiotach żołądkowych spowodowanych np. zapaleniem błony śluzowej żołądka.
Zofran- ondansetron, tabletki 0,004 i 0,008 g oraz ampułki 0,004 g/2 ml i 0,008 g/4 ml; stosuje się. doustnie 0,008 g co 12 godz. lub i.v. przed radio- i chemioterapią 0,008 g.
Navoban - tropisetron, kapsułki 0,005 g oraz ampułki 0,005 g/5 ml; stosuje się go w 6-dniowych cyklach, pierwszego dnia przed rozpoczęciem chemioterapii i.v. 0,005 g, następnie doustnie 0,005 g.
Esputicon - dimetykon, granulat 3,0 g/100, kapsułki 0,05 g, krople 0,002 g/kroplę oraz tabletki do rozgryzania 0,08 g; stosuje się doustnie 1-3 łyżeczek do herbaty granulatu dziennie, 4 razy dziennie l kapsułkę, 1-2 tabletek przed snem lub 2 krople 4 razy dziennie.
Espumisan -40 emulsja - simetykon, kapsułki i tabletki 0,04 g oraz emulsja 0,04 g!5 ml; stosuje się doustnie 3-6 kapsułek (tabletek) lub 15-30 ml emulsji/dobę w 3 dawkach.
Tymonacyk
Sylimaryna
Ornityna
Hepatil - ornityna, granulat 3,0 g/saszetka, tabletki 0,15 g oraz ampułki 0,5 g/5 ml i 5,0 g/10 ml; stosuje się doustnie co 8 godz. 1-2 tabl. lub 1-2 razy dziennie l saszetkę oraz i.v. 1,0-30,0 g/dobę.
Hepa-Merz - tabletki zawierające 150 mg L-asparaginianu L-ornityny, 75-94 mg pankreatyny, 3000 j.m. lipazy 2100 j.m. amylazy i 160 j.m. protazy; stosuje się 3 razy dziennie 1-2 tabletek.
Leki wchłaniają się do krążenia ogólnego przez: ->.
oraz doodbytniczo, dotchawiczo, śródoponowo
Wydalanie odbywa się:
Interakcje leków
Współczesne leczenie polega najczęściej na stosowaniu u chorego kilku leków równocześnie. Należy pamiętać, że leki te mogą wzajemnie ze sobą mterferować, zmieniając niekiedy swoje działanie. Wpływ jednego leku na skład, losy w organizmie i na działanie drugiego leku nazywamy interakcją leków. Odróżniamy 3 rodzaje interakcji:
Działanie niepożądane leków
Działanie niepożądane to wszystkie niekorzystne efekty działania leków, występujące po dawkach leczniczych. Działanie niepożądane może być nierozerwalnie związane z działaniem głównym (wysychanie w jamie ustnej po atropinie i działanie spazmolityczne) lub też może być od niego niezależne.
Podział
Ze wzglądu na zależność od działania farmakologicznego leku:
Ze wzglądu na mechanizm powstawania:
Środki antyseptyczne i odkażające
Mechanizm działania środków odkażających
Mechanizm działania |
Przykłady |
Zmiana pH |
Kwasy, zasady |
Zmiany ciśnienia osmotycznego |
Roztwory hipertoniczne - Nacl, cukru (syropy), gliceryny |
Wydzielanie tlenu atomowego |
Woda utleniona, nadmanganian potasowy. Chlor, podchloryny |
Inaktywacja enzymów drobnoustrojów zawierających grupy SH |
Związki rtęci, związki bizmutu |
Zmiany fizykochemiczne składników lipoproteinowych drobnoustrojów |
Błękit metylowy |
Denaturacja białek drobnoustrojów |
Formaldehyd, fenol, krezol, związki srebra, fiolet krystaliczny, jod |
Działanie powierzchowne |
Tenzydy |
Kwasy
Drobnoustroje chorobotwórcze namnaźają sią tylko w określonym, zwykle stosunkowo wąskim zakresie odczynu środowiska - najczęściej w środowisku zasadowym. Wiadomo powszechnie z życia codziennego, że zakwaszenie produktów żywnościowych (marynaty, kiszonki) jest metodą ich konserwacji.
Spośród kwasów, jako środki antyseptyczne do odkażania błon śluzowych i skóry nie uszkodzonej, stosuje sią kwas borowy, dwuboran sodowy, kwas salicylowy oraz kwas benzoesowy
Aldehydy, alkohole
Wśród aldehydów szczególne znaczenie jako środek odkażający ma aldehyd mrówkowy (formaldehyd) oraz aldehyd glutarowy.
Silnymi środkami odkażającymi są alkohole alifatyczne ( alkohol etylowy, izopropylowy).
Środki utleniające
Związki chlorowcowe i ich pochodne
Związki srebra
Związki cynku
Leki roślinne
LEKI CHEMIOTERAPEUTYCZNE
SULFONAMIDY
Sulfonamidami nazywamy pochodne kwasu sulfanilowego
Zakres działania
Sulfonamidy działają przeciwbakteryjnie głównie na następujące drobnoustroje
Mechanizm działania
Farmakokinetyka
Wśród sulfonamidów wyróżnia się 3 podstawowe grupy
Toksyczność
Przeciwwskazania
Zasady leczenia
Preparaty
POCHODNE NITROFURANU
Najczęściej stosowane pochodne nitrofuranu
Siraliden (Nitrofurantom, Nifurantm) - nitrofurantoma, stosuje się p o (po jedzeniu) w tabletkach i kapsułkach Olg oraz zawiesina 0,05g/5 ml średnio 4 razy dziennie po l tabl lub 5 7 mg/kg m c /dobę w 4 dawkach Levantm - nitrofumol, stosuje się p o tabl 0,04 g, 2 tabl co 12 godz
Furaginum (Furagin) furazydyna. stosuje się p.o. w tabletkach 0,05 g, pierwszego dnia 0,4 g w 4 dawkach (co 6 godz}, następnie 0,3 g dziennie w 3 dawkach (co 8 godz )
Furazolidon - stosuje się w zakażeniach przewodu pokarmowego p o w postaci zawiesiny 0,33% (4 razy dziennie po 1-2 łyżki), w leczeniu rzęsistkowicy oraz w leczeniu kandydiozy odbytu
Nifuroksazyd (Ercefuryl) - stosuje się po w tabletkach 0,1 g lub w zawiesinie (0,2 g/5 mi) w dawce do 0,8 g dziennie co 4-6 godzin
Nitrofurazon - tabletki do ssania 5 mg maść 0,2%, zasypka 0,2%
POCHODNE NITROIMIDAZOLU
Mechanizm działania
Farmakokinetyka
Działanie niepożądane
Preparaty
CHINOLONY
Podział
Mechanizm działania
Chmolony mają unikatowy mechanizm działania przeciwbakteryjnego - hamują mianowicie aktywność topoizomerazy (gyrazy) odgrywającą istotną rolę w procesie replikaci transkrypgi i rekombinagi DNA Są to zatem inhibitory gyrazy
Działania niepożądane
I generacja
Wszystkie chmolony tej generacji są chemioterapeutykami o działaniu baktenostatycznym, głownie na drobnoustroje Gram-ujemne Są stosowane przede wszystkim w zakażeniach dróg moczowych, poza tym w zakażeniach przewodu pokarmowego
Preparaty
II generacja
Preparaty
III generacja
Preparaty
ANTYBIOTYKI
Mechanizm działania
Antybiotyki, określając ogólnie, hamują procesy przemiany matem i upośledzają przyswajanie niektórych substancji niezbędnych do życia i rozmnażania się drobnoustrojów.
W zależności od mechanizmu i punktu uchwytu działania dzielimy antybiotyki na następujące grupy
Antybiotykooporność
Podział
Pod względem charakteru (typu) działania na drobnoustroje antybiotyki dzielimy na:
Ze względu na zakres działania przeciwbakteryjnego antybiotyki dzielimy na 2 grupy:
Farmakokinetyka
Pod względem stopnia wchłaniania z przewodu pokarmowego antybiotyki możemy podzielić na
Objawy niepożądane
PENICYLINY
Zakres działania
Działanie niepożądane
Zastosowanie
Benzylopenicylina (Penicillin G)
Fiolki 600 000, l 200 000 i 2 400 000 j m Po podaniu pojedynczej dawki stężenie baktenostatyczne utrzymuje się przez 24 godz Dawkowanie l 200 000 2 400 000 j m raz dziennie
Fenoksymetylopenicylina (Penicillin V)
V cylma (Ospen, V-penicillm) - tabletki 400 000, 500000 l 000000 11 500000 j m oraz substancja do zawiesiny 200 000 j m /5 mi, 750 000 j m /5 mi, stosuje się 400 000-800 000 j m co 4-6 godz doustnie
Penicyliny izoksazolilowe (oksacylina, kloksacylina)
Aminopenicyliny (Ampicylina i Amoksycylina)
Karbenicylina i jej pochodne
Wzmaganie efektywności penicylin i cefalosporyn przez inhibitory penicylinazy
W ciągu ostatnich lat wprowadzono do lecznictwa kilkanaście preparatów złożonych, zawierających beta laktamy (penicyliny lub cefalosporyny) oraz inhibitory beta laktamaz
CEFALOSPORYNY
Farmakokinetyka
Działania niepożądane
Zastosowanie
Preparaty
I generacja
II generaga
III generaga
IV generaga
MONOBAKTAMY
!
Preparat
Azactam - ampułki 0,5 i 1,0 g stosuje się i v 1,0-2,0 g co 6 12 godz oraz im 1,0 g co 8 godz
KARBAPENEMY
ANTYBIOTYKI AMINOGLIKOZYDOWE
Mechanizm działania
Zakres działania
Aminoglikozydy działają przeciwbakteryjnie głównie na drobnoustroje Gram-ujemne (pałeczki okrężnicy, duru i paraduru, czerwonki, krztuśca, przecinkowca cholery i in.) oraz częściowo Gram-dodatnie (dwoinki zapalenia płuc, paciorkowce, gronkowce, prątki kwasooporne, a zwłaszcza prątki gruźlicy).
Działanie niepożądane
Streptomycyna
Streptomycinum (Streptomycin sulfate) - fiolki 1,0 g. Stosuje się w postaci wstrzyknięć domięśniowych - w gruźlicy średnio 1,0 g raz dziennie (zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwprątkowymi) przez 5-7 miesięcy; w zakażeniach nie gruźliczych - do 2,0 g dziennie przez 5-7 dni.
Gentamycyna
Tobramycyna
Brulamycin (Nebcin, Gernebem, Obracin) - ampułki 0,01, 0,02, 0,04 i 0,08 g, 3% krople i maść do oczu (Tobrex), i.m. lub i.v. 3 mg/kg/dobę w 3 dawkach co 8 godz.
Neomycyna i paromomycyna
Amikacyna
Biodacyna (Amikin, Amikacin, Biodacyna ophtalmicum 0,3%) - 0,1, 0,25 i 0,5 g (sucha substancja), stosuje się i.v. lub i.m. 5,0-7,5 mg/kg co 8 godz. oraz miejscowo 0,3% krople do oczu.
Netylmycyna
Netromycin (Guardocin) - ampułki 0,05 g/2 ml, 0,15 g/1,5 ml oraz 0,2 g/2 ml, stosuje się i.m. i i.v. 4-8 mg/kg/dobę w dawkach podzielonych co 12 godz. lub jednorazowo.
Tetracykliny
Działanie niepożądane
Zastosowanie
Preparaty
ANTYBIOTYKI MAKROLIDOWE
Farmakokinetyka
Działanie przeciwbakteryjne
Toksyczność
Zastosowanie
LINKOZAMIDY
Działanie
Zastosowanie
Antybiotyki te stosowane są głównie w zakażeniach gronkowcowych, w zakażeniach innymi drobnoustrojami Gram-dodatnimi, zwłaszcza opornymi na penicyliny i erytromycynę, a klindamycyna ponadto w zakażeniach wywołanych beztlenowcami.
Toksyczność
Preparaty
GLIKOPEPTYDY
Wankomycyna
Działanie niepożądane
Zastosowanie
Wankomycynę stosuje się głównie w zakażeniach gronkowcowych opornych na inne antybiotyki (również w zapaleniach opon mózgowych) oraz jako lek z wyboru w rzekomobłoniastym zapaleniu jelit, występującym najczęściej w wyniku stosowania klindamycyny.
Preparaty
Vancotin, -CP (Yancoled, Epocin, Edicin, Vanmixan, Vancomydn, Vanmixan 500) - fiolki 0,5 i 1,0 g (sucha substancja, fiolki 1,0 g do przygotowania roztworu również do stosowania doustnego), stosuje się we wlewie dożylnym (ciągłym lub krótkotrwałym) w dawce 0,5 g co 6 godz. lub 1,0 g co 12 godz., można też podawać wankomycynę doustnie w dawce 0,125-0,5 g co 6 godz. (w rzekomobłoniastym zapaleniu jelita grubego).
Teikoplanina
Preparaty
Targocid - fiolki 0.1, 0,2 i 0,4 g (sucha substancja); stosuje się i.m. lub i.v. (bezpośrednio lub we wlewie kroplowym) w dawce początkowej (uderzeniowej) 0,4 g na dobę i 0,2 g na dobę w dawce podtrzymującej. Że względu na długi okres półtrwania podaje się l raz na dobę - w ciężkich stanach 2 razy na dobę (co 12 godz.).
CHLORAMFENICOL
Właściwości
Działanie przeciwbakteryjne
Toksyczność
Zastosowanie
Ze względu na wyjątkowo dużą toksyczność należy ograniczyć stosowanie chloramfemkolu wyłącznie do leczenia duru brzusznego, paradurów, zakażeń Klebsiella pneumoniae i Haemophilus nifluenzae oraz w ostateczności - zakażeń gronkowcami opornymi na wszystkie inne antybiotyki,
Preparaty
Detreomycyna (Chloramphenicol) - drażetki i kapsułki 0,125 i 0,25 g, ampułki 1,0 g (Chlorocid) Stosuje się doustnie lub i.m. co 6 godz 0,5-1,0 g, miejscowo 1% maść do oczu i 2% maść na skórę
KWAS FUSYDOWY
Preparaty
FUSAFUNGINA
Preparaty
ANTYBIOTYKI POLIPEPTYDOWE
Polimyksyny
Preparaty
Colistm - siarczan polimyksyny E, kapsułki 500 000 j.m. tabletki l 500 000 j.m. oraz fiolki 500000 i l 000000 j.m.; stosuje się doustnie l 500 000-3 000 000 j.m. co 8 godz. oraz i.m. lub i.v. 6 000 000-9 000 000 j.m. dziennie w dawkach podzielonych.
Bacytracyna
Preparaty
LEKI PRZECIWGRZYBICZE
Grzyby, jako przyczyna chorób zakaźnych, pdgrywały do niedawna mniejszą role niż bakterie, jednakże od czasu wprowadzenia do lecznictwa antybiotyków przeciwbakteryjnych stwierdza się narastające zagrożenie grzybicami.
Odróżniamy grzybice powierzchniowe i układowe.
W związku z tym leki przeciwgrzybicze dzielimy na dwie zasadnicze grupy:
Leki stosowane w grzybicach powierzchniowych
Nystatyna
Jest to antybiotyk polienowy otrzymywany ze Streptomyces noursei.
Natamycyna
Jest to antybiotyk ze Streptomyces natalensis.
Klotrimazol
1. Clotrimazolum (Clotrimazol, Canesten) -tabl. dopochwowe 0,1, 0,2 i 0,5 g, l % żel, krem i płyn oraz l % maść do oczu, stosuje się dopochwowo 0,1 g 1-2 razy dziennie lub 0,5 g jako kuracja jednorazowa oraz zewnętrznie.
2. Lotriderm - klotrimazol + betametazon; krem naskórny.
Mikonazol
Izokonazol
Tiokonazol
Gyno-Trosyd - maść 6,5%, stosuje się dopochwowo raz dziennie.
Bifonazol
Mycospor roztwór, - krem, - puder, - żel, -Onychoset, stosuje się miejscowo raz dziennie, najlepiej na noc.
Leki stosowane w grzybicach układowych
Amfoterycyna B
Ambisome - fioł. 0,05 g, do wlewów dożylnych w dawce 0,1-0,25 mg/kg/dobę (początkowo) zwiększając do l mg/kg/dobę, maść i krem.
Gryzeofulwina
Gncin (Gnseofulvtn forte, Biognsin) - tabletki 0,125, 0,25 i 0,375 g; stosuje się doustnie 0,5-1,0 g/ dobę, można w dawkach podzielonych, miejscowo krem 5%
Ketokonazol
Ketokonazol (Ketozol, Nizoral, Oronazol) - tabletki 0,2 g, 1-2 tabl dziennie oraz globulki dopochwowe 0,4 g, zewnętrznie krem 2% i szampon
Flukonazol
Huconazole (Diflucan) - 0,1-0,4 g/dobę doustnie w kaps, 0,05, 0,1, 0,15 i 0,2 g, syrop 0,005 g/1 ml, oraz dożylnie w ampułkach 0,02 g/1 ml.
Terbinafina
Terbinafina jest pierwszym przedstawicielem nowe] grupy leków przeciwgrzybiczych - pochodnych alliloaminowych.
LEKI PRZECIWWIRUSOWE
Immunoterapia i immunoprofilaktyka zakażeń wirusowych
Wakcynoterapia
Seroterapia
Immunoglobuliny niespecyficzne:
Immunoglobuliny specyficzne:
Terapia interferonem
Leki stosowane w zakażeniach wirusami herpes
Głównymi jednostkami chorobowymi wywołanymi przez wirusy herpes są:
Widarabina
Vidarabin (Vira A) - maść 3% do oczu i na skórę, fiolki 1,0 g w 5 ml zawiesiny do wlewu.
Eperwudyna
Hevizos - maść 0,8%, stosuje się miejscowo 3-5 razy dziennie.
Acyklowir
Heviran (Zovirax, Herpesin, Cusiviral 3%, Virolex, Antivir) - tabletki 0,2, 0,4 i 0,8 g i ampułki 0,25 i 0,5 g, stosuje sią go we wlewie dożylnym 5-10 mg/kg m.c. co 8 godz. oraz doustnie co 4-5 godz. 0,2-0,4 g (profilaktycznie co 6 godz. 0,2 g) oraz krem 5% i maść 3% do oczu do stosowania miejscowego.
Famcyklowir
Fanwir - tabletki 0,25 g; stosuje się. doustnie 0.25 g co 8 godz.
Gancyklowir
Cymevene - amp. 0.5 g; stosuje się go dożylnie w dawce 2,5-5 mg/kg m.c. dwa razy dziennie.
Foskarnet
Leki stosowane w zakażeniach retrowirusami
Zydowudyna
LEKI PRZECIWGRUŹLICZE
Z chemicznego punktu widzenia leki przeciwgruźlicze należą do różnych grup:
Z klinicznego punktu widzenia leki przeciwgruźlicze dzielimy na podstawowe i zastępcze:
Leczenie gruźlicy rozpoczyna się najczęściej od stosowania następujących zestawień:
W leczeniu gruźlicy jest stosowana metoda terapii przerywanej. Polega na podawaniu leków przeciwgruźliczych przez 8-12 tygodni, a następnie samej streptomycyny lub izoniazydu albo ryfampicyny z etambutolem 2 razy w tygodniu.
Kwas para-aminosalicylowy (PAS)
PAS-Natnum - stosuje się w postaci drażetek 0,5 g 4 razy dziennie (t] co 6 godz ) po posiłkach w dawce 8,0-12,0 g/24 godz
Hydrazyd kwasu izonikotynowego (izoniazyd, INH)
Isoniazidum - stosuje się w postaci tabletek 0,05, 0,1, 0,15, 0,3 g zazwyczaj 0,3 g raz dziennie
Etionamid (TH)
Etoonamid - drażetki 0,25 g, stosuje się doustnie 0,5-1,0 g/dobę.
Pirazynamid (PZA)
Pirazynamid - tabletki 0,5 g, stosuje się doustnie 0,02-0,035 g/kg m.c /dobę.
Etambutol
Ethambutol - kapsułki 0,25 g, stosuje się doustnie 0,025 g/kg/dobę
Ryfampicyna (RMP)
Ryfamycyna
Rifocin (Rifogal) - ampułki dożylne 0,5 g/10 ml oraz ampułki domięśniowe 0,25 g/3 ml, stosuje się i.m. 0,5-0,75 g dobę w dawkach podzielonych co 8-12 godz. oraz i.v. 0,5-1,5 g/dobę co 8-12 godz. na dobą.
Kapreomycyna (KM)
Capreomycinum (Capastat) - fiolki 1,0 g, stosuje się i.m. l raz dziennie 1,0 g.
Cykloseryna (CS)
Cycloserinum - tabletki i kapsułki 0,25 g, stosuje się doustnie 0,5-1,0 g/dobę w dwóch dawkach podzielonych co 12 godz.
LEKI DZIAŁAJĄCE NA
AUTONOMICZNY
UKŁAD NERWOWY
Leki parasympatykotoniczne
Ze względu na mechanizm działania leki parasympatykotoniczne dzielimy na dwie grupy:
Objawy działania leków parasymparykotonicznych:
Acetylocholina
Carbachol (IsoptoCarbachol, Miostat) karbachol, krople do oczu l,5% i 3% oraz fiolki 0,01%; stosuje się miejscowo 3 razy dziennie l kroplą do worka spojówkowego oraz wewnątrz gałkowe iniekcje.
Pilokarpina
Jest stosowana wyłącznie w okulistyce w leczeniu jaskry oraz w leczeniu zatrucia atropiną.
Neostygmina
Zastosowanie:
Leki parasympatykolityczne
Leki parasympatykolityczne powodują:
Rozróżniamy 2 podgrupy receptorów muskarynowych:
Alkaloidy tropanowe
Alkaloidy tropanowe znajdują się w wielu roślinach z rodziny piankowatych, głównie w pokrzyku, czyli wilczej jagodzie, bieluniu dziędzierzawie, lulku czarnym i lulecznicy odurzającej.
Atropina
Atropina działa obwodowo parasympatykolityczme i ośrodkowo pobudzająco - działanie to jest silne i długotrwale
Zastosowanie
Metylohioscyna i butylohioscyna
Syntetyczne leki parasympatykolityczne
Oksyfenonium
Oksyfencyklimina
Leki sympatykotoniczne
Receptor α1 jest receptorem postsynaptycznym. Występuje w oku, w mięśniu promienistym tęczówki, w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego, pęcherza moczowego, w pęcherzykach nasiennych, mięśniach pilomotorycznych, naczyniach krwionośnych
Efekty pobudzania receptorów α1:
Oko skurcz mięśnia promienistego tęczówki
Przewód pokarmowy rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego i zahamowanie perystaltyki
Pęcherz moczowy skurcz mięśni gładkich
Narządy płciowe skurcz pęcherzyków nasiennych
Mięśnie pilomotoryczne skurcz
Naczynia krwionośne skurcz
Receptor α2 jest receptorem presynaptycznym, jego pobudzenie powoduje zahamowanie uwalniania NA i A, a głównym efektem jego pobudzenia jest rozkurcz naczyń krwionośnych.
Agonistów receptorów α2 o działaniu ośrodkowym (klonidyna i in. ), stosuje się w terapii choroby nadciśnieniowej
Efekty pobudzenia receptorów β |
|
β1 |
β2 |
Serce - węzeł zatokowo-przedsionkowy → wzrost bodźcotwórczości - węzeł przedsionkowo-komorowy → skrócenie czasu refrakcji = wzrost przewodnictwa - włókna Purkiniego → skrócenie czasu refrakcji, wzrost automatyzmu - miesień sercowy → wzrost siły skurczu
Jelita - mięśnie gładkie → zwiotczenie
Adipocyty → lipoliza |
Komórki wątroby → glukoneogeneza Płuca - mięśnie gładkie oskrzeli → rozkurcz
Macica - rozkurcz
Arteriole mięśni szkieletowych → rozkurcz → spadek ciśnienia
Mieśnb szkieletowe → drżenia |
Ze względu na punkt uchwytu działania leki adrenergiczne dzielimy na trzy grupy:
Pod względem budowy chemicznej leki adrenergiczne można zaliczyć do następujących grup:
Działania niepożądane:
Adrenalina (epinefryna)
Zastosowanie
Przeciwwskazania
Preparaty
Noradrenalina
Zastosowanie
Preparat
Leki α-adrenergiczne stosowane miejscowo
I Preparaty stosowane w laryngologii
II Preparaty stosowane w okulistyce
Leki β1 i β2 - adrenergiczne
Preparaty
Leki β2-adrenergiczne
Preparaty
Leki sympatykolityczne
Lekami sympatykolitycznymi nazywamy leki, które znoszą efekty pobudzenia nerwów współczulnych.
Ze względu na mechanizm działania leki sympatykolityczne dzielimy na dwie grupy:
a) Leki α-adrenolityczne blokują wybiurczo receptory α-adrenergiczne wykazując antagonizm z noradrenaliną (norepinefryną) i innymi lekami α-adrenergicznymi oraz częściowy antagonizm z adrenaliną (epinefryny). Do tych letków należą alkaloidy sporyszu, tolazolina fentolamina leki ni.
b) Leki β-adrenolityczne blokują wybiórczo receptory β- adrenergiczna, wykazują antagonizm z izoprenaliną i częściowy antagonizm z adrenaliną i In. Do tych leków należy propanolol, oksprenolol, pindolol, proktolol i in.
Do leków sympatolitycznych należy guanetydyna i metyldopa.
Ze względu na punkt uchwytu działania i budowę chemiczną leki sympatykolityczne można podzielić na następujące grupy:
Działanie
Działanie niepożądane
Zastosowanie
Leki α-adrenolityczne
Alkaloidy sporyszu
Preparaty
Dihydropochodne alkaloidów sporyszu
Leki β-adrenolityczne
Zastosowanie
Działanie niepożądane
Przeciwwskazania
Preparaty
Leki α- i β- adrenolityczne
Zastosowanie:
Działania niepożądane
Preparaty
Leki sympatolityczne
Guanetydyna i jej pochodne
Leki i środki działające na zwoje autonomiczne
Wpływ nałogu palenia tytoniu na organizm ludzki |
|||||
Układ nerwowy |
Układ krwionośny |
||||
Zmiany inteligencji i pamięci |
Rwa kulszowa |
Upośledzenie wzroku
Upośledzenie słuchu |
Zwyrodnienie mięśnia sercowego
Niemiarowość czynności serca |
Stany skurczowe naczyń |
|
Układ pokarmowy |
Układ wydzielania wewnętrznego |
Układ oddechowy |
|||
Nieżyt zanikowy żołądka |
Zaparcia atoniczne |
Zab. miesiączkowania, poronienia, bezpłodność |
Nieżyt oskrzeli, Rak oskrzeli |
||
Leki psychotropowe
Lekami psychotropowymi nazywamy lek, które wpływają względnie wybiórczo na czynności psychiczne:
Leki psychotropowe można podzielić na następujące grupy:
Leki psychotropowe działają na mózg poprzez neuroprzekaźniki (neuromediatory):
Na pograniczu leków psychotropowych znajdują się leki uspokajające - o mniej wybiórczym działaniu na procesy psychiczne.
Leki uspokajające
Leki uspokajające są to leki, które zmniejszają pobudliwość Ośrodkowego Układu nerwowego, działają ogólnie hamująco na jego czynności.
Działają równocześnie hamująco na sferę ruchomą kory mózgowej (przeciw padaczkowo), niekiedy ograniczają świadomość, utrudniają pacę umysłu i wywołują senność.
Do leków uspokajających zaliczamy:
Neuroleptyki
Leki neuroleptyczne są to leki działające:
Działanie:
Działanie niepożądane:
Pochodne fenotizyny
Fenactil - drażetki 0,01g; 0,0025 i 0,1g; krople 4%; ampułki domięśniowe 0,025g/5ml
Tisercin - drażetki, ampułki
Promazin - drażetki 0,025g, 0,05g i 0,1g; ampułki 0,1g/2ml
Permazinium (Taxilan) - tabletki, ampułki
Chlorpernazinum - tabletki
Pochodne tioksantenu
Chlorprotyksol - tabletki
Fluanxol - dospan - tabletki, amp.
Clopixol
Pochodne butynofenonu
Haloperidol (Apo-Haloperidol, Decaldol) - tabl., krople, płyn, amp.
Droperidol - amp., i.m. , i.v.
Pochodne benzonidu
Sulpiryd (Egloryl-forte, Meresa,) - kapsułki, tab., syrop, amp.,
Leki kojące
Lekami kojącymi, zwane również lekami przeciwlękowymi nazywamy leki działające przede wszystkim anty-emocjonalnie, przeciw lękowo i przeciw agresyjnie przy stosunkowo słabym działaniu uspokajająco-nasennym.
Pochodne benzodiazym
Hydroksyzyna
Leki pobudzające ONU
Leki analeptyczne, zwane niekiedy lekami cucącymi, są to leki pobudzające głównie czynności ośrodka oddechowego i naczyniowo-ruchowego.
Kofeina
Niketamid
Leki psychotoniczne
Amfetamina - i jej pochodne
Leki neotropowe
Wpływają na OUN, poprawiają jego wydolność i takie jego funkcje jak: zdolność uczenia się, myślenia, zapamiętywania, koncentracji uwagi.
Działanie niepożądane
Piracetam
Pirytynol
Leki przeciwdepresyjne
Leki przecie-depresyjne, czyli tymoanaleptyczne, nazywamy leki normalizujące napięcie efektywne i podnoszące je do właściwego danemu osobnikowi poziomu.
Działanie tych leków ujawnia się przede wszystkim w stanach obniżenia napięcia efektywnego - e depresji, apatii, przygnębienia i w tych stanach w głównie są stosowane.
Związki trójcykliczne
Mechanizm działania
Związki trójcykliczne mają szczególne właściwości hamowania pobierania zwrotnego noradrenaliny i serotoniny z szczelin septycznych. Są bardzo toksyczne.
Działania niepożądane:
Amitriptylina
Doksepin
Imipromina
Opipramal
Związki czterocykliczne
Mianseryna
Blokuje receptory adrenergiczne α2 i 5-HT
Inhibitor MAO
Niektóre związki zwłaszcza pochodne hydrozyzy mają właściwości hamujące enzymy rozkładające adrenalinę, noradrenalinę, dopaminę i serotoninę tzw. Monoaminooksydaza (MAO)
Działanie niepożądane:
Meklabemid
Inhibitory wychwytu serotoniny
Fluksenin
Hamuje one wychwyt zwrotny 5-HT przez neurony mózgowe, nie wpływa na układ noradrenergiczny i cholinergiczny.
Fluwoksamina:
Fluoksetyna
Paroketyn
Tiareptyna
Środki psychdysleptyczne
Środki psychodysleptyczne są to środki wywołujące zaburzenia psychiczne przypominające objawy występujące w psychozie.
LEKI NARKOTYCZNE; PRZECIW BÓLOWE I PRZECIW GORĄCZKOWE
Leki te działają przeciw gorączkowo, przeciw zapalnie i przeciw gośćcowo.
W śród nienarkotycznych leków p.bólowych możemy wyróżnić następujące grupy chemiczne, a mianowicie pochodne;
Pochodne kwasu salicylowego
Salicylany działają;
Działania niepożądane;
Pochodne pirazolonu
Pochodne pirazolonu są szeroko stosowanymi lekami p.bólowymi, p.gorączkowymi i p.zapalnymi lekami.
Działania niepożądane;
Aminofenazol
Pyramidonu - aminofenazon, tabletki i czopki 0,1 g (dla dzieci) oraz tabletki 0,3 g
Metamizol
Pyralginum ( Pyralgin, Analgin)
Fenylbutazon
Butapirazol- fenylbutazon, drażetki 0,2g , ampułki 0,6 g/3 ml
Paracetamol
Jest to metabolit fenacytyny ( stosowanej dawnej jako lek p. bólowy - toksyczna!!) o silniejszym od niej działaniu, przy mniejszej toksyczności.
działanie niepożądane:
Może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, przy przedawkowaniu uszkodzenie wątroby i nerek.
Tramadol
Jest to pochodna cykloheksanolu o silnym ośrodkowym działaniu p. bólowym. Jest agonistą i częściowym antagonistą receptorów opioidowych
Działania niepożądane:
Może powodować zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, wymioty, tachykardię i zaburzenia świadomości
np. Tramado (Tramal)
Mieszanki przeciw bólowe
Zawierają pochodne kwasu salicylowego:
Zawierające pochodne pirazolonu:
Niestereoidowe leki przeciw zapalne
Istota ich działania przeciw zapalnego i przeciw gośćcowego polega na inhibicji cykloksenazy ( COX-1 i COX-2) przekształcajacej kwas arachidonowy w prostanoidy, prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.
Następstwem zahamowania wytwarzania prostaglandyn jest hamowanie procesu zapalnego.
Wszystkie Niestereoidowe Leki Przeciw Zapalne działają również (z różną siłą) przeciw bólowo i przeciw gorączkowo
Indometacyna
Metindol (Indometacin, Metindonium)
Diclofenak
Diclofenak (Majamil - prolongatum, Voltaren, Emulgel 1%, -SR 75, Feloran, Dicloreum, Naklofen
Pochodne kwasu propionowego
Pochodne kwasu enolowego
Piroxicam, -5%
Pochodne kwasu feiloantranilowego
Mefacit
Inhibitory COX-1
Meloksykam
Nabumeton
Inhibitory COX-2
Refekoksyb i Celekoksyb
Nie działają praktycznie wrzodotwórczo i proagregacyjnie
Narkotyczne leki przeciw bólowe
Narkotyczne leki przeciwbólowe (opioidy) działają silnie p. bólowo i ogólnie depresyjnie na OUN, między innymi wywierają działanie sedatywne, przeciw kaszlowe, depresyjnie na ośrodek oddechowy.
Wywołują tolerancję i lekozależność (narkomanię).
W zależności od powinowactwa na receptor bólu, narkotyczne leki wpływające na ten receptor można podzielić na następujące grupy:
Pochodne fenantrenu:
Morfina
Morfina jest alkaloidem znajdującym się w opium- stężonym soku mlecznym otrzymywanym z makówek maku leczniczego.
Działanie:
Morfina działa silnie hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, zwłaszcza na okolicę czuciową kory mózgu.
Morfina jest silnym lekiem przeciw bólowym.
Zatrucie Morfiną:
Przedawkowanie morfiny (zdarzające się w celach samobójczych) wywołuje głęboki sen narkotyczny.
Obecnie przy ratowaniu zatrutego morfiną stosuje się przede wszystkim Nalokson - związek działający antagonistycznie w stosunku do morfiny na ośrodek oddechowy.
Preparaty:
Kodeina
Codeinum phosphoricum
Pochodne piperydyny:
Petydyna
Dolargan (Dolcotral)
Leki stosowane w chorobach
układu krążenia
Glikozydy nasercowe
Glikozydy nasercowe to związki składające się z dwóch elementów:
Glikozydy nasercowe łączą się z białkami mięśnia sercowego zmniejszając ich stan fizykochemiczny na, wskutek czego osłabiony mięsień sercowy może się słabiej i wydajniej kurczyć.
Glikozydy naparstnicy purpurowej
Naparstnica purpurowa jest dwuletnią rośliną występującą w okolicach podgórskich.
Zatrucia glikozydami
Następuje znaczne zwolnienie akcji serca, które staje się niemiarowe, nieprawidłowe skurcze serca są przyczyną odruchowych wymiotów, równocześnie pojawiają się zawroty głowy, sinica i trudności w oddychaniu, mogą również wystąpić zaburzenia widzenia (widzenie w kolorze żółto-zielonym). Następnie niemiarowe czynności serca, przyśpiesza się stopniowo skurcz serca z powodu utrudnionego skurczu staje się coraz mniej wydolne aż wreszcie nastąpi zatrzymanie czynności serca.
Leczenie
Zastosowanie
Sposób stosowania
Inne rodzaje glikozydów
Preparaty
Leki arytmiczne
Podział leków według Williama
Gr. I A
Chinidyna - zmniejsza wrażliwość układu bodźcoprzewodzącego i jego przewodnictwo, zmniejsza równocześnie w pewnym stopnie kurczliwość mięśnia sercowego.
Zastosowanie
Działanie niepożądane
Gr. I B
Lidokaina - wywiera również działanie przeciw arytmiczne hamując przede wszystkim automatyzm serca.
Fenytoina
Gr. I C
Prefenon
Gr. II
Leki β-blokery
Gr. III
Amiodoron
Gr. IV Ca blokery
Leki stosowane w chorobie wieńcowej.
Nitrogliceryna
Działanie:
Zastosowanie:
Działanie niepożądane:
Preparaty:
Preparaty azotanu o przedłużonym działaniu
Dwuazotan izosorbitolu
Monozotan izosorbitolu
Czteroazotan pentoerytrytolu
Leki Ca blokery
Blokery kanału Ca - zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i zmniejszają zużycie tlenu przez ten mięsień ponadto działają bezpośrednio hamująco na układ bodźcoprzewodzący rozszerzając naczynia wieńcowe a niektóre z nich działają antyagregacyjnie.
Werapanil
Zastosowanie:
Działanie niepożądane:
Preparaty:
Nifedipina i inne pochodne dihydropirydyny
Diltiazen
Działanie:
Preparaty:
Inne
Malsidomina
Trimetazydyna (Trimetazidine dihydrochloride)
Działanie:
Preparaty:
Leki stosowane w chorobach dróg oddechowych
Leki wykrztuśne
Zastosowanie leków wykrztuśnych
Solne środki wykrztuśne
Kalium lodatum - stosuje się w postaci roztworu 5,0 g/150,0 g co 8 godz. po 1/2 łyżki stołowej.
Ammonium chloratum - stosuje się w postaci roztworów i mieszanek.
Środki wykrztuśne drażniące błony śluzowe żołądka
Extractum Ipecacuanhae siccum - co 8 god2. 0,05 g.
Sirupus Pim compositus, Oleum Eucalypti, Bronchicum, Tussipect
Leki mukolityczne
Leki przeciwkaszlowe
Leki przeciwkaszlowe działające obwodowo
Wśród leków działających obwodowo wyróżniamy:
Preparaty
Leki przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Wśród leków przeciwkaszlowych działających ośrodkowo wyróżniamy:
Preparaty
D-pantenol 1,0 g, syrop 0,3 g/100 ml i 0,15 g/100 ml; stosuje się doustnie.
0,2 g/15 ml; stosuje się doustnie co 8 godz. 15 ml preparatu.
Preparaty o działaniu wykrztuśnym i przeciwkaszlowym
Leki stosowane w leczeniu astmy oskrzelowej
Glikokortykosteroidy
Glikokortykosteroidy są najsilniejszymi lekami przeciwzapalnymi.
Działają również przeciwalergicznie i przeciwastmatycznie. W astmie oskrzelowej mogą być podawane drogą doustną, pozajelitową lub wziewną.
Preparaty
Leki hamujące uwalnianie mediatorów zapalenia
Mechanizm działania
Mechanizm działania polega na ograniczeniu napływu jonów wapniowych do wnętrza komórek, w wyniku czego następuje hamowanie uwalniania mediatorów zapalenia z ziarnistości tych komórek (np histaminy, leukotrienów, prostaglandyn)
Kromoglikan disodowy
Nedokromil sodowy
Ketotifen
Leki rozszerzające oskrzela
Β2 -adrenergiki
Parasympatykolityki
Leki pomocnicze
Leki przeciwkrwotoczne
Leki zwiększające krzepliwość krwi
Leki zwiększające liczbę krwinek płytkowych
Leki zwiększające wytwarzanie protrombiny - witaminy K
Preparaty
Trombina i inne enzymy proteolityczne
Trombina jest enzymem proteolitycznym trawiącym fibrynogen i wytwarzającym z niego wysoko spolimeryzowany włóknik - fibrynę, której siatka tworzy skrzep krwi.
Preparaty
Fibrynogen
Preparaty
Leki hamujące fibrynolizę
Kwas ε-aminokapronowy (EACA)
Kwas traneksamowy (TAMCHA)
Leki przeciwkrzepliwe
Środki dekalcynujące
Preparaty
Leki antytrombinowe
Heparyna
Działanie
Preparaty
Niskocząsteczkowe pochodne heparyny
Leki antyprotrombinowe (antywitaminy K)
Antywitaminy K
Preparaty
Antytrombina III (AT -III)
Leki trombolityczne
I generacja
Streptokinaza
Urokinaza
II generacja
Tkankowy aktywator plazminogenu (t-PA)
Prourokinaza
Leki antyagregacyjne
Kwas acetylosalicylowy
Indobufen
Dipirydamol
Przeciwciała przeciwptytkowe
Leki stosowane w nadciśnieniu tętniczym
Leki moczopędne
Leki działające na nerki
Tiazydy
Działanie
Działanie niepożądane
Preparaty
Pochodne indoliny
Indapamid
Diuretyki pętlowe
Furosemid
Kwas etakrynowy
Diuretyki oszczędzające potas
Spironolaktony
Amiloryd
Leki β-adrenolityczne
Leki działające ośrodkowo
Klonidyna
Działanie
Działanie niepożądane
Preparaty
Rezerpina
Działanie
Działanie niepożądane
Preparaty
α-adrenolityczne
Prazosyna
Doksazosyna
Urapidyl
Leki wpływające na układ renina - angiotensyna
Inhibitory konwertazy angiotensynay (Inhibitory ACE)
Działanie
Kaptopryl
Enalapryl
Peryndopryl
Inne inhibitory ACE
Antagoniści receptora angiotensynowego (AT1)
Losartan
Blokery kanałów wapniowych
Felodypina
Lacidypina
Inhibitory receptorów imidazolowych
Rilmenidyna
Leki stosowane w chorobach układu pokarmowego
Leki wpływające na wydzielanie soku żołądkowego
Leki przeciwhistaminowe
Leki przeciwhistaminowe działające antagonistycznie na receptory histaminowe H2, hamują względnie wybiórczo wydzielanie soku żołądkowego (kwasu solnego, pepsyny) i działają leczniczo w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy.
Cymetydyna
Cimetidinum (Altramet, Cimetidine, Histodil, Tagamet) - tabletki 0,2,0,4 i 0,8 g oraz ampułki 0,2 g/2 ml; stosuje się doustnie co 8 godz. 0,2 g, a następnie 0,4 g przed snem oraz i.m. lub i.v. 0,2 g co 6-8 godz.
Ranitydyna
Ranigast (Apo-Ranitidine 150, -300, Gastoren, Histac, Novo-Ranitidine, Ranital, Zantac, Ranigasan, Raniberl) - tabletki 0,15 i 0,3 g oraz ampułki 0,05 g/2 ml i flakony 0,05 g/100 ml; stosuje się doustnie 0,15 g co 12 godz. lub 0,3 g raz dziennie oraz i.m. lub i.v. 0,05 g co 6-8 godz.
Famotydyna
Famotidine (Fagastin 20, -40, Famogast, Novo-Famotidine, Quamatel, Ulfamid) - tabletki powlekane 0,02 i 0,04 g; stosuje się w dawce jednorazowej 0,04 g na noc lub 0,02 g 2 razy dziennie.
Inhibitory pompy protonowej
Mają znaczenie w transporcie czynnym jonów wodorowych przy niedługim podaniu, nie dłużej niż 8 godzin.
Preparaty
Wszystkie używane w eradykacji.
Erdykacja - leczenie skojarzeniowe 3 leków. 2 antybiotyków z grupy makrolidowych np. I Klaun 2x500mg/7dni, II Amozycyklina - Amotax 2x1000mg/7dni, III Inhibitor pompy protonowej/14dni np. Polprazol
Środki zobojętniające kwas solny
Wodorowęglan sodowy - soda oczyszczona
Natrium bicarbonicum - proszek; stosuje się go doustnie 1,0-5,0 g.
Związki glinu
Związki magnezu
stosuje się doustnie 5-10 ml zawiesiny lub 2-4 tabl. na dobę.
Preparaty złożone
Środki przeczyszczające
Mechanizm fizyczny
Osmotyczne środki przeczyszczające
Lactulosum (Duphalac) - syrop 2,5 g/5 ml i 10,0 gl/5 ml; stosuje się. doustnie 15 ml co 8 godz. lub 20-40 mi jednorazowo.
Środki pęczniejące
Neonormacol - granulat zawierający agar, korę kruszyny, korzeń selera, wyciąg z suchego selera; stosuje się 1-2 łyżeczek granulatu co 12 godz.
Środki rozluźniające
Laxopol (Laxol, Dipolaxan) - dokusat, 0,5% płyn do wlewek, syrop i płyn 0,4% i 4%, tabletki powlekane 0,1 g oraz czopki 0,1 g; stosuje się doustnie 0,05-0,25 g raz dziennie, doodbytniczo l czopek co 12 godz. oraz wlewki z płynu zawierającego 0,05-0,1 g leku.
Środki poślizgowe
Parafina ciekła
Mechanizm chemiczny
Środki przeczyszczające drażniące błonę jelita cienkiego
Oleum Ricini - jest stosowany doustnie łyżkami (1-2 łyżki), poza tym w postaci emulsji lub w kapsułkach żelatynowych.
Środki przeczyszczające drażniące błonę jelita grubego
Tabulettae Rhei (Tabletki z rzewienia) - korzeń rzewienia, tabletki 0,5 g; stosuje się. doustnie 1-5 tabl.
Alax - alona + wyciąg suchy z rzewienia + wyciąg suchy z wilczej jagody + sproszkowany korzeń lukrecji, drażetki; stosuje się doustnie 1-3 draż. przed snem.
Altra - wyciąg z kory- kruszyny + wyciąg z drożdży, drażetki; stosuje sit; doustnie 1-3 draż. na noc.
Bisacodyl - bisakodyl, drażetki 0,005 g i czopki 0,01 g; stosuje się doustnie jednorazowo wieczorem 0,005-0,015 g oraz doodbytniczo jednorazowo l czopek.
Czopki glicerynowe - czopki; stosuje się doodbytniczo 1-2 czopki na noc.
Leki przeciwbiegunkowe
Leki przeciwzapalne
Środki osłaniające
Carbo medicinalis (Norit) - węgiel aktywowany, tabletki 0,3 g i kapsułki 0,2 g; stosuje się doustnie 2-5 tabl. lub kaps. co 8 godz. (tabletki należy rozkruszyć przed połknięciem).
Smecta - saszetki, stosuje się doustnie 3 razy dziennie l saszetkę.
Środki ściągające
Tanninum albumiunatum - połączenie taniny z białkiem, tabletki 0,5 g; stosuje się doustnie 1-2 tabl. przed jedzeniem co 6-8 godz.
Bismutannal - zasadouy azotan bizmutawy + białczan taniny + suchy wyciąg 2 pokrzyku, tabletki; stosuje się doustnie 1-2 tabl. co 6-8 godz.
Leki parasympatykolityczne
Leki porażające nerw błędny (atropina i jej preparaty) hamują wzmożone ruchy perystaltyczne jelit i działają zapierające.
Leki miolityczne
Loperamid (Imodium, Dissenten) - tabletki 0,002 g oraz syrop 0,001 g/5 ml, stosuje się. doustnie początkowo 0,004 g, następnie po każdym płynnym stolcu 0,002 g do dawki 0,016 g/dobę - jako dawkę podtrzymującą stosuje się 0,002-0,012 g/dobę.
Doustne leki nawadniające
Leki przeciwwymiotne
Metoklopramid
Działa silnie przeciwwymiotnie poprzez hamowanie chemoreceptywnej okolicy ośrodka wymiotnego oraz poprzez wzmożenie napięcia zwieracza wpustu.
Metoclopramidum - stosuje się. doustnie w tabletkach 0,01 g co 6-8 godz. oraz w ampułkach 0,01 g/2 ml i.m. lub i.v. dożylnie l amp.
Antagoniści receptorów serotoninowych
Leki regulujące motorykę przewodu pokarmowego
Leki tej grupy stosuje się przede wszystkim w zaburzeniach funkcjonalnych przewodu pokarmowego (kolki, wzdęcia, biegunki, zaparcia, nudności, wymioty ora/ tzw. "zarzucania" - refluksy).
Cyzapryd
Coordinax - tabletki 0,005 i 0,01 g oraz zawiesina 0,001 g/1 ml; stosuje się doustnie 0,005-0,01 g 3-4 razy dziennie 15 min przed posiłkiem (dzieci 0,2 mg/kg m.c. 3-4 razy dziennie). ,
Trymebutyna
Debridat - tabletki 0,1 g, flakon 1,2 g/250 ml, proszek do zawiesiny, czopki 0,1 g oraz ampułki 0,05 g/5 ml; stosuje się. doustnie co 8 godz. 0,1 g, doodbytniczo 0,1-0,2 g oraz i.m. lub i.v. 0,05 g.
Dimetykon
Leki ochraniające komórkę wątrobową
Heparegen - tabletki 0,1 g; stosuje się doustnie początkowo co 8 godz. 2 tab., następnie co 12 godz. l tabl. przed posiłkami przez 4-8 tyg..
Sylimarol - drażetki 0,035 i 0,07 g oraz zawiesina 0,7 g/100 ml; stosuje się doustnie 0,07 g co 8 godz.
1
Miażdżyca
Dusznica bolesna
Chromanie przestankowe
Wyszukiwarka