Farmakologia nauka o interakcjach pomiędzy substancjami che-
micznymi a żywymi organizmami.
Każda substancja chemiczna oddziałująca na organizmy żywe może być
zdefiniowana jako środek farmakologiczny (ang. - drug) (dla uprosz-
czenia często używa się zamiennie określeń środek farmakologiczny
lek ). Szczególnie istotne z klinicznego punktu widzenia są te substan-
cje, które mogą być używane w zapobieganiu, leczeniu oraz diagnosty-
ce chorób.
W innym znaczeniu lek jest to preparat farmaceutyczny przyrządzony z
jednej lub kilku substancji leczniczych, który swoją postacią i dawką jest
dostosowany do potrzeb chorego.
W badaniach relacji pomiędzy lekiem a organizmem wyróżnia się:
1. Farmakodynamikę badającą działanie leku na organizm, czyli:
" łączenie się z receptorem
" zależność pomiędzy dawką leku a efektem terapeutycznym
" mechanizm działania terapeutycznego oraz toksycznego
2. Farmakokinetykę badającą działanie organizmu na lek, czyli:
" wchłanianie Absorption
" rozmieszczanie w organizmie Distribution
" metabolizm Metabolism
" wydalanie Excretion
(ponieważ substancja lecznicza zanim zostanie wchłonięta musi często
najpierw zostać uwolniona z leku (np. z kapsułki), niekiedy wyróżnia się
także uwalnianie - Liberation)
1
Leki (substancje farmakologiczne)
Pochodzenie
" naturalne:
o roślinne (np. glikozydy, alkaloidy)
o zwierzęce (np. insulina)
o mineralne (np. talk)
" syntetyczne wytwarzane przy użyciu syntezy chemicznej
" półsyntetyczne (uzyskiwane z surowców naturalnych i wtórnie
obrabiane)
Wielkość od niewielkich (lit m.cz. 7) do dużych cząsteczek (enzymy
trombolityczne m.cz. 50 000) zwykle między 100 a 1000
Nazewnictwo
" nazwa chemiczna (identyfikująca substancję) zwykle długa i
skomplikowana
" nazwa rodzajowa (międzynarodowa, generyczna) często
uproszczona nazwa chemiczna
" nazwa handlowa nadawana przez różnych producentów temu
samemu lekowi
Np.:
Nazwa
chemiczna rodzajowa handlowa
N-acetylo-p-aminofenol paracetamol Panadol, Apap, Codipar,
Acenol, Paracetamol
2
Informacje o lekach
Środki lecznicze uznane w danym państwie za niezbędne dla potrzeb
lecznictwa ujęte są w kodeksy leków zwane farmakopeami. W Polsce
obowiązuje obecnie Farmakopea Polska V uzupełniona suplementami.
Środki lecznicze i leki gotowe umieszczone w FP V podzielone są w za-
leżności od siły działania farmakodynamicznego na IV grupy:
1. Środki bardzo silnie działające (wykaz A), dawniej określane jako
venena (trucizny) np.: glikozydy, niektóre alkaloidy (atropina,
skopolamina, strychnina), niektóre hormony (adrenalina)
2. Środki silnie działające (wykaz B) np.: aminofilina, fenobarbital,
efedryna
3. Środki odurzające (wykaz N) np. kokaina, morfina
4. Pozostałe środki farmaceutyczne słabo działające spośród leków
tej grupy mogą być wydawane bez recepty
Wszystkie środki lecznicze i leki gotowe znajdujące się na rynku polskim
dopuszczone do obrotu ujęte są w Urzędowym Spisie Leków i Wy-
kazie Leków Pozaspisowych
Działanie leków
" Przyczynowe usuwanie przyczyny wystąpienia schorzenia (np. an-
tybiotyki)
" Objawowe usuwanie objawów związanych ze schorzeniem (np. leki
przeciwgorączkowe)
" Substytucyjne uzupełnianie niedoboru jakiejś substancji w ustroju.
Może być przyczynowe (np. w awitaminozach) lub objawowe (np. w
cukrzycy)
" Ogólne (systemowe) jeśli lek po wchłonięciu działa poza miejscem
podania
" Miejscowe jeśli lek działa tylko w miejscu podania (np. maści)
" Ośrodkowe jeśli lek działa na centralny układ nerwowy (np. kloni-
dyna)
" Obwodowe jeśli lek działa na tkanki poza centralnym układem ner-
wowym (np. metoprolol)
3
Badania nowych leków
Przed wprowadzeniem na rynek każda substancja mogąca być poten-
cjalnym lekiem musi przejść szereg badań dotyczących zarówno jej sku-
teczności w leczeniu danego schorzenia jak i bezpieczeństwa stosowa-
nia.
250 000 000 $ - średni koszt wprowadzenia jednego leku do obrotu w
USA
10 000 liczba przebadanych substancji przypadających na jedną, do-
puszczoną do obrotu jako lek
Badania przedkliniczne (na zwierzętach, izolowanych tkankach itp.) -
liczba takich badań przed rozpoczęciem badań na ludziach zależy od po-
tencjalnego zastosowania leku (rzadko, miejscowo stosowany mniej
badań; często, ogólnie stosowany więcej badań) oraz od zapotrzebo-
wania (leki przeciwko AIDS, nowotworom szybciej wprowadzane)
Badane są:
1. Działanie farmakologiczne opis wszelkich działań farmakologicz-
nych danego leku u zwierząt (np. wpływ na: ciśnienie krwi, pery-
staltykę, oddychanie, funkcje nerek, poziomy hormonów, CUN)
2. Toksyczność badane jest w jakich dawkach lek powoduje objawy
toksyczne i śmierć podczas stosowania ostrego, podostrego (tygo-
dnie), i przewlekłego (miesiące, lata)
3. Toksyczność reprodukcyjna oceniany jest wpływ leku na płod-
ność oraz potencjał teratogenny (wpływ na płód) i mutagenny (np.
test Amesa in vitro badanie częstości mutacji u specjalnego
szczepu Salmonelli)
4. Karcynogenność trudna do zbadania, korelacja z testem Amesa
4
Badania kliniczne badania na ludziach ściśle monitorowane:
Faza I ostrożna ocena zależności między dawką a działaniem leku u
niewielkiej (20-30) liczby zdrowych (wyjątek leki przeciw-
nowotworowe) ochotników. Badania rozpoczynają się od ta-
kiej dawki leku która nie powoduje wykrywalnego efektu;
kończą na takiej, która wywołuje wyrazny efekt lub jest w
niewielkim stopniu toksyczna
Faza II ocena leku podawanego umiarkowanej liczbie (100-300)
pacjentów ze schorzeniem, które ma być leczone. Równo-
cześnie podawane jest placebo lub lek kontrolny w systemie
pojedynczej lub podwójnie ślepej próby. Pacjenci są ściśle
monitorowani, często w warunkach szpitalnych. Celem jest
określenie, czy lek osiąga pożądany efekt leczniczy w daw-
kach tolerowanych przez chorego
Faza III badanie obejmujące dużą grupę pacjentów (1000-5000 w
wielu ośrodkach) oraz lekarzy używających leku w taki spo-
sób w jaki ma być stosowany (również ambulatoryjnie). Ba-
dania te zwykle są prowadzone w systemie podwójnie ślepej
próby z placebo i substancją kontrolną. Celem jest określe-
nie ew. innych działań nowego leku, porównanie go z inny-
mi stosowanymi lekami oraz odkrycie ew. działań toksycz-
nych, które były na tyle rzadkie, że nie zostały wykryte pod-
czas badań fazy II
Faza IV po wprowadzeniu leku do sprzedaży. Przede wszystkim
chodzi o wykrycie bardzo rzadkich, a poważnych działań
niepożądanych
Próba ślepa próba kliniczna, w której badający wie w przeciwień-
stwie do pacjenta która substancja jest lekiem właściwym, a która
placebo
Próba podwójnie ślepa próba kliniczna, w której ani badający, ani
pacjent nie wiedzą która substancja jest lekiem, a która placebo, a in-
formacje te posiada osoba trzecia
5
Wyszukiwarka
Podobne podstrony:
farmakologia wstep czesc 2farmakologia wstep czesc 1WSTĘP DO FARMAKOLOGII MAREK popr(1)1 wstęp farmakologiael wstepwyk(Ia) wstęp PBiIDfarmakognozja00 Spis treści, Wstęp, WprowadzeniePo Co Ci Telewizor 1 Wstęp10 Wstep do prawoznawstwafarmakoterapia zaburzen rytmu sercawięcej podobnych podstron