53365 skanuj0009 (170)

53365 skanuj0009 (170)



450


14. Leki przedwbakteryjne


Grupa

elektronoakceptorowa

O

Zmniejszenie gęstości elektronowej

Rysunek 14.27. Zmniejszenie udziału grup sąsiadujących z grupami elektronoakceptorowymi

pomiejsza na kwasy niż penicylina G i jest wystarczająco trwała, aby przetną w kwaśnym środowisku żołądka; dlatego też można ją podawać doustnie. M cylina V jest jednak w dalszym ciągu wrażliwa na penicylinazy i jest traaę mniej aktywna niż penicylina G. Ponadto obie penicyliny mogą wywohnł alergie u niektórych ludzi.

Rysunek 14.28. Penicylina V


Grupę udanych analogów penicylin stanowią pochodne dipodstawione h węglu a w stosunku do grupy karbonylowej (rys. 14.29). Dopóki jednym z pH stawników jest grupa elektronobiorcza, dopóty związki są odporniejsze na faH śną hydrolizę i można je podawać doustnie (np. ampicylina (rys. 14.36) i dfl cylina (rys. 14.33)).

x

X = NH2, CL PhOCONH, Pierścienie heterocykliczne


Rysunek 14.29. Analogi penicyliny

Podsumowując, problem wrażliwości na kwasy rozwiązano zupełnie pnriH wprowadzając grupy elektronoakceptorowe do acylowego łańcucha bocznes*-|


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
skanuj0013 (120) 454 14. Leki przedwbakteryjne Rysunek 14.34. Barierą przepuszczalności dla komórek
skanuj0023 (59) 464 14. Leki przedwbakteryjne •    Związek jest najaktywniejszy, jeśl
skanuj0031 (41) 472 14. Leki przedwbakteryjne mało toksyczna i odporna na p-laktamazy. Odporność tę
skanuj0037 (30) 478 14, Leki przedwbakteryjne14.6. Związki przeciwbakteryjne działające na strukturę
skanuj0045 (20) 486 _ 14. Leki przedwbakteryjne14.8. Związki działające na transkrypcją i replikację
skanuj0015 (102) 456 14. Leki przedwbakteryjne • Wzrost aktywności w stosunku do bakterii Gram-ujemn
28549 skanuj0003 (257) 444 14. Leki przedwbakteryjne R =    ^
32560 skanuj0007 (192) 448 14. Leki przedwbakteryjne

więcej podobnych podstron