skanuj0031 (41)

14. Leki przedwbakteryjne

mało toksyczna i odporna na p-laktamazy. Odporność tę przypisuje się oborifl ści hydroksyetylowego łańcucha bocznego. Tienamycyna jest jednak nies-iaaild chemicznie, mało odporna na metabolizm i nie jest wchłaniana z przewoda^B karmowego. Użyteczne zatem byłyby jej analogi o zwiększonej trwałości micznej i przyswajane po podaniu doustnym.

Dużą niespodzianką, związaną z budową tienamycyny, jest brak atoom^B ki i acyloaminowego łańcucha bocznego, czyli - jak się wcześniej wydaa^H elementów niezbędnych dla aktywności przeciwbakteryjnej. Ponadto Maaj chemia łańcucha bocznego podstawnika w pozycji 6 jest odwrotna niż chemia penicylin.

Kwasy oliwanowe

Kwasy oliwanowe (np. MM13902; rys. 14.58) zostały wyizolowane 2 pów Streptomyces olivaceus. Podobnie jak tienamycyna mają strukna penamu. Wykazują silne działanie wobec p-laktamaz, niekiedy 1000 niejsze niż kwas klawulanowy. Kwasy oliwanowe działają także przeć* tamazom, które mogą rozkładać cefalosporyny. p-Laktamazy są o4 działanie kwasu klawulanowego. Niestety, kwasy oliwanowe ulegają licznej degradacji w nerkach.

Rysunek 14.58. MMI3902

Norkardycyny

Co najmniej siedem norkardycyn (np. norkardycyna A; rys. 14.59 ze źródeł naturalnych w japońskiej firmie Fujisawa. Wykazują on działanie in vitro przeciwko wąskiej grupie bakterii Gram-uje z pałeczkami ropy błękitnej. To, że działają jest niespodzianką, b turze norkardycyn występuje pojedynczy pierścień p-laktamu. z żadnym innym układem. Zawsze uważało się, że obecność dnód nego pierścienia jest niezbędna do napięcia układu p-laktamu, tak *p przeciwbakteryjnie.

Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
skanuj0037 (30) 478 14, Leki przedwbakteryjne14.6. Związki przeciwbakteryjne działające na strukturę
skanuj0013 (120) 454 14. Leki przedwbakteryjne Rysunek 14.34. Barierą przepuszczalności dla komórek
skanuj0023 (59) 464 14. Leki przedwbakteryjne •    Związek jest najaktywniejszy, jeśl
skanuj0045 (20) 486 _ 14. Leki przedwbakteryjne14.8. Związki działające na transkrypcją i replikację
skanuj0015 (102) 456 14. Leki przedwbakteryjne • Wzrost aktywności w stosunku do bakterii Gram-ujemn
28549 skanuj0003 (257) 444 14. Leki przedwbakteryjne R =    ^
32560 skanuj0007 (192) 448 14. Leki przedwbakteryjne
53365 skanuj0009 (170) 450 14. Leki przedwbakteryjne Grupa elektronoakceptorowa O Zmniejszenie

więcej podobnych podstron